Feldene gel®
Agente antiinflamatorio no
esteroideo de aplicación cutánea
(Piroxicam)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada g de GEL contiene:
Piroxicam 5 mg
Vehículo, c.b.p. 1 g.
0.5% (5 mg por g de gel) por peso
de piroxicam anhidro.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Piroxicam tópico está indicado para una variedad de condiciones caracterizadas
por dolor e inflamación como osteoartritis ( artrosis, enfermedad articular
degenerativa), en lesiones post-traumáticas o lesiones agudas del aparato
músculo esquelético, como tendinitis, tenosinovitis, periartritis, torceduras,
esguinces o dolor bajo de espalda.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Propiedades farmacodinámicas:
Piroxicam es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que se usa en el tratamiento
de condiciones inflamatorias. Aunque el modo de acción de este agente no se
entiende con precisión, piroxicam inhibe la síntesis de prostaglandinas y su
liberación a través de la inhibición reversible de la enzima ciclooxigenasa.
Propiedades farmacocinéticas: Basados en varios
estudios de farmacocinética y de distribución tisular en perros y ratas, el gel
de piroxicam al 0.5% se libera en forma gradual y continua desde la piel hacia
el tejido muscular y líquido sinovial subyacentes. Además, parece alcanzarse
rápidamente un equilibrio entre la piel y el músculo o el líquido sinovial, en
el curso de unas pocas horas; después de su aplicación.
En un estudio de dosis múltiples,
la aplicación del gel de piroxicam al 0.5% dos veces al día (dosis diaria total
equivalente a 20 mg de piroxicam) durante catorce días, se encontró que los niveles
plasmáticos aumentan lentamente a lo largo del periodo de tratamiento y
alcanzan un valor de 200 mg/ml al cuarto día.
En promedio, los niveles de estado
estable se mantuvieron entre 300 y 400 mg/ml, y los valores promedio
permanecieron por debajo de los 400 mg/ml, aun al decimocuarto día de
tratamiento. Estos niveles de piroxicam, observados en la fase de
equilibrio, equivalen aproximadamente al 5% de los niveles obtenidos en
personas que reciben una dosis similar (20 mg diarios) por vía oral. La vida
media de eliminación en este estudio se calculó en 79 horas. El gel fue bien
tolerado en voluntarios humanos con piel sensible. La vida media en sangre de
piroxicam es de aproximadamente 50 horas.
CONTRAINDICACIONES:
1. No deberá usarse
piroxicam tópico en aquellos pacientes en quienes se haya demostrado
hipersensibilidad al gel o al piroxicam en cualquiera de sus formas
farmacéuticas. Existe el potencial de sensibilidad cruzada con el ácido
acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
2. No deberá administrarse
piroxicam tópico a pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico u otros AINEs
hayan inducido síntomas de asma, rinitis, angioedema o urticaria.
PRECAUCIONES GENERALES: Si
se presenta irritación local, debe descontinuarse el uso de piroxicam tópico e
instituirse el tratamiento apropiado. No se aplique en los ojos, mucosas o piel
erosionada, o cuando existan alteraciones cutáneas en los sitios de aplicación.
Efectos sobre la capacidad para manejar vehículos de
motor o utilizar maquinaria: A la fecha no hay datos disponibles.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la seguridad de
piroxicam cuando se usa durante el embarazo y la lactancia.
Embarazo: No se observó ningún efecto teratogénico al
administrar piroxicam por vía oral en las pruebas con animales. Piroxicam
inhibe la síntesis y liberación de prostaglandinas por medio de la inhibición
reversible de la enzima ciclooxigenasa.
Este efecto, al igual que con otros
AINEs, se ha asociado con un aumento en la frecuencia de distocia y retardo del
parto en animales de experimentación cuando se continúa la administración del
fármaco hasta el final del embarazo. También es sabido que los AINEs inducen el
cierre del conducto arterioso en los niños.
Lactancia: Un estudio
preliminar indica que después de la administración de piroxicam por vía oral,
el compuesto está presente en la leche materna en concentraciones de
aproximadamente el 1% de la concentración alcanzada en suero. No se recomienda el
uso de piroxicam tópico en la mujer en periodos de lactancia, ya que no se ha
establecido su seguridad clínica.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas que posiblemente se
relacionan con el tratamiento se han informado con poca frecuencia. En los
estudios clínicos todos los efectos secundarios fueron: irritación local ligera
o moderada, eritema, rash, descamación pitiroide, prurito y reacciones en el
sitio de la aplicación.
Después de realizar estudios de fase postcomercialización,
los siguientes efectos dermatológicos adicionales se reportaron: dermatitis de
contacto, eccema y fotosensibilidad.
Se han apreciado cambios ligeros y transitorios en el color
de la piel, o manchado de la ropa cuando no se ha frotado completamente el gel.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: A la fecha no hay datos disponibles.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha no hay datos
disponibles.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se
han realizado estudios de toxicidad aguda y crónica, así como estudios de
irritación en animales. En un estudio de toxicidad aguda llevado a cabo en
ratas albinas, se aplicó en la piel una dosis de 5 g/kg (200 a 300 veces la
dosis recomendada para uso clínico). No se observaron muertes, signos de
toxicidad o irritación cutánea, y no se encontraron anomalías anatómicas en la
autopsia. Se llevó a cabo un estudio de un mes de duración en ratas albinas. A
un grupo se le aplicó el vehículo, y un tercer grupo sirvió como control no
tratado.
No se observaron evidencias de irritación en los sitios de
aplicación ni cambios sugestivos de toxicidad en la biometría hemática,
química sanguínea, en los pesos de los órganos, ni en los hallazgos de la
autopsia y estudios histopatológicos.
También se valoró al gel en cuanto a sus propiedades como
irritante cutáneo primario, irritación ocular y fototoxicidad en conejos y en
cuanto a sus propiedades fotoalérgicas y potencialidad de sensibilización
cutánea en el cuyo. Todos estos estudios se llevaron a cabo siguiendo los
protocolos estándar para estos estudios. No se apreciaron cambios en la piel
después de aplicar gel al 0.5% o el vehículo a la piel intacta del conejo.
En la piel con abrasión, la aplicación de gel de piroxicam
produjo eritema y edema ligeros, los cuales fueron ligeramente más pronunciados
que los observados con la aplicación del vehículo solo.
Efectos teratogénicos: Aunque no se han observado
efectos teratogénicos cuando se ha administrado piroxicam tópico por vía oral a
animales de experimentación, no se ha establecido la seguridad de piroxicam
tópico durante el embarazo.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Este producto está diseñado solamente para su uso
externo. Debe aplicarse la dosis de un gramo de gel al 0.5% (que corresponde a
5 mg de piroxicam) en el sitio afectado, tres o cuatro veces al día.
No deberá aplicarse vendaje oclusivo. Friccione el gel sobre
la piel hasta que desaparezca.
Uso en niños: No se han establecido las indicaciones
y recomendaciones de dosis para uso en niños.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Es poco factible que se
presenten casos de sobredosis con esta presentación tópica.
PRESENTACIÓN: Tubo
de 60 g de gel al 0.5% de piroxicam.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar fresco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos.
Si persisten las molestias consulte a su médico.
No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni
durante la lactancia,
ni a niños menores de 12 años.
PFIZER, S. A. de C. V.
* Marca registrada por Pfizer Products Inc.
Reg. Núm. 068M87, S. S. A. VI
AEAR-118950/6RM2003
Ctro. at'n
Pfizer 01800-PFIZER-0 (01800-734937-0)
