AdalatMR
Cápsulas
(Nifedipino)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada CÁPSULA contiene:
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Nifedipino
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10 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS:
Antihipertensivo:
Hipertensión arterial esencial, estadios 1 al 3 del sexto Reporte del Comité
Conjunto Nacional para la Detección, Evaluación y el Tratamiento de la
Hipertensión Arterial (JNC VI).
Como coadyuvante del tratamiento
etiológico de la hipertensión arterial secundaria. En casos específicos de
emergencias hipertensivas, como coadyuvante en el manejo de la crisis.
Antianginoso: Tratamiento de
la enfermedad arterial coronaria: angina de pecho crónica estable (angina de
esfuerzo), angina variante (de Prinzmetal) y angina vasospástica.
Tratamiento del síndrome de Raynaud
(primario y secundario).
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: El nifedipino como sustancia activa se absorbe en
forma rápida y casi completa (aproximadamente 90%). La biodisponibilidad
sistémica del nifedipino después de la administración oral es de 45-56%, debido
a un efecto de primer paso. Las concentraciones plasmáticas y séricas máximas
se alcanzan después de 30-60 minutos de la administración y corresponden a
65-100 µg/l. El nifedipino se une a proteínas plasmáticas (albúmina) en 95%. La
sustancia activa se metaboliza casi completamente en el hígado y los metabolitos
son inactivos. El nifedipino se excreta como metabolitos por vía renal
principalmente y sólo del 5 al 15% es eliminado por la bilis en las heces. La
vida media de eliminación terminal es de 1.7-3.4 horas.
CONTRAINDICACIONES: Infarto
agudo del miocardio, incluyendo las 6 semanas después de ocurrido, estado de
choque, insuficiencia cardiaca congestiva con disminución de la fracción de
expulsión, angina inestable, angina postinfarto, estenosis aórtica grave,
hipersensibilidad a la sustancia activa, embarazo, lactancia e hipotensión
severa (presión sistólica < 90 mm Hg). Uso concomitante de rifampicina.
PRECAUCIONES
GENERALES: El tratamiento con nifedipino de acción corta puede
causar hipotensión grave y taquicardia refleja. Los pacientes dializados con
hipertensión maligna deben ser sometidos a monitorización. En pacientes con
función hepática alterada se debe monitorizar ésta cuidadosamente y en casos
severos puede requerirse disminución de la dosis. Al igual que con otras
sustancias vasoactivas, se han reportado casos aislados de ataques anginosos
al inicio del tratamiento con nifedipino, aunque no ha sido posible
diferenciarlos de la historia natural de la enfermedad aterosclerótica
coronaria. Puede alterarse la capacidad para conducir o manejar máquinas,
especialmente al inicio del tratamiento y con el uso concomitante de alcohol.
No hay evidencia de que el
tratamiento crónico con nifedipino en cápsulas de 10 mg de liberación inmediata
confiera beneficio en la prevención secundaria del infarto del miocardio; por
otro lado, hay duda acerca del posible aumento de la morbilidad y la
mortalidad en el tratamiento de la enfermedad isquémica cardiaca a dosis por
arriba de 60 mg al día con esta formulación (más de 6 cápsulas al día), la cual
no se recomienda, véase Dosis y vía de administración.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El nifedipino está
contraindicado en embarazo y lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente es bien tolerado, los efectos
más frecuentes pueden aparecer al inicio del tratamiento, siendo de naturaleza
leve y pasajera: edema periférico, cefalea, vasodilatación, náusea y mareo.
En forma poco común o rara: Dolor
torácico (suspender la medicación si se establece su relación con el
preparado); taquicardia, mialgias, nerviosismo, alteraciones del sueño,
parestesias, vértigo, disnea, astenia, adinamia, hipotensión postural,
alteraciones gastrointestinales (dolor abdominal, constipación, diarrea,
dispepsia, anorexia, flatulencia, vómito), temblor fino, prurito, rash,
sudación, visión anormal, angina de pecho, reacción alérgica, síncope,
anorexia, flatulencia, vómito, hiperglucemia, hipoestesia, insomnio,
somnolencia, alteraciones de la piel y poliuria.
En forma excepcionalmente rara:
Púrpura, hiperplasia gingival y ginecomastia que desaparecen al suspender la
medicación.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Fármacos antihipertensivos, quinopristín/dalfopristín,
cisaprida, cimetidina y jugo de toronja podrían aumentar el efecto hipotensor.
Lo mismo sucede con betabloqueadores pudiendo llegar a hipotensión severa y
posible deterioro de la función cardiaca. Hay que controlar los niveles
plasmáticos de digoxina y quinidina, y en su caso hacer los ajustes de dosis
correspondientes. El diltiazem disminuye su depuración y la fenitoína su
biodisponibilidad.
Debe
tenerse precaución en mujeres embarazadas (véase Contraindicaciones) cuando se
administra nifedipino en forma concomitante con sulfato de magnesio I.V. Aunque
no se tiene evidencia, se deberá tener precaución con la administración
simultánea de: carbamazepina, fenobarbital, ya que pueden reducir la
biodisponibilidad del nifedipino y, por ende, su eficacia; eritromicina,
ketoconazol, itraconazol, fluconazol, ácido valproico, fluoxetina, indinavir,
ritonavir y saquinavir pueden aumentar la biodisponibilidad del nifedipino y en
consecuencia incrementar su eficacia.
La dosis
de tacrolimus cuando se administra simultáneamente con nifedipino, debe
monitorizarse y ajustarse en caso necesario.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El nifedipino aumenta
la excreción urinaria de sodio y agua. Puede ocurrir aumento de las
transaminasas hepáticas. Asimismo, puede causar falsos incrementos en los
niveles de AVM (ácido vanilil mandélico).
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
En estudios amplios en animales de experimentación no se observaron efectos
de carcinogénesis ni de mutagénesis. Estudios experimentales en varias especies
de animales revelaron efectos teratogénicos y embriogénicos en unos casos de
algunas de las especies estudiadas.
Sin embargo, los efectos ocurrieron solamente a dosis varias
veces mayores a las recomendadas como dosis máximas para humanos, las cuales
resultan tóxicas también para la madre.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN:
Antihipertensivo y/o antianginoso: 1 cápsula de Adalat 10 mg cada 8 horas vía oral, de
ser necesario puede incrementarse la dosis a 2 cápsulas cada 8 horas, vía
oral. Este esquema posológico es recomendable para inicios de tratamiento, pues
para terapia crónica es preferible el empleo de las formulaciones de liberación
prolongada: Retard (20 a 40 mg
cada 12 horas vía oral) OROS o CC (30 a 60 mg cada 24 horas vía oral). Las
cápsulas se pueden ingerir enteras con un poco de líquido, de preferencia en
horario distinto de los alimentos, ya que esto retrasa aunque no disminuye la
absorción.
Crisis hipertensiva: El efecto vasodilatador tan
potente que tiene el nifedipino cuando se administra en su forma líquida (al
morder o perforar la cápsula), que rápidamente se absorbe en el esófago,
implica siempre el riesgo de hipotensión súbita y excesiva.
En caso de emergencia hipertensiva (situación en la que la
elevación de la presión arterial provoca sintomatología con evidencia de daño
agudo a órgano blanco), al no contar con agentes antihipertensivos intravenosos
(nitroprusiato de sodio, hidralazina, etc.), se puede usar con precaución
nifedipino 10 mg, debe perforarse la cápsula y que el paciente degluta 5 gotas
del contenido total de la cápsula (10 gotas aproximadamente).
El nifedipino comenzará a absorberse en el esófago, se
deberá observar al paciente durante un periodo de 15 minutos, con toma de la
presión arterial cada 5 minutos, de no disminuir la presión, se puede
administrar el resto de la cápsula.
El empleo de nifedipino de acción ultracorta (cápsulas) no
se recomienda en casos agudos de EVC (evento o enfermedad vascular/cerebral)
de cualquier etiología, pues en estos casos puede ser peor disminuir la presión
arterial que no hacerlo, ya que en estas condiciones el cerebro reacciona y
autorregula su flujo sanguíneo, las más de las veces, precisamente mediante la
elevación de la presión.
En niños 0.15 a 0.25 mg/kg, tomando en cuenta que cada
cápsula tiene 10 gotas y que cada gota contendría aproximadamente 1 mg cada 10
minutos hasta lograr las cifras deseadas, no es recomendable disminuir las
cifras de presión a valores normales (120/80 mm Hg o menos).
De acuerdo a las cifras iniciales, si éstas son muy altas
(más de 200 mm Hg de sistólica y/o más de 110 mm Hg de diastólica) se
recomienda disminuir hasta cifras cercanas a 160/100 mm Hg, mantener así y
buscar atención del especialista.
Si las cifras no son tan altas (hasta 180 mm Hg de sistólica
y/o hasta 100 mm Hg de diastólica) se recomienda disminuir hasta cifras
cercanas a 140/90 mm Hg, vigilar evolución y seguir con tratamiento
convencional o referir al especialista. No se recomienda dejar en la boca el
nifedipino líquido, lo aconsejable es deglutir las gotas inmediatamente, ya que
la absorción del fármaco se da principalmente en esófago.
Síndrome de Raynaud: 1 cápsula de Adalat 10 mg cada 8 horas vía oral, de
ser necesario puede incrementarse la dosis a 2 cápsulas cada 8 horas vía oral.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los siguientes síntomas
se observan sólo en caso de intoxicación severa con nifedipino: alteraciones
del estado de alerta que pueden llegar al estado de coma, caída de la presión
arterial, taquicardia, bradicardia y trastornos del ritmo cardiaco,
hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia y choque cardiogénico con edema
pulmonar.
En lo que al tratamiento se
refiere, la eliminación de la sustancia y la restauración de la estabilidad de
las condiciones cardiovasculares tienen prioridad.
Después de la ingestión oral, está
indicado el lavado gástrico y si es necesario combinado con irrigación del
intestino delgado.
La hemodiálisis no tiene objeto, ya
que el nifedipino no es dializable, sin embargo, se aconseja plasmaféresis. La
bradicardia y los trastornos del ritmo cardiaco pueden tratarse con
ß-simpaticomiméticos.
La hipotensión como resultado del
choque cardiogénico y vasodilatación arterial, puede tratarse con calcio (10-
20 ml de una solución de gluconato de calcio al 10%, administrada por vía I.V.
lenta y repetida si es necesario).
Si no se logra un aumento adecuado
de la presión arterial con calcio y ß-simpaticomiméticos, se pueden administrar
vasoconstrictores ß-simpaticomiméticos, como dopamina o noradrenalina, a
dosis según respuesta.
Deberá administrarse volumen
adicional con precaución debido al peligro de sobrecargar el corazón. Las
bradicardias severas pueden requerir de marcapaso transitorio.
PRESENTACIONES:
Cajas con 24, 48 y 96 cápsulas
de 10 mg en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Debido a que la sustancia activa nifedipino es
altamente sensible a la luz, las cápsulas se encuentran protegidas de la luz en
su empaque original y sólo deberán ser extraídas para su uso inmediato.
ADALATMR no debe ser usado después de que la fecha de caducidad
ha expirado.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance
de los niños. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C. Su venta
requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se use después de
su fecha de caducidad.
BAYER DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 86126, S. S. A. IV
LEAR-309444/RM2000
