Advil*
Grageas
(Ibuprofeno)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada GRAGEA contiene:
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Ibuprofeno
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200 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Analgésico-antipirético. Alivia el dolor de cabeza, muscular, dental, de
oídos y el originado por cólico menstrual, y baja la fiebre.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Absorción: El ibuprofeno se absorbe rápidamente por
vía oral. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan de 30 minutos a 2
horas (su absorción puede retardarse si se toma con alimentos). Su vida media
plasmática es de 2 horas, y en los ancianos de 2.2 horas, hecho que carece de
significancia clínica en los niños; dichos valores se reportan iguales que para
los adultos. Se combina con las proteínas plasmáticas en un 99%.
Distribución: Después de su absorción, el ibuprofeno
se distribuye a razón de 0.14 a 1 kg/peso corporal, aproximadamente. Alcanza el
líquido sinovial 5 a 6 horas después y puede pasar a través de la placenta.
Eliminación: Después de su oxidación hepática, sin
formación epóxica, el ibuprofeno es eliminado rápida y completamente en las
primeras 24 horas, el 80% de una dosis se elimina por la orina. No activa la
inducción enzimática y, a través de su conjugación con el ácido glucurónico, se
excreta rápidamente por vía renal. El 90% de la dosis administrada se recupera
por esta vía en 24 horas.
El ibuprofeno no se acumula en el organismo, aun en
pacientes con disfunciones hepáticas o renales. Sus dos metabolitos:
(+)2,4'-(2- hidroxi-2-metilpropil)-fenilpropiónico y ácido (+)2,4'-
(2-carboxipropil)-fenil ácido propiónico), son farmacológicamente inactivos. No
se han observado síntomas graves de intoxicación en humanos aun con dosis
superiores a 40 g.
Mecanismo de acción: El ibuprofeno ejerce su acción
analgésica al interferir con las síntesis de prostaglandinas, particularmente
la tipo E, responsable de incrementar la sensibilidad de las terminaciones
nerviosas. Dicha interferencia se lleva a cabo mediante la prostaglandino-transferasa,
dando como resultado la analgesia periférica y la disminución del potencial de
membrana por acción del calcio. Estas reacciones ocurren únicamente durante el
tiempo en que se ejerce el efecto del ibuprofeno; no se perpetúan y son
reversibles al suspenderlo.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
a los componentes de la fórmula. Como ocurre con todos los antiinflamatorios no
esteroideos, el ibuprofeno no debe administrarse en pacientes con úlcera
péptica o con diarrea, ni en menores de 12 años.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se ha reportado visión borrosa y/o disminuida, escotomas y/o cambios en la
visión de color. Se ha reportado retención de líquidos en asociación con el
ibuprofeno, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con
historia de descompensación cardiaca, hipertensión o crisis convulsivas. El
ibuprofeno, como otros antiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir la
agregación plaquetaria, pero el efecto es cuantitativamente menor y de menor
duración que el observado con el ácido acetilsalicílico.
Se ha demostrado que el ibuprofeno puede producir tiempo de
sangrado prolongado (pero dentro del rango normal), en sujetos normales. ADVIL*
debe ser utilizado con precaución en personas con defectos intrínsecos de la
coagulación o con terapia anticoagulante, ya que el efecto de tiempo de
sangrado prolongado puede estar exagerado en pacientes con defectos
hemostáticos.
La actividad antipirética y antiinflamatoria del ibuprofeno
puede reducir la fiebre y la inflamación, disminuyendo su utilidad como signos
diagnósticos detectando las complicaciones de condiciones que se presumen como
no infecciosas o no inflamatorias.
ADVERTENCIAS: Aun
cuando ADVIL* no contiene ácido acetilsalicílico, no deberá tomarse si se ha
presentado alguna reacción alérgica a dicha sustancia, a fin de evitar una
reacción similar.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: ADVIL* no debe utilizarse en mujeres
embarazadas, particularmente en el último trimestre o durante la lactancia.
Asimismo, no es recomendable su uso en pacientes asmáticos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Las manifestaciones más comunes son ardor y dolor
epigástricos, náuseas, vómitos, flatulencia, cólicos, diarrea y constipación.
En general, estas reacciones son leves y ocurren en muy baja proporción, aun
con la administración por tiempo prolongado de dosis superiores a los 400 mg
de ibuprofeno.
Según observaciones clínicas, en grandes grupos de pacientes,
después de la utilización terapéutica del ibuprofeno por más de 20 años, dichos
efectos indeseables ocurren en sólo el 1% de los pacientes.
Raras veces pueden presentarse minihemorragia gástrica (en
proporción 15 veces menor que con el ácido acetilsalicílico), colestasis, como
un fenómeno de hipersensibilidad asociado a eosinofilia, sensación de mareo,
visión borrosa, ambliopía y escotomas (con dosis altas), trombocitopenia,
discrasias sanguíneas, reacciones cutáneas, todas reversibles al suspender la
medicación.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: No existen evidencias de que el ibuprofeno
interfiera o potencialice la acción de hipoglucemiantes, anticoagulantes,
diuréticos, betabloqueadores, ácido acetilsalicílico, probenecid, aun en pacientes
de edad avanzada. Se han reportado algunos casos de disminución del efecto de
los diuréticos en pacientes que han recibido dosis altas de ibuprofeno por
tiempo prolongado.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El ibuprofeno puede inhibir la
agregación plaquetaria tanto in vitro como in vivo y alargar el
tiempo de sangrado. Estas acciones no son significativas clínica ni terapéuticamente.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
En las ratas el ibuprofeno, al igual que el ácido acetilsalicílico puede
causar retardo en la presentación del parto (inhibidores de las
prostaglandinas), aumento de la hemorragia y disminución de la agregación
plaquetaria, aunque en un grado mucho menor.
ADVIL* no debe utilizarse en mujeres embarazadas,
particularmente en el último trimestre o durante la lactancia.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Una a dos grageas cada 4 ó 6 horas dependiendo de la
intensidad de los síntomas, sin sobrepasar la dosis de 4 a 6 grageas al día. El
ibuprofeno no debe administrarse por más de 10 días como analgésico, ni más de
3 días como antipirético.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Debido al amplio margen
de seguridad del ibuprofeno y a que no se han observado síntomas graves de
intoxicación en humanos aun con dosis superiores a 40 g.
PRESENTACIONES:
Caja de cartón con 12 grageas de 200 mg en envase de
burbuja, caja de cartón con tarjeta incluida con 100 grageas en envase de
burbuja y caja de cartón con 100 grageas de 200 mg en frasco de polietileno.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Si persisten las
molestias o se presenta cualquier
efecto indeseable, consulte a su médico.
No se deje al alcance de los niños.
WYETH, S. A. de
C. V.
Reg. Núm.
197M87, S. S. A.
JEAR-25424/RM97
