Mycospor
onicosetMR
Pomada
Antimicótico de amplio espectro,
específico para la micosis de las uñas
(Bifonazol–urea)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada 100 g de pomada
contiene:
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Bifonazol
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1.0 g
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Urea
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40.0 g
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Excipiente, cbp 100 g.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Antimicótico de amplio espectro, fungicida con efecto antiinflamatorio,
específico para micosis de las uñas de los pies y manos producidas por dermatófitos,
levaduras (Candida albicans) y mohos, originando el desprendimiento
atraumático de la porción afectada de la uña (onicólisis selectiva).
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: El bifonazol tiene una buena penetración
en las capas cutáneas infectadas. Seis horas después de su administración, las
concentraciones en las diversas capas cutáneas van desde 1,000 g/cm3 en la capa superior de la epidermis
(capa córnea) hasta 5 g/cm3 en
la capa papilar. Por ende, todas las concentraciones determinadas están dentro
de un rango de actividad antimicótica confiable.
El tiempo de permanencia en la piel – medido por la acción
protectora contra la infección en cobayos – es de 48 a 72 horas en el caso de
la crema de bifonazol y de 36 a 48 horas para la solución de bifonazol.
Las investigaciones farmacocinéticas, después de la
aplicación tópica a piel humana intacta, han demostrado que sólo se absorbe una
pequeña cantidad de bifonazol (0.6-0.8% de la dosis); las concentraciones
séricas resultantes siempre estuvieron por debajo del límite de detección (es
decir, < 1 ng/ml). Se observó una ligera absorción después de la aplicación
a piel inflamada (2-4% de la dosis respectiva).
En virtud de las concentraciones en plasma extremadamente
bajas (por lo general por debajo de 5 ng/ml), es improbable que se presente un
efecto sistémico después de la aplicación tópica.
Se condujo un estudio de dosis múltiple con la
administración de dos dosis de 50 mg de bifonazol (gel para el cuero cabelludo
al 1%) durante 5 días en 8 personas sanas de sexo femenino. Las medias
geométricas de las concentraciones en plasma de bifonazol el día 1, están en el
rango de 0.024 a 0.062 µg/l y, el día 5, en un rango de 0.15 a 0.18 µg/l. Éstas
no son más altas que las de los estudios previamente realizados en voluntarios
sanos y en pacientes con las formulaciones en solución y crema al 1%.
Los niveles en plasma respectivos que resultaron del
tratamiento con la pomada de bifonazol para uñas, siempre estuvieron por debajo
del límite de detección del bifonazol (es decir, < 1 ng/ml).
Propiedades farmacodinámicas: El bifonazol es un
derivado imidazólico con un amplio espectro antimicótico que incluye
dermatófitos, levaduras, mohos y otros hongos como Malassezia furfur.
También es efectivo en infecciones causadas por Corynebacterium minutissimum..
Los valores de la concentración inhibitoria mínima (CIM) de
los tipos de hongos mencionados, se encuentran en niveles de menos de 0.062-4
(-16) g/ml de sustrato.
El bifonazol tiene una notable actividad fungicida contra
los dermatófitos, en especial contra Trichophyton spp. Con una
concentración de aproximadamente 5 g/ml y una exposición de 6 horas, se logra
un efecto totalmente fungicida. En caso de las levaduras, por ejemplo especies
de Candida, el efecto del bifonazol a concentraciones de 1-4 g/ml es
principalmente fungistático, aunque a concentraciones de 20 g/ml es fungicida.
En los cocos grampositivos, excluyendo los enterococos, el
bifonazol tiene valores de CIM entre 4 y 16 g/ml. Cuando se trata de
corinebacterias, los valores de la CIM están entre 0.5 y 2 g/ml. La situación
de resistencia para el bifonazol es favorable. Las variables de resistencia
primaria de las especies fúngicas sensibles son muy poco frecuentes.
Hasta ahora, las investigaciones no han proporcionado
evidencia alguna de desarrollo de resistencia secundaria en cepas
principalmente sensibles.
El bifonazol inhibe la biosíntesis del ergosterol en dos
diferentes niveles, lo que distingue a este agente de otros derivados azólicos
y de otros antifúngicos que nada más actúan en un solo nivel. La inhibición de
la síntesis de er-gosterol provoca un deterioro estructural y funcional de la
membrana citoplásmica. En la formulación especial de
la pomada de bifonazol para uñas, la urea actúa como un queratoplástico.
La urea es una sustancia natural
que se encuentra, por ejemplo, en el cuerpo humano. Con la formulación especial
de la pomada de bifonazol para uñas, la urea reblandece la queratina de la uña
infectada, lo que permite un desprendimiento no invasivo y atraumático de la
uña infectada. Inclusive, estudios in vitro demostraron que la urea
aumenta la profundidad de penetración del bifonazol en las uñas infectadas de
los dedos del pie en humanos. Por lo tanto, la combinación de ambos aumenta el
efecto antimicótico.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida al bifonazol y/o a la urea y a la lanolina.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
MYCOSPOR ONICOSETMR puede ser aplicado durante el embarazo
y la lactancia, ya que los niveles de la sustancia activa en plasma son
insignificantes o no detectables en muchos casos. Sin embargo, durante el primer
trimestre del embarazo el uso queda a juicio del médico.
PRECAUCIONES
GENERALES: MYCOSPOR ONICOSETMR
no debe ser aplicado en los ojos, mucosas ni en lesiones dérmicas.
REACCIONES
SECUNDARIAS ADVERSAS:
Reacciones locales como:
Enrojecimiento pasajero e irritación en los bordes de las uñas o en el lecho
ungueal. El desarrollo de dermatitis por contacto se ha reportado
ocasionalmente. En muy raros casos es posible una alergia a las tiras de tela
adhesiva o alergia por contacto con lanolina, así como maceración, descamación
y prurito.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se conoce hasta la fecha ninguna
interacción de MYCOSPOR ONICOSETMR
con medicamentos o alimentos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han observado
hasta la fecha alteraciones en los exámenes hematológicos y clínico-químicos en
pacientes tratados con MYCOSPOR ONICOSETMR
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se han observado efectos carcinógenos, mutagénicos
o teratogénicos con MYCOSPOR ONICOSETMR.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Tópica.
Para lograr el éxito terapéutico esperado, deberán seguirse
fielmente las siguientes instrucciones: MYCOSPOR ONICOSETMR debe aplicarse a la uña infectada una
vez al día, en cantidad suficiente que cubra toda la superficie de la uña con
una capa delgada.
Después, se ocluye la uña del pie o de la mano con la tira
de tela adhesiva impermeable (incluida en el empaque de MYCOSPOR ONICOSETMR), la cual deberá permanecer durante 24
horas. Cada día, la tira de tela adhesiva debe retirarse y el dedo (de la mano
o el pie) deberá remojarse en agua tibia durante 10 minutos. El material
infectado y reblandecido de la uña se retira con el raspador de uñas (incluido
en el empaque de MYCOSPOR ONICOSETMR).
Finalmente, la uña tratada se seca y se aplica nuevamente la pomada, como se
describe en el párrafo anterior y se cubre otra vez con una nueva tira de tela
adhesiva impermeable. Este tratamiento deberá ser efectuado cuidadosamente
todos los días, hasta que el lecho de la uña esté liso y ya no puedan rasparse
más partículas de uña, lo cual ocurre por lo general y de acuerdo con las
dimensiones de la infección y del espesor de la uña en 7 - 14 días. MYCOSPOR
ONICOSETMR actúa solamente
sobre la parte enferma de la uña. Después de haberse retirado la uña deberá
efectuarse un tratamiento antimicótico consecutivo con MYCOSPORMR Crema a través de aproximadamente 4
semanas. El éxito del tratamiento de la micosis ungueal depende en alto grado
del cuidadoso desprendimiento de las partes infectadas de la uña (7 - 14 días)
y del subsecuente tratamiento efectuado con MYCOSPORMR Crema, durante 4 semanas (véase
información para prescribir MYCOSPORMR
Crema). En casos raros de alergia por el ven-daje adhesivo, deberán emplearse
otro tipo de vendajes.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado hasta
la fecha, por lo que no existen datos disponibles.
PRESENTACIÓN: Empaque
conteniendo tubo de aluminio con 10 g de pomada, aplicador giratorio, 15 tiras
de tela adhesiva y un raspador de uñas.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Manténgase en un lugar fresco y seco, no existen
condiciones especiales de almacenamiento.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Mantenga todos los
medicamentos fuera del alcance
de los niños, en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
MYCOSPOR ONICOSET MR no se debe administrar después de su fecha de
caducidad.
BAYER DE MÉXICO, S. A. DE C. V.
Reg. Núm. 402M90 y 496M89, S. S. A. IV
EEAR-304051/2000
