Dimetapp*
Cápsulas
(Bromfeniramina
y pseudoefedrina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
CÁPSULA contiene:
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Clorhidrato
de pseudoefedrina
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30 mg
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60 mg
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Maleato
de bromfeniramina
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4 mg
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4 mg
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Excipiente,
c.b.p.
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1 cápsula
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1 cápsula
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico y
descongestivo.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Maleato
de bromfeniramina: Es un antihistamínico, perteneciente a las propilaminas.
Ejerce un efecto de bloqueo de los receptores de la célula efectora, por lo que
suprime marcadamente los fenómenos alérgicos, como
el aumento de la permeabilidad capilar inducida por la histamina.
Los
primeros efectos terapéuticos aparecen entre los 15 a 30 minutos posteriores a
su administración. Se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta en la
orina.
Mecanismo
de acción: La bromfeniramina pertenece a la familia de los antihistamínicos
(receptor-H1). Se utiliza en el
tratamiento de alergias, compitiendo con las histaminas por los sitios del
receptor-H1, en las células
efectoras.
De tal
modo previene, pero no revierte, la respuesta mediada por la histamina sola.
Los antihistamínicos antagonizan, en varios grados, la mayoría de los efectos
farmacológicos de la histamina, incluyendo urticaria y prurito. También las
acciones anticolinérgicas de la mayoría de los antihistamínicos provocan un
efecto de sequedad en la mucosa nasal.
Absorción:
Su absorción es buena después de su administración oral.
Biotransformación:
La mayoría de los antihistamínicos se biotransforman por vía hepática
(sistema citocromo P-450).
Eliminación:
Su eliminación es renal. La mayoría de
los antihistamínicos se excretan como metabolitos en
24 horas.
Clorhidrato
de pseudoefedrina: Después de la administración oral de 60 mg de
clorhidrato de pseudoefedrina a voluntarios sanos, la Cmáx de la pseudoefedrina
es aproximadamente de 180 ng/ml, con una Tmáx de aproximadamente 1.5 a 2.0
horas.
La vida
media plasmática es aproximadamente 5.5 horas (con el pH de la orina mantenido
entre 5.0 y 7.0).
La vida
media plasmática de la pseudoefedrina es reducida notablemente por la
acidificación de la orina y es aumentada por la alcalinización de la misma.
La
pseudoefedrina es metabolizada parcialmente en el hígado por la
N-desmetilación a norpseudoefedrina, un metabolito activo.
La
pseudoefedrina y su metabolito son excretados en la orina; de 55 a 75% de una
dosis es excretado en forma intacta.
La
velocidad de excreción urinaria de la pseudoefedrina es acelerada cuando la
orina es acidificada. Recíprocamente a medida que aumenta el pH de la orina,
disminuye la velocidad de excreción urinaria.
La
pseudoefedrina tiene una actividad simpaticomimética directa e indirecta, por
lo que actúa como un descongestionante eficaz de las vías respiratorias altas.
Es
sustancialmente menos potente que la efedrina en producir taquicardia y
elevación de la presión arterial sistólica y considerablemente menos potente en
causar estimulación del sistema nervioso central.
La
pseudoefedrina produce su efecto descongestionante en 30 minutos y éste
persiste por lo menos durante
4 horas.
Recíprocamente,
a medida que aumenta el pH de la orina, disminuye la velocidad de la excreción
urinaria.
CONTRAINDICACIONES: No debe utilizarse en
mujeres embarazadas ni durante la lactancia.
No debe
administrarse con tos crónica o persistente como la que ocurre al fumar, asma,
bronquitis crónica, enfisema o si la tos se acompaña de flema excesiva,
glaucoma, hipertiroidismo, diabetes, hipertrofia prostática, hipertensión
arterial, cardiopatías ni en pacientes que estén en tratamiento con inhibidores
de la MAO o que hayan interrumpido el tratamiento con ellos dentro de las dos
últimas semanas.
No debe
utilizarse cuando existe hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES: No tomar conjuntamente
con alcohol o depresores del SNC, ni antidepresivos. Puede producir insomnio si
se administra poco antes de dormir.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia, aun
cuando no está específicamente evaluado, está contrain-
dicado.
Su
administración en estos casos, queda por lo tanto a juicio del médico,
valorando riesgo-beneficio.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede
presentarse somnolencia, resequedad de boca, nariz y garganta y ocasionalmente
náusea, mareo, “nerviosismo”, hipotensión arterial, debilidad muscular,
cefalea, taquicardia y palpitaciones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los
inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) prolongan o intensifican los efectos
de los antihistamínicos; puede ocurrir hipotensión grave.
El uso
concomitante de antihistamínicos con alcohol, antidepresivos tricíclicos,
barbitúricos u otros medicamentos depresores del sistema nervioso central (SNC)
pueden potenciar el efecto sedante de la dexbromofeniramina.
El efecto
de los anticoagulantes orales puede ser inhibida por los antihistamínicos.
No se
debe utilizar conjuntamente con inhibidores de la MAO o 14 días después de
haber suspendido su empleo. La pseudoefedrina no debe utilizarse con
bloqueadores beta-adrenérgicos.
Puede
ocurrir un aumento de la actividad de los marcapasos ectópicos cuando se
utiliza pseudoefedrina con digital.
Los
antiácidos aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina; el caolín la disminuye.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Raras veces puede provocar leucopenia, anemia o agranulocitosis.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las precauciones y
relación con estos efectos del maleato de bromfeniramina y del clorhidrato de
pseudoefedrina
no han sido evaluados específicamente, aunque la experiencia de uso tampoco
evidencia una relación causa-efecto.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Dosis
recomendada:
Adultos
y niños mayores de 12 años: 1 cápsula cada 6 horas. No exceder de 6
cápsulas en 24 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Los efectos de una sobredosis de
antihistamínicos pueden variar desde depresión del sistema nervioso central
(sedación, apnea, disminución del estado de alerta mental, colapso cardiovascular)
a estimulación (insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones) o muerte.
Otros
signos y síntomas pueden incluir mareos, tinnitus, ataxia, visión
borrosa e hipotensión. La estimulación es especialmente probable en niños, así
como son los signos y síntomas similares a los causados por atropina (boca
seca, pupilas fijas y dilatadas, rubor, hipertermia y síntomas
gastrointestinales).
Los
agentes simpaticomiméticos, a dosis elevadas, pueden dar lugar a mareos,
cefalalgia, náuseas, palpitaciones, dificultad para orinar, debilidad y tensión
muscular, ansiedad, inquietud e insomnio.
Muchos
pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con ilusiones y alucinaciones.
Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas, colapso circulatorio, convulsiones,
coma e insuficiencia respiratoria.
Tratamiento:
Debe inducirse el vómito en el paciente aun si ha ocurrido emesis
espontáneamente. Sin embargo, el vómito no debe inducirse en pacientes con
alteraciones del estado de conciencia. Deben tomarse precauciones para impedir
la aspiración, especialmente en el caso de lactantes y niños.
Después
de la emesis cualquier droga que permanezca en el estómago puede ser adsorbida
por medio de carbón activado administrado como suspensión en agua. Si el vómito
no ha tenido lugar o está contraindicado, se debe hacer un lavado gástrico.
La
diálisis tiene poco valor en el envenenamiento por antihistamínicos.
Después
del tratamiento de urgencia el paciente debe continuar siendo vigilado
médicamente.
El
tratamiento de los signos y síntomas de sobredosis es sintomático y
coadyuvante. No se deben usar estimulantes (agentes analépticos).
Se pueden
usar agentes vasopresores para tratar la hipotensión.
Para
controlar las convulsiones se pueden administrar barbitúricos de acción corta,
como diazepam o paraldehído.
La
hiperpirexia, especialmente en niños, puede necesitar tratamiento con baños de
esponja con agua tibia o una frazada hipotérmica.
La apnea
se trata con apoyo ventilatorio.
PRESENTACIONES: Caja con 12 y 24 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No
se deje al alcance de los niños.
No exceda la dosis recomendada.
Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en Argentina por:
RP Scherer Argentina SAIC
Acondicionado y distribuido en México por:
WYETH, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 352M99, S. S. A. VI
GEAR-304124/6RM2001
