Flurinol*
Tabletas y jarabe
(Epinastina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
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Cada
100 ml de
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TABLETA
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JARABE
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contiene:
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contienen:
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Clorhidrato de
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epinastina
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20 mg
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200 mg
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Excipiente, c.b.p.
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1 tableta.
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Vehículo, c.b.p.
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100 ml
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Cada ml contiene 2
mg de clorhidrato de epinastina.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FLURINOL* es un antihistamínico
para uso oral, indicado en mayores de 12 años para la profilaxis y tratamiento
de trastornos alérgicos como: asma de origen extrínseco, urticaria aguda y
crónica, dermatitis atópica, angioedema, rinitis y conjuntivitis alérgicas,
fiebre del heno y reacciones alérgicas debidas a alimentos o a medicamentos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La
epinastina tras su administración por vía oral se absorbe en un 40% y circula
unida en un 64% a las proteínas plasmáticas, sin que se dé lugar a una cinética
de primer orden. Se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas entre 1.7-3.2
horas tras su administración oral (Cmáx = 7.2-11.3 ng/ml), con niveles
constantes de 2.7 a 5.6 ng/ml. Un estudio en voluntarios sanos, indicó que la
absorción puede verse disminuida en cerca del 30 al 40% si se administra junto
con los alimentos. A partir de la circulación sistémica, la epinastina se
difunde libremente a los tejidos corporales, con excepción de la barrera
hematoencefálica. Tiene una vida media plasmática de 10 a 11 horas. No existe
evidencia de inducción enzimática ni de saturación metabólica. La epinastina
presenta una vida media de eliminación de 7 a 16 horas tras la administración
de una dosis de 10 mg y de 7 a 12 horas tras una dosis de 20 mg. La eliminación
se lleva a cabo por vía urinaria con una tasa de eliminación de 25.4 ± 8.8% y
una excreción del 70% a través de las heces.
La
epinastina es un antihistamínico no sedante con una elevada afinidad por los
receptores H1, antagonizando de
esta forma los efectos de la histamina; adicionalmente se le han encontrado
propiedades como antagonista de la serotonina, así como efectos a-adrenolíticos (tipos 1 y 2) al ser
administrado en dosis altas, sin que dé lugar a manifestaciones de actividad
a nivel central. Adicionalmente presenta un efecto inhibitorio en la liberación
de histamina y SRS-A y un efecto antagonista de otros mediadores bioquímicos
como leucotrieno, Ca, FAP (factor activador de las plaquetas) y serotonina.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula o a los medicamentos de estructura química
similar. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES: Al estudiarse específicamente
la acción del medicamento sobre el estado de alerta no disminuyó la capacidad
para el manejo de vehículos motorizados. Sin embargo, deberá notificarse al
paciente el que maneje con precaución vehículos o maquinaria por la
somnolencia que pudiera suscitarse. Por carecerse de experiencia clínica en
menores de 6 años, no deberá ser administrado el medicamento en este grupo de
edad.
FLURINOL*
debe administrarse con precaución con alteraciones hepáticas o antecedentes de
las mismas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Siguiendo normas
internacionales, no se recomienda su uso durante el embarazo ni en la
lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
SNC: Vértigo,
somnolencia, cansancio, jaqueca.
Piel y
anexos: Reacciones alérgicas (por ejemplo, rash, urticaria, eritema),
prurito, edema (cara, extremidades, etc.)
Gastrointestinales:
Malestar gástrico y síntomas relacionados, boca seca, estomatitis.
Hígado:
Pruebas de función hepática alteradas. Casos aislados de hepatitis y
agravamiento de alteraciones hepáticas ya existentes.
Tracto
urinario: Síntomas tipo cistitis incluyendo poliuria, hematuria.
Sistema
cardiovascular: Palpitaciones.
Aparato
reproductor: Desórdenes menstruales.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En
evidencias preclínicas, epinastina no pareció potenciar los efectos sedantes de
medicamentos hipnóticos, antihistamínicos o del alcohol. Sin embargo, no
existen experiencias clínicas del uso concomitante de tales drogas.
A diferencia de otros
antihistamínicos, la epinastina es excretada en forma principalmente no
metabolizada. La epinastina no interactúa o interactúa en forma mínima con el
citocromo P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2D6, 2E1 y 3A4 y por tanto, no se espera que
interactúa con el metabolismo de otros fármacos los cuales dependen del
citocromo
P-450 para su eliminación.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado a la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS:
Los estudios de carcinogenicidad no mostraron evidencia de actividad oncogénica.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
TABLETAS:
Mayores
de 12 años y adultos: Una tableta cada 24 horas.
JARABE:
Niños
de 6 a 10 años: 5 ml cada 24 horas.
De 10 a 12 años: 7.5 ml cada 24 horas.
Mayores
de 12 años y adultos: 10 ml cada 24 horas.
La dosis
ponderal es de 0.4 mg/kg hasta un máximo de 20 mg/día.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
No se han reportado casos de sobredosificación.
Sin embargo, con base en
los estudios preclínicos pueden esperarse los siguientes síntomas: midriasis,
sequedad de boca, delirio, alucinaciones, vómitos, fiebre, excitación
seguida por depresión respiratoria, colapso circulatorio y coma. Pueden presentarse
somnolencia, rigidez muscular y convulsiones.
En caso
de presentarse esta eventualidad se recomienda llevar a cabo lavado gástrico,
seguido por tratamiento sintomático.
PRESENTACIONES:
Caja con
10 y 20 tabletas de 20 mg.
Frasco
con jarabe con 60 ml y vasito dosificador graduado hasta 10 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvense
a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. Literatura exclusiva para
médicos. Contiene 42% de carbohidratos.
Hecho en México por:
BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 227M97 y 453M99, S. S. A. IV
IPP Familia Núm. de entrada 313807/2002
