BayroMR i.m.
Solución inyectable
Antiinflamatorio
no esteroideo y analgésico
(Etofenamato)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ampolleta contiene:
Etofenamato 1 g
Vehículo, cbp 2 ml.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Enfermedades
reumáticas agudizadas, como artritis reumatoide, espondilitis anquilosante,
osteoartrosis y espondiloartrosis, así como en procesos dolorosos agudos de los
tejidos blandos del sistema locomotor (reumatismo extraarticular), como hombro
doloroso, lumbago, ciática, tortícolis, tenosinovitis, bursitis.
Ataque agudo de gota. Traumatismos
varios, incluyendo lesiones del deporte (contusiones, esguinces).
Dolor en procesos agudos, como
dolor en el postoperatorio y cólico renal.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: BayroMR I.M. contiene una solución oleosa
(aceite vegetal a base de triglicéridos de cadena intermedia) de etofenamato,
que es un derivado del ácido flufenámico, con acción antiinflamatoria,
analgésica y antipirética. Actúa inhibiendo la ciclooxigenasa, la
lipooxigenasa, así como la formación de bradicinina, serotonina, hialuronidasa
y complemento total. Inhibe también la liberación de histamina. Tiene, además,
un efecto estabilizador de las membranas lisosomales y reduce la reacción a cuerpo
extraño. Por ser el etofenamato una solución oleosa, la liberación del
principio activo se realiza uniformemente por un periodo prolongado.
La cinética del
etofenamato inyectable es independiente de la edad. Los niveles plasmáticos en
individuos ancianos son virtualmente iguales a los de los jóvenes. La
biodisponibilidad del etofenamato inyectable es del 91%. La unión a proteínas
es del 98 al 99%, y se concentra en forma sustancialmente mayor en los tejidos
inflamados. La vida media del etofenamato como tal es de 1.6 horas después de
la administración oral, mientras que en solución oleosa, después de inyección
intramuscular, es de 7 a 9 horas. El estado estable se alcanza con la segunda
aplicación de 1 g de solución oleosa.
Con la
administración repetida, dejando un tiempo mínimo de 18 a 24 horas entre las
aplicaciones, no se observa acumulación del etofenamato. En pacientes con
insuficiencia renal las concentraciones plasmáticas del etofenamato se
encuentran en los mismos rangos que en voluntarios sanos, ya que el etofenamato
tiene una excreción predominantemente biliar/fecal, que asciende a 65%,
mientras que la excreción renal es del 32 al 35%. La excreción se realiza como
numerosos metabolitos (hidroxilación, desdoblamiento de grupos éter o éster) y sus
conjugados. El etofenamato tiene circulación enterohepática.
El efecto
analgésico de BayroMR I.M. se demuestra 64 a 82 minutos
después de la aplicación intramuscular y dura hasta 24 horas como mínimo.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al etofenamato, ácido flufenámico u otros
antiinflamatorios no esteroideos. Desórdenes de la hematopoyesis. Alteraciones
de la coagulación, tratamiento con anticoagulantes o antiagregantes
plaquetarios. Úlcera gástrica o duodenal existente o antecedentes de éstas. Insuficiencia
renal, hepática o cardiaca.
Embarazo y lactancia: No se
recomienda el uso de BayroMR I.M. en niños menores de 14 años, por
no haber experiencia suficiente en este grupo de población.
Precauciones GENERALES: Historia de exacerbación de asma bronquial, urticaria o
rinitis con la administración de antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo
ácido acetilsalicílico.
La administración de etofenamato en
pacientes con porfiria hepática deberá restringirse a los casos en que, a
criterio del médico tratante, los beneficios excedan el riesgo potencial de la
exacerbación de ésta.
Se requiere de monitoreo especial
para pacientes con antecedentes de inflamación intestinal (colitis ulcerosa,
enfermedad de Crohn), en pacientes con hipertensión arterial, despúes de
cirugia mayor y en pacientes adultos mayores.
Los pacientes con asma, enfermedad
pulmonar obstructiva crónica, rinitis alérgica o inflamación crónica de la
mucosa nasal (pólipos), reaccionan más frecuentemente a los antiinflamatorios
no esteroideos que otros pacientes con episodios de asma, inflamaciones cutánea
o de las membranas mucosas (edema de Quincke) o aquéllos con rash cutáneo.
En pacientes hipersensibles al
ácido acetilsalicílico se puede esperar que BayroMR I.M. induzca
la misma clase de reacción de hipersensibilidad.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Las pruebas de teratogenicidad y mutagenicidad del
etofenamato fueron negativas. Sin embargo, no se recomienda la administración
de BayroMR I.M. durante el embarazo.
Se ha
demostrado el paso de pequeñas cantidades de metabolitos del etofenamato a la
leche humana. Por lo tanto, no se recomienda el uso de BayroMR I.M.
durante la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden
presentarse, en forma infrecuente, síntomas leves en el sitio de la aplicación,
como dolor, endurecimiento, eritema, inflamación y ardor.
En casos raros pueden presentarse
hematoma en el sitio de inyección, cefalea, vértigo, náusea, vómito, mareo,
cansancio, alteraciones visuales, disuria, exantema, rash, edema alérgico y
molestias estomacales (epigastralgia, alteraciones de la digestión), los cuales
desaparecen cuando cesa la acción del medicamento.
Son
posibles reacciones de hipersensibilidad generalizadas, manifestadas por edema
facial, inflamación de la lengua y laringea con broncoconstricción y disnea que
puede llegar a ataque de asma, taquicardia con caída de la presión arterial y
hasta estado de shock.
En casos
muy raros se pueden presentar infiltrados, necrosis grasa o abscesos en el
sitio de la inyección.
Aunque se
use en forma apropiada, BayroMR I.M. puede disminuir la capacidad de
reacción psicomotora, de tal manera que la capacidad para operar máquinas se
afecte momentáneamente; esto es más probable si se han ingerido bebidas
alcohólicas en forma concomitante.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se recomienda precaución en
pacientes que ingieren simultáneamente digoxina, fenitoína, metotrexato, litio
o antidiabéticos orales, ya que el etofenamato puede elevar el nivel
plasmático de éstos y aumentar su efecto.
La
administración simultánea de corticosteroides u otros antirreumáticos no
esteroideos puede promover la aparición de efectos gastrointestinales.
La
administración simultánea de probenecid y de sulfinpirazona conlleva a una
excreción más lenta del etofenamato.
BayroMR
I.M. puede reducir la acción de varios diuréticos (furosemida o tiazídicos) y
de antihipertensivos betabloqueadores.
Debido a
su alta afinidad a proteínas, puede interactuar con anticoagulantes orales. La
administración simultánea de alcohol puede aumentar el riesgo de sangrado
gastrointestinal.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la
fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios
efectuados en animales no han demostrado efectos de carcinogénesis,
teratogénesis o mutagénesis.
No se han
desarrollado estudios controlados a largo plazo en humanos para determinar los
efectos del etofenamato sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Aplicar 1 ampolleta cada 24 horas,
por vía intramuscular, se recomiendan 3 dosis en total, ya que la mayoría de
los pacientes tienen mejoría de los síntomas en este tiempo.
Ocasionalmente
y dependiendo de la gravedad del caso y la respuesta del paciente se pueden
administrar dosis adicionales.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
Sobredosificacion o ingesta accidental: La sobredosis de antirreumáticos no esteroideos, puede
producir síntomas gastrointestinales como náusea, vómito, meteorismo, dolor
abdominal, tenesmo, diarrea y sangrado, y a altas dosis en el SNC síntomas como
cefalea, insomnio, cansancio, mareo, alteraciones visuales, inquietud y
confusión.
No se ha
reportado ningún caso de sobredosificación o ingesta accidental o voluntaria
de BAYROMR I.M.
En caso
de ingesta accidental de BAYROMR
I.M. provocar el vómito y dar carbón activado.
No se
conoce algún antídoto específico para el etofenamato.
PRESENTACIONES: Caja con 1, 3 y 5 ampolletas
de 2 ml de solución inyectable.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
No se use después de su fecha de caducidad.
Bayer de México, S.
A. de C. V.
Reg. Núm. 397M96, S. S. A. IV
DEAR-301358/RM2001
