Adalat
retardmr
Comprimidos de liberación prolongada
(Nifedipino)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada COMPRIMIDO de
liberación prolongada contiene:
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Nifedipino
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20 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Antihipertensivo: Hipertensión arterial esencial,
estadios 1 al 3 del Sexto Reporte del Comité Conjunto Nacional para la
Detección, Evaluación y el Tratamiento de la Hipertensión Arterial (JNC VI),
como coadyuvante del tratamiento etiológico de la hipertensión arterial
secundaria (feocromocitoma, hiperaldosteronismo primario, estenosis de la
arteria renal).
Antianginoso: Tratamiento y
profilaxis de la enfermedad arterial coronaria crónica, específicamente angina
de pecho crónica estable (de esfuerzo), angina variante (vasospástica o de
Prinzmetal).
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: El nifedipino como sustancia activa se absorbe
en forma rápida y casi completa (aproximadamente 90%). La biodisponibilidad
sistémica del nifedipino después de su administración oral es de 45-56%, debido
a un efecto de primer paso hepático. Las concentraciones plasmáticas máximas se
alcanzan después de 1.5-4.2 horas de la administración y corresponden a 26-77
µg/l. El nifedipino se une a las proteínas plasmáticas (albúmina) en 95%.
La sustancia activa se metaboliza casi completamente en el
hígado y los metabolitos son inactivos. El nifedipino se excreta en forma de
metabolitos por vía renal principalmente, sólo 5-15% se elimina por la bilis en
heces. La vida media de eliminación es de 6 a 11 horas.
CONTRAINDICACIONES: ADALAT
RETARDMR no debe administrarse
en casos de choque cardiogénico, infarto agudo del miocardio, incluyendo las 6
semanas después de ocurrido, angina inestable, insuficiencia cardiaca congestiva
con disminución de la fracción de expulsión y estenosis aórtica significativa,
hipersensiblidad a la sustancia activa, embarazo y lactancia.
Además no debe administrarse en combinación con rifampicina,
ya que los niveles plasmáticos del nifedipino no son eficientes, debido a
inducción enzimática.
PRECAUCIONES GENERALES:
Debe tenerse precaución en pacientes con hipotensión severa (presión
sistólica < 90 mm Hg). En pacientes dializados con hipertensión maligna:
someter a monitorización. Al igual que con otras sustancias vasoactivas, se han
reportado casos aislados de episodios anginosos al inicio del tratamiento con
nifedipino, aunque no ha sido posible diferenciarlo de la historia natural de
la enfermedad aterosclerótica coronaria.
ADALAT RETARDMR
no se recomienda para el tratamiento de la crisis hipertensiva en la que puede
utilizarse Adalat Cápsulas 10 mg.
Los pacientes con función hepática alterada deben monitorizarse cuidadosamente,
en casos severos puede requerir disminución de la dosis.
En casos aislados de fertilización in vitro, los
calcioantagonistas se han asociado a cambios bioquímicos reversibles en la
cabeza de los espermatozoides que pueden resultar en función espermática
alterada. En aquellos varones con intentos infructuosos repetidos de
parternidad mediante fertilización in vitro, en donde no se encuentra
explicación, los calcioantagonistas deben considerarse como posible causa.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El nifedipino está contraindicado en el
embarazo. La sustancia activa pasa a la leche materna, y no existe suficiente
evidencia sobre el efecto del nifedipino sobre el lactante; por lo tanto, debe
suspenderse la lactancia (si se hace necesario el tratamiento con nifedipino
durante dicho periodo).
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Generalmente es bien tolerado, los efectos más frecuentes
pueden aparecer al inicio del tratamiento siendo de naturaleza leve y pasajera:
cefalea, edema periférico, astenia, palpitaciones, vasodilatación, náusea,
mareo.
En forma poco común o rara: Dolor abdominal, dolor
torácico, malestar, hipotensión postural, síncope, taquicardia, constipación,
diarrea, dispepsia, vómito, boca seca, artralgias, mialgias, insomnio,
nerviosismo, somnolencia, temblor, vértigo, parestesias, disnea, prurito, rash,
sudación, nicturia y poliuria.
Raramente: Hipotensión, distensión abdominal,
flatulencia, alteraciones gastrointestinales, púrpura, hipoestesia, urticaria,
alteraciones de la visión, ambliopía, reacciones alérgicas y de
fotosensibilidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Fármacos antihipertensivos, quinopristín/dalfopristín,
cisaprida, cimetidina y jugo de toronja podrían aumentar el efecto hipotensor.
Lo mismo sucede con
ß-bloqueadores pudiendo llegar a hipotensión severa y posible deterioro de la
función cardiaca. Hay que controlar los niveles plasmáticos de digoxina y
quinidina, y en su caso hacer los ajustes de dosis correspondientes. El
diltiazem disminuye su depuración y la fenitoína reduce su biodisponibilidad.
Debe tenerse precaución en mujeres embarazadas (véase Contraindicaciones)
cuando se administra nifedipino en forma concomitante con sulfato de magnesio
I.V. Aunque no se tiene evidencia clínica, se deberá tener precaución con la
administración simultánea de carbamazepinas y fenobarbital, ya que pueden
reducir la biodisponibilidad del nifedipino y por ende su eficacia.
Eritromicina, ketoconazol, itraconazol, fluconazol, ácido
valproico, fluoxetina, indinavir, ritonavir, saquinavir, pueden aumentar la
biodisponibilidad del nifedipino y en consecuencia incrementar su eficacia.
La dosis de tacrolimus cuando se administra simultáneamente
con nifedipino, debe monitorizarse y ajustarse en caso necesario.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El nifedipino aumenta
la excreción urinaria de sodio y agua. Pueden ocurrir alteración en las pruebas
de funcionamiento hepático y aumento de la DHL. Puede haber alteración de las
pruebas de función renal y, asimismo falsos incrementos en los niveles de AVM
(ácido vanilil mandélico).
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: En estudios amplios en animales de experimentación,
no se observaron efectos de carcinogénesis ni de mutagénesis.
Estudios experimentales en varias
especies de animales revelaron efectos teratogénicos y embriogénicos en unos
casos de algunas de las especies estudiadas. Sin embargo, los efectos
ocurrieron solamente a dosis varias veces mayores a las recomendadas como dosis
máxima para humanos, las cuales resultan tóxicas también para la madre.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Antihipertensivo y
antianginoso: Un comprimido de ADALAT RETARDMR (20 mg) cada 12 horas por vía oral. En caso necesario la
dosis diaria puede ajustarse desde 20 mg hasta 60 mg/día, siempre dividido en 2
dosis
(c/12 horas).
En general, se toman los
comprimidos solos con un poco de líquido, fuera de las comidas. La
administración simultánea con comida produce un retraso, pero no una
disminución de la absorción. El intervalo de dosificación recomendado de ADALAT
RETARDMR es de alrededor de 12
horas y no debe ser inferior a 4 horas.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los
siguientes síntomas se observan sólo en caso de intoxicación severa con
nifedipino: alteraciones del estado de alerta, que pueden llegar al estado de
coma, caída de la tensión arterial, taquicardia, bradicardia y trastornos del
ritmo cardiaco; hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia y choque
cardiogénico con edema pulmonar.
En lo que al tratamiento se
refiere, la eliminación de la sustancia y la restauración de las condiciones
estables cardiovasculares tienen prioridad. Después de la ingestión oral, está
indicado el lavado gástrico, si es necesario, continuar con irrigación del
intestino delgado. La hemodiálisis no tiene objeto, ya que el nifedipino no es
dializable, sin embargo, se aconseja plasmaféresis.
La
bradicardia y otros trastornos del ritmo cardiaco pueden tratarse con ß-simpaticomiméticos,
la bradicardia severa puede requerir tratamiento con marcapaso transitorio. La
hipotensión como resultado del choque cardiogénico y vasodilatación arterial,
puede tratarse con calcio (10-
20 ml de una solución de gluconato de calcio al 10%, administrada por vía I.V.
lenta y repetida si es necesario). Si no se logra un aumento adecuado de la
presión arterial con calcio y ß-simpaticomiméticos, se pueden administrar
vasoconstrictores ß-simpaticomiméticos como dopamina o noradrenalina, a
dosis según respuesta. El volumen adicional deberá administrarse con precaución
debido al peligro de sobrecargar al corazón.
PRESENTACIONES:
Cajas con 28 y 56 comprimidos
de liberación prolongada de 20 mg en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 25ºC. Debido a que la sustancia activa
nifedipino es sensible a la luz, los comprimidos sólo deberán extraerse de su
empaque original para su uso inmediato.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Mantenga todos los
medicamentos fuera
del alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva
para médicos.
ADALAT RETARDMR no debe ser usado después de
que la fecha de caducidad ha expirado.
BAYER DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 002M87,
86126 (ADALAT cápsulas), S. S. A. IV
LEAR-309708/RM2000
