Fasigyn*
Tabletas
(Tinidazol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
FASIGYN está disponible como tableta para administración
oral conteniendo 500 mg de tinidazol.
Los ingredientes inertes presentes en las tabletas son:
ácido algínico, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, almidón de
maíz, lauril, sulfato de sodio, celulosa hidroxipropílica, propilenglicol y
dióxido de titanio.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
FASIGYN, marca de tinidazol, es un derivado del grupo de compuestos del
imidazol, y tiene actividad antiprotozoaria y antianaeróbica.
Profilaxis: La prevención de infecciones
postoperatorias causadas por bacterias anaerobias, especialmente aquéllas
asociadas con cirugía colónica, gastrointestinal y ginecológica.
Tratamiento de las siguientes infecciones:
Infecciones anaeróbicas, como:
– Infecciones
intraperitoneales: peritonitis, abscesos.
– Infecciones
ginecológicas: endometritis, endomiometritis, absceso tubo-ovárico.
– Septicemia
bacteriana.
– Infecciones
posquirúrgicas de la herida.
– Infecciones
de piel y tejidos blandos.
– Infecciones
del tracto respiratorio superior e inferior: neumonía, empiema, absceso
pulmonar.
Vaginitis inespecífica.
Gingivitis ulcerativa aguda.
Tricomoniasis urogenital, tanto en
el hombre como en la mujer.
Infecciones mixtas por tricomonas
y candida (uso de tabletas vaginales conteniendo FASIGYN 150 mg y tioconazol
100 mg).
(FASIGYN VT)
Giardiasis.
Amebiasis intestinal.
Amebiasis hepática.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: FASIGYN es absorbido rápida y completamente
después de su administración oral.
Los niveles séricos máximos en
general aparecen a las 2 horas después de su administración y declinan
lentamente, con una vida media de eliminación de 12 a 14 horas.
En voluntarios sanos, las
concentraciones plasmáticas máximas a las 2 horas de una sola dosis oral de 2
gramos oscilan entre 40-51 mcg/ml. A las 24 horas, los valores están entre
11-19 mcg/ml. Valores detectables aproximadamente de 1 mcg/ml aún son
observados a las 72 horas.
En
voluntarios sanos, 1,600 mg de tinidazol administrados en una sola infusión
intravenosa durante 10-15 minutos, proporcionan concentraciones plasmáticas máximas
de 32 mcg/ml, declinando hasta 8.6 mcg/ml a las 24 horas, 2.1 mcg/ml a las 48
horas y 0.5 mcg/ml a las 72
horas. En voluntarios sanos, 800 mg de tinidazol administrados en una sola
infusión intravenosa durante 10-15 minutos, dan concentraciones plasmáticas
entre 14-21 mcg/ml. A las 24 horas después de la infusión, los valores oscilan
entre 4-5 mcg/ml, justificando la administración en una sola dosis diaria.
Estudios
realizados en humanos utilizando tinidazol “marcado”, muestran que tinidazol es
excretado principalmente en la orina y en menor grado por las heces, en una
proporción de 5 a 1, determinando como radiactividad excretada después de 5
días. La recuperación urinaria de tinidazol inalterado es de alrededor del 25%
de la droga administrada, mientras que sus metabolitos se estiman en un 12%
aproximadamente.
En
pacientes con insuficiencia renal moderada a severa, las características
farmacocinéticas no cambiaron significativamente, en comparación con aquellas
en voluntarios sanos. Por lo tanto, no es necesario modificar la dosificación
en pacientes con insuficiencia renal.
La unión
de proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 12%. Después de la
administración de FASIGYN, el compuesto se distribuye ampliamente en los
tejidos, en concentraciones clínicamente eficaces y traspasa de manera efectiva
la barrera hematoencefálica.
El
mecanismo de acción de FASIGYN contra bacterias anaerobias y protozoarios se
debe a la penetración del medicamento dentro de la célula del microorganismo y,
subsecuentemente, destruye el ADN o inhibe su síntesis.
Microbiología:
Tinidazol es activo tanto contra protozoarios como bacterias anaeróbicas
obligadas. La actividad antiprotozoaria incluye Trichomonas vaginalis,
Entamoeba histolytica y Giardia lamblia.
Tinidazol es activo contra Gardnerella
vaginalis y la mayoría de las bacterias anaeróbicas, incluyendo Bacteroides
fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp, Clostridium spp, Eubacterium
spp, Fusobacterium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp y
Veillonella spp.
CONTRAINDICACIONES: Al
igual que otras drogas de estructura similar, FASIGYN está contraindicado en
pacientes con discrasias sanguíneas presentes o con antecedentes de las mismas,
aunque no se han observado anormalidades hematológicas persistentes, ni en la
clínica ni en estudios en animales.
FASIGYN deberá evitarse en pacientes con trastornos
neurológicos de tipo orgánico. El tinidazol atraviesa la barrera placentaria.
Debido a que se desconocen los efectos de las sustancias de esta clase sobre el
desarrollo fetal, está contraindicado el uso de tinidazol durante el primer
trimestre del embarazo y en etapa de lactancia. No deberá administrarse FASIGYN
a aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Uso durante el embarazo: No existen evidencias de que
FASIGYN sea dañino durante las etapas tardías del embarazo; sin embargo, para
su uso durante los dos últimos trimestres del embarazo requiere que se valoren
los beneficios potenciales contra los posibles riesgos contra la madre y el
feto.
Uso durante la lactancia: El tinidazol se excreta en
la leche humana. El tinidazol puede aparecer en la leche materna 72 horas
después de su administración. Las mujeres no deben amamantar hasta que hayan
transcurrido al menos tres días después de haber descontinuado FASIGYN.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente, los efectos colaterales
informados han sido poco frecuentes, ligeros y autolimitados. Los efectos
secundarios gastrointestinales incluyen náusea, vómito, anorexia, diarrea,
sabor metálico y dolor abdominal.
En casos raros pueden ocurrir
reacciones de hipersensibilidad ocasionalmente severas en la forma de rash
cutáneo, prurito, urticaria y edema angioneurótico.
Las alteraciones neurológicas
asociadas con FASIGYN incluyen mareo, vértigo, ataxia, neuropatía periférica
(parestesias, alteraciones sensitivas, hipertensión) y, en raras ocasiones,
convulsiones.
Otros efectos secundarios
informados raramente son: cefalea, astenia, lengua saburral y orina oscura.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Como sucede con otros compuestos
relacionados, se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas durante el
tratamiento con FASIGYN, por la posibilidad de que se presente una reacción
tipo disulfiram (enrojecimiento, cólico abdominal, vómito, taquicardia). La
ingestión concomitante de FASIGYN y compuestos similares con bebidas
alcohólicas se ha acompañado de cólico abdominal, vómito y enrojecimiento
cutáneo. Se debe evitar el consumo de alcohol hasta 72 horas después de haber
descontinuado FASIGYN.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Al igual que con otros
compuestos semejantes, FASIGYN puede causar leucopenia transitoria.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: En estudios realizados en ratas, no se observaron
efectos sobre la fertilidad o el proceso reproductivo general. En estudios
efectuados en ratas, no se observaron efectos sobre la organogénesis.
Tampoco se observaron efectos
teratogénicos en estudios realizados en conejos a dosis hasta de 100
mg/kg/día.
En estudios de fertilidad en ratas
que recibieron 100 ó 300 mg/kg de tinidazol, no tuvieron efectos sobre la
fertilidad, los pesos de los adultos y sus crías, la gestación, la viabilidad o
la lactancia.
Hubo un leve incremento no significativo
en el índice de reabsorción a la dosis de 300 mg/kg.
PRECAUCIONES
Y ADVERTENCIAS: Drogas de estructura química similar, incluido
FASIGYN, se han asociado con diversos trastornos neurológicos como mareo,
vértigo, ataxia, neuropatía periférica y, en raras ocasiones, con convulsiones.
Si se desarrolla cualquier signo de anormalidad neurológica
durante el tratamiento con FASIGYN, el tratamiento deberá suspenderse.
Efectos sobre la capacidad para manejar y utilizar
máquinas: El efecto de tinidazol sobre la capacidad para manejar u operar
maquinaria pesada aún no se ha estudiado.
No existen evidencias de que el tinidazol pueda afectar
estas capacidades.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Prevención de infecciones postoperatorias:
Adultos:
Oral: Una sola dosis oral de 2 gramos,
aproximadamente 12 horas antes de la cirugía.
Niños menores de 12 años: No existen datos
disponibles que permitan recomendar dosificación para niños menores de 12 años
en la profilaxis de infecciones por anaerobios.
Tratamiento de infecciones por anaerobios:
Adultos:
Oral: Una dosis inicial de 2 gramos el primer día
seguida por 1 gramo diario administrado en una sola dosis o 500 mg dos veces al
día.
Generalmente, un tratamiento de
5-6 días será adecuado, pero el juicio clínico deberá determinar la duración
de la terapéutica, particularmente cuando pueda ser difícil la erradicación de
la infección de ciertos sitios.
Es aconsejable la observación
clínica frecuente y la realización de estudios habituales de laboratorio, si se
considera necesario continuar la terapéutica por más de 7 días.
Niños menores de 12 años: No
existen datos disponibles que permitan recomendar dosificación para niños
menores de 12 años en el tratamiento de infecciones por anaerobios.
Vaginitis inespecífica:
Adultos: La vaginitis
inespecífica ha sido tratada con éxito con una sola dosis oral de 2 gramos.
Mayores índices de curación se han obtenido con dosis únicas
diarias de 2 gramos por dos días consecutivos
(4 gramos).
Gingivitis ulcerativa aguda:
Adultos: Una sola dosis
oral de 2 gramos.
Tricomoniasis urogenital:
Cuando se confirme una infestación por Trichomonas vaginalis, se
recomienda el tratamiento simultáneo del consorte.
Adultos: Una sola dosis
oral de 2 gramos.
Los regímenes orales de
dosificación pueden ser suplementados en las mujeres, por la inserción de una
tableta vaginal de FASIGYN VT dos veces al día, durante 3 días. La
tricomoniasis vaginal ha sido tratada con éxito utilizando la administración
dos veces al día de una tableta vaginal de FASIGYN VT durante 3 días. Sin embargo,
se obtienen resultados superiores cuando se combina el tratamiento oral e
intravaginal, lo que se prefiere al tratamiento intravaginal solo.
Niños: 50 a 75 mg/kg de
peso, administrados en una sola dosis. Puede ser necesario, en algunos casos,
repetir esta dosis por una sola ocasión.
Infecciones vaginales mixtas
por Trichomonas vaginalis y Candida albicans: Usese la
dosis oral recomendada de FASIGYN para tricomoniasis urogenital, más una
tableta de FASIGYN VT aplicada dos veces al día durante 3 días.
Las infecciones vaginales mixtas
han sido tratadas con éxito con la aplicación de tabletas vaginales de FASIGYN
VT dos veces al día durante 3 días. Sin embargo, se obtienen resultados
superiores cuando se combina el tratamiento oral y tópico, lo que se prefiere al
tratamiento tópico solo.
Giardiasis:
Adultos: Una sola dosis
oral de 2 gramos.
Niños: 50 a 75 mg/kg de
peso, administrados en una sola dosis. Puede ser necesario, en algunos casos,
repetir esta dosis por una sola ocasión.
Amebiasis intestinal:
Adultos: Una sola dosis
oral de 2 gramos durante dos o tres días. En aquellas ocasiones donde el
tratamiento con dosis únicas diarias por tres días no haya sido efectivo, éste
podrá extenderse hasta seis días.
Niños: 50 a 60 mg/kg de
peso, administrados en una sola toma diaria por tres días consecutivos.
Amebiasis hepática:
Adultos: La dosis total
varía de 4.5 a 12 gramos dependiendo de la virulencia de la Entamoeba
histolytica.
El tratamiento deberá iniciarse
con 1.5 a 2 gramos por vía oral como dosis única diaria durante tres días.
En los casos ocasionales en los
que el tratamiento de tres días resulte ineficaz, la terapéutica puede
continuarse hasta un total de seis días.
Niños: 50 a 60 mg/kg de
peso en una sola toma diaria por cinco días consecutivos. En el absceso
hepático amebiano, la aspiración de la pus puede necesitarse, además del
tratamiento con FASIGYN.
Se recomienda que FASIGYN oral sea
tomado durante o después de algún alimento.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En estudios,
agudos en ratones y ratas, la DL50 para los ratones fue mayor de 3,600 mg/kg y
2,300 mg/kg cuando se administró por vía oral e intraperitoneal, respectivamente.
Signos y síntomas de
sobredosificación: No se han informado casos de sobredosificación con
FASIGYN en humanos.
Tratamiento de la
sobredosificación: No hay antídotos específicos para el tratamiento de
sobredosificación con tinidazol. El tratamiento es sintomático y medidas de
apoyo. El lavado gástrico puede ser de utilidad. El tinidazol es fácilmente
dializable.
PRESENTACIÓN:
FASIGYN está disponible en caja con 8 tabletas para administración
oral, conteniendo 500 mg de tinidazol cada una.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance
de los niños. El empleo de este medicamento durante el
embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.
PFIZER, S. A. de C. V.
* Marca registrada por Pfizer Products Inc.
Reg. Núm. 76708,
S. S. A.
FEA-14655/93
Ctro. at'n
Pfizer 01800-PFIZER-0 (01800-734937-0)
