Caltrate*
600 + s
Tabletas
(Calcio, vitamina D3, glycine soja)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
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Carbonato de calcio
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1,640.94
mg
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equivalente a 600 mg de calcio
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Colecalciferol (vitamina D3)
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200
U.I.
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Extracto de glycine soja
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(soya) equivalente a
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25
mg
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de isoflavonas
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: CALTRATE* 600+S está indicado en estados que
incrementan la demanda metabólica de calcio y vitamina D, como en mujeres
durante la menopausia.
También está indicado como
tratamiento preventivo y/o coadyuvante de la osteoporosis, osteoporosis
perimenopáusica, así como el raquitismo, osteomalacia y tetania; CALTRATE*
600+S aporta el calcio necesario para la osteogénesis, favoreciendo la
mineralización de la matriz ósea.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: El calcio es esencial para la funcionalidad
integral de los sistemas nervioso, muscular y esquelético. Juega un papel en la
función cardiaca normal, función renal, respiración, coagulación sanguínea y en
la funcionalidad de la membrana celular y en la permeabilidad capilar. También
el calcio ayuda a regular la liberación y almacenamiento de neurotransmisores y
hormonas, la captación y unión de aminoácidos, absorción de vitamina B12 y la secreción de gastrina. La mayor
fracción de calcio se encuentra en la estructura primaria del esqueleto (99%)
como hidroxiapatita, Ca10(PO4)6(OH)2; se encuentran presentes pequeñas
cantidades de carbonato de calcio y fosfatos de calcio amorfos. El calcio en el
hueso está en constante intercambio con el calcio plasmático. Ya que las funciones
metabólicas del calcio son esenciales para la vida, cuando hay un desajuste en
el balance del calcio debido a deficiencias en la dieta o por otras causas, las
reservas de calcio en el hueso pueden depletarse para llenar las necesidades
agudas del organismo. Por lo tanto, a largo plazo, la mineralización normal del
hueso depende de las cantidades adecuadas de calcio total corporal.
La vitamina D es esencial para
promover la absorción y utilización de calcio y de fosfato y para la
calcificación normal del hueso. Junto con la hormona paratiroidea y la
calcitonina, regula la concentración del calcio sérico y fosfato tanto como sea
necesario.
La vitamina D estimula la
absorción de calcio y fosfato en el intestino delgado y moviliza el calcio del
hueso.
El colecalciferol es transferido
al hígado donde se convierte a calciferol (25-hidroxicolecalciferol), que
después es transferido a los riñones y convertido a calcitriol (1,25
dihidroxicolecalciferol, que se piensa es la forma más activa) y
24,25-dihidroxicolecalciferol (papel fisiológico no determinado).
Absorción: Aproximadamente
una quinta a una tercera parte de calcio administrado oralmente se absorbe en
el intestino delgado, dependiendo de la presencia de los metabolitos de
vitamina D, pH en el lumen y otros factores de la dieta, como unión del calcio
a la fibra o fitatos. La absorción de calcio aumenta cuando hay deficiencia de
calcio o cuando el paciente está en una dieta baja en calcio. En pacientes con
aclorhidria o hipoclorhidria, la absorción de calcio, especialmente con la sal
de carbonato, puede estar reducida.
La vitamina D se absorbe con las
grasas en el intestino delgado (en el yeyuno e íleo), con la ayuda de la bilis.
La vitamina D formada en la piel por irradiación de la provitamina presente, es
absorbida directamente al torrente circulatorio.
Eliminación:
Calcio. Renal (20%). La
cantidad excretada en la orina varía con el grado de absorción de calcio y si
hay una pérdida excesiva de hueso o insuficiencia renal. Fecal (80%). Consiste
principalmente en calcio no absorbido, con solamente una pequeña cantidad de
calcio fecal endógeno
excretado.
Vitamina D. La principal
vía de excreción de la vitamina D es por la bilis en el intestino delgado, de
allí en adelante por las heces. Menos del 4% de la ingesta es excretada por la
orina.
Soya:
Isoflavonas (fitoestrógenos):
Dadzeína, genisteína. Los podemos encontrar tanto en la harina, germen, leche
de soya. Un gramo de semillas de soya contiene alrededor de 2-3 mg de
isoflavonas. Se trata de fenoles heterocíclicos con una fórmula estructural
similar o próxima a la del estradiol.
Acciones farmacológicas:
Actividad hormonal: Los
fitoestrógenos de la soya muestran afinidad por los mismos receptores para los
estrógenos de tipo II o B, realizando su actividad de manera competitiva y
reversible, aun sin tener una estructura químicamente esteroidal. De esta
manera presentan una acción estrogénica suave (muchísimo menos potente que el
estradiol) a la vez que interfiere con el acople del estradiol a su receptor.
En lo que respecta al ciclo menstrual, las isoflavonas incrementan la duración
de la fase folicular, al mismo tiempo que retrasan el pico de
la progesterona.
En la etapa menopáusica puede
atenuar los síntomas asociados y disminuir los sofocos o bochornos. Su doble
actividad (estrogénica-antiestrogénica) puede provocar el descenso de los
niveles plasmáticos de estrógenos. La actividad estrogénica de las isoflavonas
es débil, siendo su producto de transformación equol de mayor actividad.
Estudios de farmacocinética-biodisponibilidad:
Las isoflavonas una vez absorbidas en el tracto digestivo se transforman en
equol y desmetil-angolensina (formas más activas), siendo metabolizadas a nivel
hepático y posteriormente excretadas en forma de 7-b-glucurónido.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, hipercalcemia,
hipercalciuria grave, cálculos renales por calcio (riesgo de exacerbación),
tumores descalcificantes (plasmocitomas o metástasis ósea),
hiperparatiroidismo, hiperfosfatemia, sarcoido-
sis (puede potenciar hipercalcemia).
PRECAUCIONES
GENERALES: Se debe utilizar con precaución en caso de deshidratación
o desequilibrio electrolítico, diarrea o mala absorción intestinal, en caso de
estar tomando algún tratamiento hormonal, con antecedentes familiares
neoplásicos y/o sangrado transvaginal no diagnosticado.
La absorción del calcio también
puede verse disminuida en pacientes con aclorhidria o hipoclorhidria, aunque el
suplemento se administre con los alimentos.
Deben evitarse dosis de vitamina D
mayores a 400 U.I. que es la ingesta diaria recomendada, a menos que su médico
así lo prescriba. Deberá de administrarse con precaución a pacientes con
enfermedad renal y arterioesclerosis.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado
estudios en humanos. Sin embargo, no se han documentado problemas con la
ingesta normal diaria recomendada.
No se han realizado estudios en animales.
Algunos estudios han mostrado que
la administración de calcio que inicia en el segundo trimestre puede ser
efectiva para disminuir la tensión arterial en mujeres embarazadas con
hipertensión inducida por el embarazo o preeclampsia, pudiendo ser posible en
ambos casos por estar asociada con un aumento en la demanda de calcio del feto
durante el último trimestre.
Durante el embarazo aumenta la
necesidad de calcio para calcificar los huesos fetales y para incrementar la
masa esquelética materna preparándola para la lactancia; esta necesidad
normalmente se logra por el aumento de la absorción intestinal de calcio,
incremento de la producción de la vitamina D y un aumento concomitante de la
secreción de calcitonina que previene una resorción indeseable de hueso en el
esqueleto materno. Las glándulas paratiroideas maternas experimentan
hiperplasia produciendo grandes cantidades de la hormona paratiroidea, que
actúa indirectamente en el incremento de absorción de calcio en el intestino,
reabsorción a los túbulos renales distales y en la movilización de calcio de
hueso. Sin embargo, puede ser necesaria la prescripción de los suplementos de
calcio durante el embarazo, ya que los estándares de vitaminas prenatales
junto con la administración normal de productos diarios, puede no proveer el
suficiente calcio elemental que necesita una mujer embarazada.
La hipercalcemia materna durante
el embarazo puede estar asociada con sensibilidad aumentada a los efectos de la
vitamina D, supresión de la función paratiroidea o el síndrome de “facies de
duende”, retardo mental y estenosis aórtica congénita en lactantes.
No se han documentado problemas
con la ingesta diaria recomendada de calcio en lactantes. Aunque algún
suplemento oral de calcio puede ser excretado en la leche materna, la
concentración no es suficiente para producir un efecto adverso en el neonato.
No se administren fitoestrógenos
durante estas etapas.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
De incidencia rara:
Síndrome agudo de hipercalcemia (somnolencia, náusea y vómito continuo,
debilidad), calcificación de cálculos renales (dificultad o dolor al orinar).
Síntomas tempranos de
hipercalcemia: Constipación severa, sequedad de boca, cefalea continua,
aumento
de sed, irritabilidad, pérdida del apetito, depresión mental, sabor metálico,
debilidad o cansancio inusual.
Síntomas tardíos de
hipercalcemia: Confusión, somnolencia, hipertensión arterial, aumento de
sensibilidad a la luz, especialmente en pacientes con hemodiálisis, latidos
irregulares lentos o rápidos, náusea y vómito, incremento inusual de la
cantidad de orina o incremento de la frecuencia urinaria.
En hipercalcemia severa, los
cambios en ECG consiste en el acortamiento de los intervalos Q-T.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El calcio puede reducir la
absorción oral de tetraciclinas y fenitoína, si se administra en forma
concomitante las primeras 3 horas.
El calcio puede reducir la
respuesta a los bloqueadores de los canales de calcio y en altas dosis
incrementa el riesgo de arritmias cardiacas en pacientes digitalizados.
La captación intestinal del
calcio, puede ser disminuida por la ingesta simultánea de algunos alimentos
(por ejemplo, espinacas, ruibarbo, salvado, otros cereales, leche y productos
lácteos).
La administración concomitante con
estrógenos puede aumentar la absorción de calcio.
Deberá administrarse dos horas
después del etidronato para prevenir la baja absorción de este último. No se
deberá administrar con antiácidos que contengan magnesio.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a
la fecha.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se han conducido estudios durante el embarazo en
humanos, pero no se han reportado efectos indeseables a dosis terapéuticas.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN:
Adultos: 1 tableta dos
veces al día junto con los alimentos.
Se debe administar con un vaso de
agua o jugo, de una hora a hora y media antes de los alimentos. No administrar
antes de 1 ó 2 horas después de haber ingerido otro medicamento. Evitar el uso
simultáneo con alimentos ricos en fibra y no consumir éstos hasta dos horas
después de tomar calcio. Evitar el uso excesivo de alcohol, tabaco y cafeína.
No es probable que la ingesta
diaria arriba de 2,000 mg de calcio proporcionen un beneficio adicional. La
ingestión de la cantidad adecuada de calcio es importante.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Síntomas: Reacciones
gastrointestinales y (sólo en pacientes que reciben también altas dosis de
vitamina D) signos y síntomas de hipercalcemia, especialmente anorexia,
náuseas, vómitos, constipación, dolor abdominal, debilidad muscular, poliuria,
sed, somnolencia y confusión en casos graves, coma y arritmias cardiacas.
Tratamiento: Retiro del
medicamento, vaciamiento gástrico por emesis o lavado si el paciente no está
vomitando. En hipercalcemia grave, infusión intravenosa de solución de cloruro
de sodio, diuresis forzada, fosfato oral.
PRESENTACIÓN:
Caja con frasco con 60 tabletas.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura
ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
Este medicamento es de empleo delicado
No se deje al alcance de los niños.
No exceda la dosis recomendada.
WYETH, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 019P2001, S. S. A. VI
DPAR-105248/RM2002
