Aflamid*
Tabletas y suspensión
(Meloxicam)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA contiene:
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Meloxicam
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15
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:
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Meloxicam
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150 mg
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Vehículo, c.b.p. 100 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
AFLAMID* es un antiinflamatorio no esteroideo que en tabletas y suspensión
es útil para el tratamiento de los procesos inflamatorios de tejidos blandos;
asociado al tratamiento específico está indicado en amigdalitis, faringitis,
faringoamigdalitis, otitis, sinusitis, así como en otros procesos inflamatorios
debidos a contusiones, esguinces y traumatismos. En el pre y postoperatorio
odontológico y en casos postextracción. AFLAMID* Tabletas también está
indicado en padecimientos ginecológicos y dismenorrea primaria.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: AFLAMID* es bien absorbido desde el tracto
gastrointestinal, lo cual se refleja en la alta biodisponibilidad de cerca de
89% después de su administración oral. Se ha demostrado su bioequivalencia para
todas las formas farmacéuticas del principio activo. La absorción no se altera
por la ingesta concomitante de alimentos. Las concentraciones farmacológicas
se encuentran en proporcionalidad con las dosis orales de 7.5 y 15 mg. En
condiciones de estado estable éstas son registradas después de 3 a 5 días. Los
periodos de tratamiento continuos de más de un año dan como resultado
concentraciones farmacológicas similares a las observadas una vez que se
encuentran en estado estable. Más del 99% se une a las proteínas plasmáticas.
La dosificación diaria registra concentraciones plasmáticas pico con pequeñas
fluctuaciones que van del rango de 0.4-1.0 mcg/ml para las dosis de 7.5 mg y de
0.8-2.0 mcg/ml para las dosificaciones de 15 mg; sin embargo, se han encontrado
valores por encima de estos rangos (Cmín y Cmáx en estado estable,
respectivamente).
El meloxicam penetra adecuadamente
en el líquido sinovial alcanzando concentraciones al 50% de las encontradas en
plasma.
El meloxicam se metaboliza casi
completamente en cuatro metabolitos farmacológicamente inactivos. El principal
metabolito encontrado es el 5'-carboximeloxicam (60% de la dosis), mismo que se
forma de la oxidación de un metabolito intermedio, el 5'-hidroximetilmeloxicam,
mismo que también es excretado en forma menos extensa (9% de la dosis). Los
estudios in vitro sugieren que el CYP 2C9 juega un papel importante
dentro de esta ruta metabólica, con una contribución menor del CYP 3A4
isoenzima. La actividad de la peroxidasa del paciente es probablemente
responsable de la formación de los otros dos metabolitos, los cuales
contabilizan el 16 y 4%, respectivamente de la dosis administrada. La excreción
del meloxicam se realiza predominantemente en forma de metabolitos y sucede en
cantidades iguales tanto en las heces como en la orina. Menos del 5% de la
dosis diaria se excreta inmodificada en las heces, mientras que sólo trazas del
componente inmodificado son las encontradas en la orina. El meloxicam se
elimina del organismo con un promedio de vida media de 20 horas. Ni la
insuficiencia renal ni la hepática presentan efectos sustanciales sobre la
farmacocinética del meloxicam.
El aclaramiento plasmático se
encuentra en el nivel de 8 ml/min. El aclaramiento se ve disminuido en los
pacientes añosos. El volumen de distribución es bajo, con un rango de 11 l. La
variación interindividual se encuentra en el orden del 30 al 40%.
En un estudio realizado en 36 niños, las mediciones
cinéticas se realizaron en 18 niños a dosis de 0.25 mg al día. La concentración
plasmática Cmáx (-34%) así como el AUC0-µ (-28%) tendieron a disminuir
en los pacientes con edades menores (de 2 a 6 años, n = 7) comparados con
pacientes de mayor edad (7 a 14 años, n = 11) mientras que el aclaramiento
normalizado al peso fue mayor en los pacientes de menor edad. Comparando los
antecedentes pasados con los de los adultos se evidenció que las
concentraciones plasmáticas fueron al menos similares a las de los niños de
mayor edad o a las de los adultos.
El meloxicam, principio activo de AFLAMID* es un antiinflamatorio
no esteroideo del grupo del ácido enólico. Es capaz de inhibir la biosíntesis
de las prostaglandinas, mediadores químicos de la inflamación, por lo que
ejerce acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética.
In vivo, meloxicam inhibe la biosíntesis de las
prostaglandinas en forma más intensa en el sitio de la inflamación que en la
mucosa gástrica o en el riñón y se ha postulado que tal acción puede estar
relacionada con la inhibición selectiva de la COX2 respecto a la COX1,
característica de la que carecen los AINEs no selectivos.
Dicha selectividad por la COX2 ha sido confirmada in
vitro e in vivo.. En sangre humana, meloxicam ha demostrado su
capacidad de inhibir selectivamente a la COX2 y esto se ha evidenciado en la
producción de lipopolisacáridos estimulados por la PGE2 (COX2) cuando se
compara con la producción de tromboxanos en el proceso de coagulación (COX1);
tales efectos fueron dosis dependientes. A las dosis recomendadas, meloxicam no
altera la agregación plaquetaria; ni el tiempo de sangrado, mientras que la
indometacina, diclofenaco, ibuprofeno y naproxeno inhiben en forma
significativa tales procesos hematológicos.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida al principio activo o a los componentes de la
fórmula. Existe un riesgo de sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico
y otros antiinflamatorios no esteroideos, por lo que no debe ser usado en
pacientes en los que la administración previa de dichos fármacos haya dado
lugar a manifestaciones de asma, angioedema o urticaria.
No se recomienda su empleo durante
el embarazo ni en la lactancia, así como en casos de úlcera péptica activa,
insuficiencia hepática o insuficiencia renal severa.
PRECAUCIONES
GENERALES: Al igual que con otros AINEs, se debe tener precaución
especial al tratar a pacientes con antecedentes de enfermedad acidopéptica, o
que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes. Los pacientes con
presencia de síntomas gastrointestinales deben ser vigilados. Si llegara a
presentarse úlcera péptica o sangrado gastrointestinal, el medicamento deberá
suspenderse. Pueden llegar a suceder sangrados gastrointestinales, ulceraciones
o perforaciones en cualquier momento durante el tratamiento con o sin síntomas
de alarma o antecedentes previos de alteraciones gastrointestinales. Las
consecuencias de tales eventos son generalmente mayores en pacientes de edad
avanzada. De la misma forma, si el paciente reporta efectos adversos
mucocutáneos, se deberá poner especial atención a este evento y se deberá
suspender la medicación. Los pacientes ancianos o con insuficiencia cardiaca
congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o enfermedad renal previa,
así como en los sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores que se
encuentren en riesgo de presentar hipovolemia, son más sensibles a la
inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, las cuales son necesarias
para la adecuada perfusión renal, por lo que el volumen urinario y la función
renal deberán ser vigilados desde el inicio del tratamiento.
En casos aislados los AINEs han
producido nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis medular renal o
síndrome nefrótico. La dosificación de AFLAMID* en pacientes en estado terminal
por falla renal con realización de hemodiálisis, no debe ser mayor de 7.5 mg.
No es necesario disminuir la dosificación en pacientes con insuficiencia renal
de media a moderada (por ejemplo, en pacientes con creatinina sérica mayor de
25 ml/min). Como sucede con otros AINEs, se han reportado elevaciones
ocasionales de las transaminasas séricas o de otros parámetros de la función
hepática. En muchos casos éstos han sido pequeños y de incrementos pasajeros
cercanos a los límites normales. Si tales alteraciones persistieran, AFLAMID*
debe ser descontinuado. No son necesarias reducciones en los niveles de
dosificación en pacientes con cirrosis hepática estable. Los pacientes
debilitados pueden soportar los eventos adversos en menor medida, por lo tanto,
deben ser vigilados cuidadosamente. Como sucede con otros AINEs deben tomarse
precauciones especiales en pacientes de edad avanzada que son más propensos a
sufrir de insuficiencia renal, falla hepática o cardiaca.
La inducción del sodio, potasio y
la retención de líquidos, así como la producción de efectos natriuréticos
pueden suceder tras la administración de AINEs. Se pueden ver precipitadas o
exacerbadas tanto la falla cardiaca como la hipertensión en pacientes
susceptibles.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD: Aunque en estudios experimentales no se han detectado
efectos teratogénicos, el uso del medicamento durante el embarazo o la
lactancia no es recomendable. Los estudios de mutagenicidad no mostraron
evidencia de actividad mutagénica ni clastogénica. No se han encontrado
alteraciones sobre la fertilidad.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Como sucede con otros AINEs los síntomas
gastrointestinales, por lo general han sido los más frecuentes.
En sujetos tratados con las dosis recomendadas de meloxicam
se presentó la siguiente sintomatología con una incidencia mayor del 1%:
Gastrointestinal: Dispepsia*, náuseas*, diarrea*,
dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, flatulencia.
Piel y faneras: Prurito y rash cutáneo.
Sistema nervioso central: Cefalea*, mareo.
Síntomas con probable relación causal con la ingesta del
medicamento y que se presentaron con una incidencia menor del 1%:
Gastrointestinal: Anorexia, aumento del apetito,
sequedad bucal, estomatitis, enfermedad acidopéptica.
Piel y faneras: Dermatitis, reacciones de
fotosensibilidad, urticaria, foliculitis.
Sistema nervioso central: Migraña, estupor, vértigo,
depresión, insomnio.
Urogenital: Trastornos inespecíficos de la diuresis.
Metabólico y nutricional: Hiperglucemia,
hiperuricemia, sed.
Cardiovascular: Hipertensión, edema, palpitaciones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO:
Asociaciones no recomendadas o que requieren especial
atención: Otros AINEs, inclusive salicilatos en dosis altas,
anticoagulantes orales y parenterales, litio y metotrexato.
Asociaciones que deben tomarse en consideración: Antihipertensivos
(ß-bloqueadores y algunos inhibidores de la ECA).
Puede administrarse concomitantemente con antiácidos,
cimetidina, digoxina y furosemida.
La colestiramina se une al meloxicam en el tracto
gastrointestinal, dando lugar a una eliminación más rápida de éste.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Al igual que con otros AINEs,
ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de
otros indicadores de la función hepática.
En la mayoría de los casos, estas elevaciones han sido
discretas y transitorias y han remitido sin necesidad de interrumpir la
medicación. Si esta anomalía llegara a ser significativa o persistente, deberá
suspenderse la administración del medicamento y deberán practicarse los estudios
indicados para el caso.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS: Los estudios de carcinogenicidad no
mostraron evidencia de actividad oncogénica.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
En procesos agudos en adultos, AFLAMID* Tabletas se
administra en dosis de 1 tableta (15 mg), en una sola toma al día.
Cada ml de AFLAMID*
Suspensión contiene
1.5 mg de meloxicam
Tabla de dosis máxima en niños (0.25 mg por kg por
día)
|
Edad
(años)
|
Peso
(kg)
|
Dosis
suspensión (ml)
|
|
2-4
|
12-16
|
2-2.5 ml c/24 h
|
|
5-8
|
16-25
|
2.6-4.0 ml c/24 h
|
|
9-12
|
25-44
|
4.0-7.5 ml c/24 h
|
Dosis mayores no han sido
investigadas en niños.
Mayores de 12 años y adultos: Dosis máxima, 15
mg/kg/día.
* estas reacciones se presentaron entre el 3 y 9% de los
pacientes que recibieron el medicamento.
En pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable o
con insuficiencia renal moderada (con depuración de creatinina mayor de 25
ml/min), no será necesario reducir la dosis. En casos de insuficiencia renal
terminal, la dosis no deberá exceder a los 7.5 mg al día (5 ml).
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado casos
de sobredosificación, pero es de suponer que ante tal eventualidad los síntomas
y signos mencionados en reacciones secundarias podrán intensificarse. En caso
de sobredosificación o ingesta accidental se recomienda vaciamiento gástrico
y/o tratamiento sintomático. No se conoce ningún antídoto específico. Si el
caso lo requiriera, podrá acelerarse la eliminación del meloxicam administrando
4 g de colestiramina cada 8 horas.
PRESENTACIONES:
Frasco con 40 ó 100 ml y pipeta dosificadora.
Caja con 5 tabletas de 15 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Este medicamento no deberá administrarse
durante el embarazo, en la lactancia
ni en niños menores de 2 años.
Hecho en México por:
Boehringer Ingelheim Promeco,
S. A. de C. V.
Para:
Anchor, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 014M99 y 414M2000, S. S. A. IV
GEAR-03361200601/RM2003 y
DEAR-03361200100/RM2003
