DEF50 / MÉXICO 2004

Mycospor^MR

Crema, polvo y solución
en frasco atomizador

Antimicótico de amplio espectro
fungicida para uso externo

(Bifonazol)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

MYCOSPOR^MR

Cada 100 g de CREMA o POLVO contienen:
Bifonazol	1 g
MYCOSPOR PUMP SPRAY^MR
Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:
Bifonazol	1 g

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Micosis de la piel producidas por dermatófitos, levaduras, mohos y otros hongos como Malassezia furfur e infecciones por Corynebacterium minutissimum:

– Micosis en pies (Tinea pedis), micosis de las manos.

– Micosis de la piel y en pliegues cutáneos (Tinea corporis, Tinea inguinalis).

– Pitiriasis versicolor.

– Candidiasis superficiales.

– Candidiasis de región perianal (micosis del pañal).

– Eritrasma.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: El bifonazol tiene una buena penetración en las capas cutáneas infectadas.

Seis horas después de su administración, las concentraciones en las diversas capas cutáneas van desde 1,000 g/cm³ en la capa superior de la epidermis (capa córnea) hasta 5 g/cm³ en la capa papilar. Por ende, todas las concentraciones determinadas están dentro de un rango de actividad antimicótica confiable.

El tiempo de permanencia en la piel –medido por la acción protectora contra la infección en cobayos– es de 48 a 72 horas en caso de la crema de bifonazol y de 36 a 48 horas para la solución de bifonazol.

Las investigaciones farmacocinéticas, después de la aplicación tópica en piel humana intacta, han demostrado que sólo se absorbe una pequeña cantidad de bifonazol (0.6-0.8% de la dosis); las concentraciones séricas resultantes siempre estuvieron por debajo del límite de detección
(es decir, < 1 ng/ml).

Se observó una ligera absorción después de la aplicación en piel inflamada (2-4% de la dosis respectiva).

En virtud de las concentraciones en plasma extremadamente bajas (en general por debajo de 5 ng/ml), es improbable que se presente un efecto sistémico después de la aplicación tópica.

Se condujo un estudio de dosis múltiple con la administración de dos dosis de 50 mg de bifonazol (gel para piel cabelluda al 1%) durante 5 días en 8 personas sanas de sexo femenino.

Las medias geométricas de las concentraciones en plasma de bifonazol el día 1, están en el rango de 0.024 a 0.062 mg/l y, el día 5, en un rango de 0.15 a 0.18 mg/l.

Éstas no son más altas que las de los estudios previamente realizados en voluntarios sanos y en pacientes con las formulaciones en solución y crema al 1%.

Propiedades farmacodinámicas: El bifonazol es un derivado imidazólico con un amplio espectro antimicótico que incluye dermatófitos, levaduras, mohos y otros hongos como Malassezia furfur.

También es efectivo en infecciones causadas por Corynebacterium minutissimum.

Los valores de la concentración inhibitoria mínima (CIM) de los tipos de hongos mencionados, se encuentran en niveles de menos de 0.062-4 (16) g/ml de sustrato.

El bifonazol tiene una notable actividad fungicida contra los dermatófitos, en especial contra Trichophyton spp. Con una concentración de aproximadamente 5 g/ml y una exposición de 6 horas, se logra un efecto totalmente fun-gicida.

En caso de las levaduras, por ejemplo, especies de Candida, el efecto del bifonazol a concentraciones de 1-4 g/ml es principalmente fungistático, aunque a concentraciones de 20 g/ml es fungicida.

En los cocos grampositivos, excluyendo los enterococos, el bifonazol tiene valores de CIM entre 4 y 16 g/ml. Cuando se trata de corinebacterias, los valores de la CIM están entre 0.5 y 2 g/ml.

La situación de resistencia para el bifonazol es favorable. Las variables de resistencia primaria de las especies fúngicas sensibles son muy poco frecuentes.

Hasta ahora, las investigaciones no han proporcionado evidencia alguna de desarrollo de resistencia secundaria en cepas principalmente sensibles.

El bifonazol inhibe la biosíntesis del ergosterol en dos diferentes niveles, lo que distingue a este agente de otros derivados azólicos y de otros antifúngicos que nada más actúan en un solo nivel.

La inhibición de la síntesis de ergosterol provoca un
deterioro estructural y funcional de la membrana citoplásmica.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al bifonazol y/o al alcohol cetilestearílico (crema) o cualquier otro ingrediente de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES: MYCOSPOR^MR en cualquiera de sus formas no debe aplicarse en los ojos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: MYCOSPOR^MR puede ser empleado durante el embarazo y la lactancia, ya que los niveles de la sustancia activa en plasma son insignificantes o no detectables en muchos casos.

Sin embargo, durante el primer trimestre del embarazo el uso queda a juicio del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El tratamiento con MYCOSPOR^MR es muy bien tolerado. En casos aislados se pueden producir reacciones cutáneas, generalmente transitorias, como enrojecimiento, irritación o prurito.

En casos muy raros pueden presentarse dermatitis por contacto, eccema y resequedad de la piel, que revierten al interrumpir el tratamiento.

En el caso específico de la crema, la cual contiene alcohol cetilestearílico, pueden aparecer reacciones alérgicas, en cuyo caso, será preferible usar la solución del MYCOSPOR PUMP SPRAY^MR o MYCOSPOR^MR Polvo, que no contienen dicha sustancia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se conoce hasta la fecha ninguna interacción de MYCOSPOR^MR con medicamentos o alimentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han observado hasta la fecha alteraciones en los exámenes hematológicos y clínico-químicos en pacientes tratados con MYCOSPOR^MR.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha demostrado que MYCOSPOR^MR administrado por vía tópica e inclusive por vía oral, produzca efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tópica.

Salvo otra prescripción médica, aplicar una vez por día una capa fina de MYCOSPOR^MR Crema, solución (pump spray) o polvo sobre la piel afectada y efectuar ligero masaje (excepto polvo), preferentemente antes de acostarse.

Generalmente es suficiente una pequeña cantidad del medicamento, por ejemplo, 1 cm de la crema o rociar sobre el área afectada (dos disparos), para una superficie del tamaño de la palma de la mano.

Como medida de apoyo higiénico al tratamiento se recomienda lavar y secar bien las zonas de piel afectadas antes de la aplicación.

Para lograr un resultado terapéutico duradero se recomienda no suspender el tratamiento con MYCOSPOR^MR tan pronto remitan o desaparezcan los síntomas inflamatorios agudos o las molestias subjetivas, sino continuar con la aplicación hasta completar los ciclos de tratamiento relacionados a continuación para los distintos tipos de micosis.

Normalmente se deberá seguir el tratamiento durante:

Micosis en pies, micosis interdigitales: 3 semanas.

Micosis corporal, en manos y pliegues cutáneos:
2-3 semanas.

Pitiriasis versicolor, eritrasma: 2 semanas.

Candidiasis superficiales de la piel: 2-4 semanas.

MYCOSPOR^MR es inoloro. MYCOSPOR^MR Polvo es adecuado para el “pie de atleta”, se recomienda aplicarlo en el interior de los zapatos y los calcetines antes de ponérselos.

En caso de micosis extensas como la pitiriasis versicolor, se recomienda preferentemente el empleo de la solución de MYCOSPOR PUMP SPRAY^MR.

Uso en niños: En niños no se han realizado estudios en profundidad. Con base en un control de los datos clínicos registrados, no hay indicios que hagan temer efectos nocivos en niños. Sin embargo, en bebés, sólo debe aplicarse bifonazol bajo supervisión médica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado hasta la fecha, por lo que no existen datos disponibles.

PRESENTACIONES:

MYCOSPOR^MR Crema: Tubo con 20 g de crema.

MYCOSPOR PUMP SPRAY^MR: Frasco con 15 ml de solución en frasco atomizador.

MYCOSPOR^MR Polvo: Envase con 20 g de polvo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Manténgase en lugar fresco. No existen condiciones especiales de almacenamiento.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance
de los niños, en un lugar fresco y seco. Su venta
requiere receta médica. Literatura exclusiva
para médicos. No debe aplicarse después
de la fecha de caducidad.

BAYER DE MÉXICO, S. A. de C. V.

MYCOSPOR^MR Crema:
Reg. Núm. 496M89, S. S. A. IV
MYCOSPOR^MR Pump Spray^MR:
Reg. Núm. 448M90, S. S. A. IV
MYCOSPOR^MR Polvo: Reg. Núm. 369M90, S. S. A. IV

FEAR-304052/2000, FEAR-404497/2000
y FEAR-404498/2000