Glucobay MR
Comprimidos
(Acarbosa)
Forma Farmacéutica y Formulación:
Cada comprimido
contiene:
Acarbosa 50 y 100 mg
Excipiente, cbp 1 comprimido.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Diabetes mellitus tipo II: Como monoterapia cuando el
tratamiento dietético resulta insuficiente, o en combinación con sulfonilureas,
biguanidas o insulina.
Diabetes mellitus tipo I: Como coadyuvante en su
tratamiento en asociación con dieta e insulina.
Prevención de diabetes mellitus tipo ll: En
individuos en riesgo aumentado con intolerancia a los carbohidratos comprobada
(tolerancia anormal a la glucosa en ayuno y/o posprandial).
Definición de intolerancia a los carbohidratos según la
OMS:
Glucemia en ayuno ³ 110
y < 126 mg/dl.
Glucemia posprandial a las 2 h ³ 140 y < 200 mg/dl.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La
acarbosa ejerce su acción en la región intestinal del tubo digestivo.
La acción de GlucobayMR se debe a la inhibición de las
enzimas intestinales (a-glucosidasas)
que intervienen en la degradación de di, oligo y polisacáridos de la dieta.
Esto da lugar a un retraso en la absorción de los carbohidratos dependiente de
la dosis; debido a lo anterior, los monosacáridos llegan con menor rapidez a
la sangre. De esta forma, GlucobayMR reduce y retarda la elevación
posprandial de la glucemia.
Gracias a la acción equilibradora sobre la absorción del
azúcar a partir del intestino, las oscilaciones circadianas de la glucemia son
menores y disminuyen su nivel.
Como consecuencia del mismo mecanismo de acción, se reduce la
hiperinsulinemia en los diabéticos tipo II y disminuyen los requerimientos de
insulina exógena en los diabéticos tipo I.
En un estudio clínico a gran escala – el STOP NIDDM (estudio
para prevenir la diabetes mellitus tipo ll, antes diabetes mellitus no insulinodependiente)–
en los sujetos con intolerancia a los carbohidratos, acarbosa fue capaz de
reducir significativamente el riesgo de desarrollar hipertensión arterial y de
prevenir la ocurrencia de infarto del miocardio comparada con el grupo placebo.
Globalmente, el tratamiento con acarbosa redujo significativamente el riesgo
de eventos cardiovasculares.
La farmacocinética se estudió en voluntarios sanos que
recibieron una solución de acarbosa (200 mg) marcada con C14 vía oral.
La sustancia sin cambios y sus metabolitos, se excretaron
en orina en 1.7% de la dosis administrada.
El 51% de la dosis se eliminó en heces a las 96 horas.
El volumen relativo de distribución es de 0.39 l/kg y se
calculó en voluntarios sanos a partir de la concentración en plasma, posterior
a la administración endovenosa.
Biodisponibilidad: La biodisponibilidad es de 1 a 2%.
El bajo porcentaje sistémico de la sustancia inhibitoria es deseable y explica
su buena tolerabilidad sistémica, no siendo relevante para su efecto terapéutico.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la acarbosa: Debido a que no se
dispone de experiencia suficiente sobre la administración de GlucobayMR en niños ni en mujeres embarazadas, no debe
administrarse en pacientes menores de 18 años, ni en etapa gestacional.
Alteraciones intestinales crónicas asociadas con problemas
de digestión y absorción.
En enfermedades que pueden empeorar por una mayor formación
de gas en el intestino (por ejemplo, síndrome de Roemheld, grandes hernias,
obstrucción intestinal y úlceras duodenales). GlucobayMR no debe administrarse en pacientes
con alteración renal grave (depuración de creatinina < 25 ml/min).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Uso en embarazo: Véase Contraindicaciones.
Los estudios efectuados en animales
mostraron que la acarbosa se elimina por la leche materna, por ello no se
recomienda el empleo de GlucobayMR durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: En algunos
pacientes y sobre todo al inicio del tratamiento, se produce un aumento en la
fermentación de los carbohidratos en las regiones distales del intestino, lo
cual puede provocar la aparición frecuente (> 10%) de flatulencia; en
menor incidencia(> 1% - < 10%) diarrea y dolor abdominal y es poco común
(> 0.1% - < 1%) que se presenten náuseas. Los síntomas gastrointestinales
pueden ser intensos y semejar suboclusión/oclusión intestinal. Estos efectos
pueden incrementarse si no se sigue una dieta adecuada. Si a pesar de cumplir
con un adecuado régimen dietético continúan las molestias deberá reducirse
temporal o permanentemente la dosis; generalmente estas molestias disminuyen
hasta desaparecer con el transcurso del tiempo sin suspender el tratamiento.
Muy rara vez (< 0.01%) se han presentado reacciones de hipersensibilidad
(eritema, exantema y urticaria), edema y casos de hepatitis y/o ictericia; en
Japón, se ha informado sobre casos individuales de hepatitis fulminante letal,
la relación entre estos casos y acarbosa no se ha determinado.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Colestiramina,
adsorbentes intestinales y preparados de enzimas digestivas pueden disminuir el
efecto de GlucobayMR (evítese su administración
simultánea). No se ha observado interacción con dimeticona/simeticona. Si se
administra con sulfonilureas, metformina o insulina, la disminución de la
glucemia hasta el rango de hipoglucemia (en casos aislados, puede ocurrir
choque hipoglucémico) puede requerir de la disminución de la dosis de estos
fármacos. En casos individuales GlucobayMR puede afectar la biodisponibilidad
de digoxina, por lo que puede requerirse el ajuste de esta última.
GlucobayMR tiene un efecto
antihiperglucemiante, pero no induce hipoglucemia por sí solo.
En caso de hipoglucemia se debe considerar que durante el
tratamiento con hipoglucemiantes y/o insulina asociados a GlucobayMR, el azúcar se descompone más
lentamente en fructuosa y glucosa, por lo que el azúcar común es inadecuado
para contrarrestar la hipoglucemia y, por tanto, deberá utilizarse glucosa o
dextrosa (oral o I.V., de acuerdo a la severidad).
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
En pacientes que se encuentran tomando las dosis recomendadas (150 a
300 mg/día), rara vez se han presentado elevaciones clínicamente relevantes de
las aminotransferasas (3 veces por arriba de los límites normales). Esto se
normaliza al suspender el medicamento, por lo tanto, se sugiere monitorizar
estas enzimas a intervalos regulares, por un periodo de 6 a 12 meses.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En diversos estudios de toxicidad
crónica en tres especies de animales se comprobó que la acarbosa no fue tóxica
cuando se utiliza en forma crónica por vía oral y que no tiene efecto potencial
carcinogénico.
Efectos sobre la fertilidad: No se observaron efectos
teratogénicos, debidos a acarbosa.
Mutagenicidad: No hay evidencia de acción genotóxica
debida a acarbosa.
Toxicidad: Acarbosa puede describirse como no tóxica,
ya que aún después de dosis orales de 10 g/kg, la DL50 no pudo determinarse.
La sustancia no fue tóxica después de su administración I.V.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: La
dosis se debe ajustar individualmente, ya que la eficacia y la tolerabilidad
difiere de un paciente a otro.
Las dosis recomendadas son las siguientes: Inicialmente
1 comprimido de 50 mg de acarbosa tres veces al día o ½ comprimido de 100 mg de
acarbosa 3 veces al día. Posteriormente y de acuerdo a su efecto terapéutico y
tolerabilidad, hasta 2 comprimidos de 50 mg de acarbosa 3 veces al día o 1
comprimido de 100 mg de acarbosa 3 veces al día.
Ocasionalmente puede ser necesario incrementar la dosis a
200 mg de acarbosa 3 veces al día. Se sugiere incrementar la dosis a intervalos
de 4-8 semanas. Si se presentan síntomas intestinales molestos a pesar del
cumplimiento estricto de la dieta, no se debe aumentar la dosis. Las dosis
promedio son de 300 mg de acarbosa al día (correspondiente a 2 comprimidos de GlucobayMR de 50 mg tres veces al día o 1 comprimido de GlucobayMR de 100 mg tres veces al día).
No se requiere el ajuste de la dosis en adultos mayores
(> 65 años).
Los comprimidos de GlucobayMR se deben masticar y deglutir con el
primer bocado del desayuno, comida y cena inmediatamente al principio de éstos.
También se pueden ingerir enteros con un poco de agua poco antes del primer
bocado de cada comida.
Duración de uso: No se preve que pueda existir alguna
restricción para el uso de GlucobayMR en forma crónica..
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Cabe esperar síntomas
intestinales si GlucobayMR se ingiere junto con alimentos que
contengan exceso de carbohidratos. En caso de sobredosificación junto con la
ingesta de bebidas azucaradas y/o comida rica en carbohidratos (poli, oligo o
disacáridos), pueden exacerbarse los eventos adversos conocidos de GlucobayMR. En este caso, se debe evitar la ingesta de bebidas
y comidas ricas en carbohidratos durante las siguientes 4-6 horas.
PRESENTACIONES:
Cajas con 30 comprimidos de
50 mg en blister pack.
Cajas con 30 comprimidos de
100 mg en blister pack.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: A
temperaturas mayores de 25°C y humedad relativa de más de 75% los comprimidos
pueden sufrir decoloración si no se encuentran en su empaque, por lo que los
comprimidos sólo se deberán extraer del empaque hasta el momento de su uso.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance
de los niños. Información exclusiva para médicos.
Consérvese a una temperatura no mayor de 30°C
y en lugar seco. No se administre durante el
embarazo, ni en la lactancia. No se use
después de su fecha de caducidad.
Hecho en México por:
Bayer de México, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
458M93, S. S. A.
IEAR-311814/2002
