Macrodantina*
Cápsulas
Bactericida específico
contra infecciones del
aparato urinario
(Nitrofurantoína)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada CÁPSULA contiene:
Nitrofurantoína
(en macrocristales) 50 y 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
MACRODANTINA* es un bactericida específico contra infecciones del aparato
urinario, secundarias a cepas sensibles.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La nitrofurantoína es rápida y completamente
absorbida a través del tracto gastrointestinal. La tasa de absorción es
dependiente del tamaño de los cristales. La forma macrocristalina es absorbida
y eliminada más lentamente, así como también produce concentraciones séricas
menores en comparación con la forma de microcristales. La presencia de
alimentos en el tracto gastrointestinal puede aumentar la biodisponibilidad de
la nitrofurantoína y prolongar la duración de concentraciones terapéuticas
urinarias. Tras su absorción, las concentraciones en la sangre y en los tejidos
periféricos son bajas, debido a su rápida eliminación, no dando lugar a concentraciones
antibacterianas. La nitrofurantoína cruza la barrera placentaria y hematoencefálica,
detectándose trazos en la leche materna. El grado de unión a las proteínas
plasmáticas puede variar desde un 90-95%. Su vida media es de 0.3 hasta 1 hora.
La nitrofurantoína se metaboliza
en el hígado y en la mayoría de los tejidos corporales, en tanto que un 30-50%
de la dosis es eliminada rápidamente por la orina sin haber sufrido
modificaciones. Puede presentarse algún grado de reabsorción en presencia de orina
ácida. Con una dosis promedio se obtienen concentraciones de 50 a 20 µg/ml en
la orina de los pacientes con función renal normal. La nitrofurantoína pigmenta
la orina de color café.
MACRODANTINA* es un bactericida in
vitro para la mayoría de los gérmenes patógenos grampositivos y
gramnegativos de las vías urinarias.
Su mecanismo de acción parece ser
dependiente de la formación de productos intermedios por reducción. Es efectiva
contra los enterococci in vitro, así como contra otras especies de
grampositivos incluyendo estafilococo, estreptococo y corinebacteria. La
mayoría de las especies de Escherichia coli son particularmente
sensibles a la nitrofurantoína, pero los Enterobacter y Klebsiella
spp. son menos sensibles y algunos pueden desarrollar resistencias. Pseudomona
aeruginosa es habitualmente resistente y la mayoría de las especies de Proteus
spp. son moderadamente resistentes.
Los organismos con CMI menor de 32
µg/ml son sensibles; estas concentraciones son fácilmente obtenidas en orina,
en tanto que las especies resistentes tienen CMI mayor de 128 µg/ml. La
nitrofurantoína es generalmente bactericida en concentraciones poco mayores que
la Concentración Mínima Inhibitoria (CMI). Es más activo en orina ácida, y con
un pH mayor de 8 se pierde la actividad antibacteriana. Es raro el desarrollo
de resistencia durante el tratamiento con el medicamento, pero puede
presentarse durante tratamientos prolongados.
CONTRAINDICACIONES:
Deterioro acentuado de la función renal.
Este fármaco está contraindicado en
pacientes embarazadas a término, así como en niños recién nacidos (niños
menores de un mes), debido a la posibilidad de aparición de anemia hemolítica
secundaria a falta de maduración de los sistemas enzimáticos (en especial, el
del glutation).
También está contraindicado en
aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida a MACRODANTINA*, FURADANTINA*
(nitrofurantoína) y a cualquier otro compuesto elaborado a base de
nitrofurantoína.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Aún no se ha establecido la seguridad de MACRODANTINA*
durante el primer y segundo trimestre del embarazo y la lactancia.
Está contraindicado en el tercer
trimestre del embarazo. No existe evidencia sobre alteraciones en la
mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones más frecuentes son náuseas,
anorexia y vómito. Con menor frecuencia se pueden observar dolor abdominal y
diarrea. Se han observado reacciones de hipersensibilidad pulmonar aguda,
subaguda y crónica en pacientes tratados con nitrofurantoína.
En caso de que éstas ocurran, se
debe suspender el fármaco y proporcionar las medidas apropiadas. Las
reacciones agudas frecuentemente se manifiestan como fiebre,
escalofríos, tos, dolor torácico, disnea y radiológicamente como un
infiltrado pulmonar con imágenes de consolidación o derrame pleural y
eosinofilia.
En las reacciones subagudas es
menos frecuente encontrar fiebre y eosinofilia.
En estos casos, la recuperación es
lenta con duración, en ocasiones, de varios meses.
Los trastornos pulmonares crónicos
de hipersensibilidad tienen mayor posibilidad de ocurrir en pacientes sometidos
a tratamiento continuo con nitrofurantoína durante seis meses o más. Las manifestaciones
más frecuentes son la aparición insidiosa de malestar, disnea de esfuerzo, tos
y deterioro de la función respiratoria. Con frecuencia se observan radiológica
e histopatológicamente datos de neumonitis intersticial difusa, fibrosis
pulmonar o ambas.
Existen reportes de anemia
hemolítica por hipersensibilidad con la administración de nitrofurantoína.
La hemólisis parece ser secundaria
a una deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa en los eritrocitos de los
pacientes afectados; anemia hemolítica, granulocitopenia, agranulocitosis,
leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia y anemia megaloblástica. Después de
suspender el fármaco, las cuentas de elementos figurados retornan a sus valores
normales. Raras veces se han reportado casos de hepatitis, incluyendo hepatitis
activa.
El inicio de la hepatitis crónica
es insidioso, por lo cual se debe monitorear periódicamente a los pacientes con
tratamiento a largo plazo para investigar alteraciones del funcionamiento
hepático.
La administración de nitrofurantoína
puede ocasionar la aparición de neuropatía periférica, la cual puede ser grave
o irreversible, cefalea, mareo, nistagmo y somnolencia.
Reacciones dermatológicas:
Dermatitis exfoliativa y eritema multiforme (incluyendo síndrome de
Stevens-Johnson), erupción maculopapular, eritematosa o eccematosa, prurito,
urticaria o angioedema.
Otras reacciones de
hipersensibilidad: Reacción anafiláctica, crisis asmática en pacientes con
antecedentes de asma, ictericia colestática, hepatitis, fiebre medicamentosa y
artralgia.
Reacciones misceláneas:
Alopecia transitoria. Pueden ocurrir sobreinfecciones por microorganismos
resistentes como Pseudomonas..
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La nitrofurantoína es incompatible
con soluciones de: cloruro de amonio, amfotericina B, fosfato de codeína,
solución de Ringer lactado, soluciones de dextrosa con ácido ascórbico y
complejo B, cloruro de calcio y clorhidrato de tetraciclina, polimixina B,
meperidina, vancomicina y kanamicina; alcohol etílico, ácido nalidíxico y ácido
oxolínico.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La nitrofurantoína
puede causar reacción falsa positiva o aumento de valores en la determinación
de bilirrubinas, del nitrógeno ureico en sangre, nitrógeno no proteico,
determinación de creatina y creatinina, glucosa (técnica de Benedict),
fosfatasa alcalina, cefalín colesterol, turbidez al timol, TGO, TGP.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS:
No se han reportado a la fecha.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
MACRODANTINA*
se debe administrar junto con los alimentos para mejorar su absorción, y en
ciertos pacientes, incrementar su tolerancia.
Adultos:
50 a 100 mg cuatro veces al día, la dosis mínima se recomienda en aquellos
pacientes con infecciones de vías urinarias no complicadas.
Niños:
5 a 7 mg/kg de peso por 24 horas, dividiendo la dosis total en 4 tomas (el
fármaco está contraindicado en niños recién nacidos).
El
tratamiento debe administrarse durante un lapso de una semana y, de ser
posible, hasta 3 días después de que se haya obtenido una muestra de orina
estéril.
Si el
fármaco se va a utilizar por tiempo prolongado se debe reducir la dosis a una
sola administración de 50 a 100 mg del fármaco por la noche.
La dosis
para el tratamiento prolongado en niños debe ser de 1 mg/kg en 24 horas,
dividido en una o dos dosis.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Lavado gástrico, medidas generales de sostén al
estado general.
PRESENTACIONES:
Caja con
40 cápsulas de 50 mg
Caja con
40 cápsulas de 100 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos.
Dosis: la que el médico señale.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 70997,
S. S. A.
KEAR-206491/RM99
