Alfaken*
Tabletas
(Lisinopril)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Lisinopril 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihipertensivo.
El lisinopril está indicado en el manejo de la hipertensión media a severa. Se
ha usado como monoterapia o en combinación con otra clase de agentes
antihipertensivos.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El lisinopril es un inhibidor de la enzima
convertidora de la angiotensina (ECA).
Administración: Después de la administración oral de
lisinopril, el pico en la concentración plasmática se presenta a las 7 horas
aproximadamente. El descenso en las concentraciones plasmáticas presenta una
fase terminal prolongada, lo cual no contribuye con la acumulación del fármaco.
Esta fase terminal probablemente representa una unión saturable a la ECA y no
es proporcional a la dosis. Basados en la recuperación urinaria, el promedio de
absorción del fármaco es aproximadamente del 25%, con una gran variación interindividual
(6 al 60%) en todas las dosis administradas (5 a 80 mg).
La absorción del lisinopril no se ve influenciada por la
presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal.
Distribución: El lisinopril no se encuentra unido a
proteínas plasmáticas. Después de administrar dosis múltiples, el fármaco
presenta una vida media de acumulación efectiva de 12 horas. En promedio, los
pacientes ancianos presentan niveles plasmáticos mayores que los pacientes
jóvenes.
Eliminación: El lisinopril no es metabolizado y se
excreta sin cambios por la orina. En pacientes con deterioro renal, la
eliminación del lisinopril se ha visto disminuida; sin embargo, esta reducción
es clínicamente importante sólo cuando la velocidad de filtración glomerular es
inferior a los 30 mg/min.
CONTRAINDICACIONES: El
medicamento está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al
fármaco y en pacientes con historial de angioedema relacionado a un tratamiento
previo con inhibidores de la ECA.
PRECAUCIONES GENERALES: En
pacientes hipertensos tratados con lisinopril puede presentarse hipotensión si
tienen una disminución de volumen debido a estar bajo tratamiento con
diuréticos, una dieta pobre en sal, diálisis, diarrea o vómito.
En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva con o sin
insuficiencia renal asociada, se ha presentado hipotensión sintomática, más
frecuentemente, en aquéllos con grados más severos de insuficiencia cardiaca,
probablemente debido al uso de diuréticos de asa, hiponatremia o insuficiencia
renal funcional. En todos estos pacientes con alto riesgo de presentar
hipotensión sintomática, el inicio del tratamiento y el ajuste de la dosis
deberá ser monitorizado bajo una estrecha vigilancia médica.
Estas consideraciones también habrá que observarlas en aquellos
pacientes con cardiopatía isquémica o con enfermedad cerebrovascular en los que
una caída brusca de la presión arterial podría provocarles un infarto del
miocardio o un accidente vascular cerebral.
Si se presenta hipotensión, suele
ser suficiente colocar al paciente en posición supina y, en caso necesario,
administrar una infusión intravenosa de solución fisiológica. Una respuesta
hipotensora transitoria, no es contraindicación para continuar el tratamiento.
Como ocurre con otros vasodilatadores, lisinopril tiene que
ser administrado con precaución en pacientes con estenosis aórtica o
cardiomiopatía hipertrófica.
En ciertos pacientes con insuficiencia cardiaca y presión
arterial normal o baja, el uso de lisinopril puede producir una disminución de
la presión arterial sistémica, que si no es sistemática, no necesita reducir o
suspender el tratamiento. No debe iniciarse el tratamiento en pacientes con
infarto agudo del miocardio que estén en riesgo de presentar complicaciones
con el uso de un vasodilatador. Estos son los pacientes con una presión
sistólica de
100 mmHg o menos, o choque cardiogénico.
Si durante los primeros tres días después del infarto la
presión sistólica es de 120 mmHg o menos, la dosis de lisinopril deberá
reducirse.
Los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva que
presentan hipotensión al inicio de la administración de un inhibidor de la ECA,
pueden presentar algún grado de insuficiencia de la función renal, que
habitualmente es irreversible. También se ha observado que algunos pacientes
con estenosis bilateral de las arterias renales o con estenosis de la arteria
de un solo riñón, tratados con inhibidores de la ECA, pueden presentar un
incremento en los niveles de urea sanguínea y de creatinina sérica, reversibles
al suspender el tratamiento.
Se han presentado reacciones
anafilactoides en pacientes bajo hemodiálisis con membranas de alto flujo AN 69
y tratamiento concomitante con inhibidores de la ECA, por lo que en estos
casos, deberá emplearse una membrana de diálisis diferente o emplear un
antihipertensivo de otra familia. En pacientes sometidos a cirugía mayor o
durante la anestesia con agentes que produzcan hipotensión, lisinopril puede
bloquear la formación de angiotensina II secundaria a la liberación
compensatoria de renina, y en caso de presentarse hipotensión, puede corregirse
con expansores de volumen.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los inhibidores de la ECA pueden causar
morbilidad, mortalidad fetal y neonatal, principalmente cuando se administran
durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, por lo que debe
descontinuarse la terapia tan pronto como se tenga conocimiento del embarazo, a
menos que al descontinuarse el medicamento se ponga en riesgo la vida de la
madre. También, el uso de inhibidores de la ECA durante el embarazo ha sido
asociado con hipotensión, falla renal, hipercaliemia e hipoplasia craneal del
recién nacido. No se conoce si el fármaco es excretado en la leche humana.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En estudios clínicos controlados, se ha
encontrado que generalmente el lisinopril es bien tolerado, y que los efectos
adversos fueron leves y transitorios.
Las reacciones secundarias
encontradas fueron hipotensión, mareo, cefalea, diarrea, náuseas, vómito,
fatiga, astenia, tos y erupción cutánea.
La frecuencia total en las
reacciones adversas no está relacionada a la dosis diaria total dentro del
rango terapéutico recomendado.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se presentó hipotensión en
pacientes a los que se les administraron diuréticos, especialmente en los que
la terapia del diurético empezó un poco antes de iniciar el tratamiento con
lisinopril. Este efecto se minimiza al descontinuar el diurético o disminuir la
dosis de lisinopril a 5 mg al día. Se ha asociado el uso de indometacina con la
reducción en el efecto terapéutico del lisinopril.
El lisinopril atenúa la pérdida de
potasio causada por los diuréticos tipo tiazidas.
El uso del lisinopril con diuréticos ahorradores de potasio
(ejemplo, espironolactona, triamtereno o amilorida), suplementos de potasio o
sustitutos de sales con potasio, puede llevar a un incremento significativo en
las concentraciones de potasio sérico.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha no se tiene
ningún reporte.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No
existen estudios en humanos; sin embargo, no se presentaron evidencias de
efectos teratogénicos en ratas y ratones a los que se les administraron dosis
superiores a 56 y 84 veces, respectivamente, la dosis máxima recomendada en
humanos.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
La absorción del fármaco no se ve afectada por la presencia
de alimento en el tracto gastrointestinal. Debido al riesgo de que se induzca
hipotensión al paciente, antes de iniciar la terapia con lisinopril, es
necesario tomar en cuenta factores como: tratamiento con otros antihipertensivos
y/o diuréticos, la elevación en la presión sanguínea, captación de sodio y
otras circunstancias clínicas.
Para el manejo de la hipertensión en adultos que no están
recibiendo un diurético, la dosis inicial normal es
de 5 a 10 mg una vez al día. La dosis debe ser ajustada de acuerdo con la
tolerancia y respuesta de la presión sanguínea en el paciente. En adultos, la
dosis de mantenimiento usual es de 20 a 40 mg de lisinopril diariamente en una
dosis al día.
Si la respuesta en la presión
sanguínea disminuye al final del intervalo durante la administración una vez al
día (a dosis diarias de 10 mg o menos), se debe considerar incrementar la dosis
o administrar el fármaco dos veces al día. Si no se controla la presión
sanguínea con el lisinopril solo, puede administrarse un diurético en dosis
bajas.
Para eliminar el riesgo de hipotensión
en pacientes a los que se les han administrado tratamientos con diuréticos, se
recomienda descontinuar la terapia del diurético, de ser posible de 2 a 3 días
antes de iniciar el tratamiento con el lisinopril. Si la terapia del
diurético no puede descontinuarse, se recomienda incrementar la captación de
sodio e iniciar la terapia del lisinopril en dosis de 5 mg una vez al día.
En pacientes con insuficiencia
cardiaca congestiva con o sin insuficiencia renal asociada, debe ajustarse la
dosis bajo estrecha vigilancia médica, debido al riesgo de hipotensión severa;
estos pacientes requieren de vigilancia estrecha durante al menos 2 semanas
después de iniciar el tratamiento.
La dosis inicial requerida en
pacientes con deterioro renal con valores en la depuración de creatinina que
exceden 30 ml/min es de 10 mg una vez al día. Para los adultos con depuración
de creatinina de 10 a 30 mg/min, el tratamiento puede iniciar con 5 mg una vez
al día. Los pacientes con depuración de creatinina menor a 10 mg/min (normalmente
en hemodiálisis) pueden recibir una dosis inicial de 2.5 mg una vez al día, y
posteriormente incrementar la dosis de acuerdo con la tolerancia individual y a
la respuesta en la presión sanguínea a una cantidad no mayor de 40 mg una vez
al día.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La
hipotensión es el síntoma principal de la sobredosis, la cual puede ser
controlada mediante la administración por infusión intravenosa de solución
salina normal.
El lisinopril puede ser eliminado
por hemodiálisis.
PRESENTACIONES:
Caja con 30 y 100 tabletas.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia.
Este medicamento al igual que otros inhibidores
de la ECA puede producir tos.
LABORATORIOS
KENDRICK, S. A.
Reg. Núm.
294M98, S. S. A. IV
HEAR-106888/2001
