Intal® 5
Suspensión en aerosol
(Cromoglicato de sodio)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada 100 g de SUSPENSIÓN
contienen:
Cromoglicato de sodio 3.6
g
Vehículo, c.b.p. 100.0 g.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Tratamiento preventivo del asma bronquial (extrínseca
o intrínseca) en niños y adultos, inducida por ejercicio, cambios climáticos
como: humedad y aire frío, irritantes químicos y de otros tipos, estrés, etc.
Evita las respuestas inmediata y
tardía en el asma bronquial, aun en presencia del antígeno.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Farmacodinamia: El
cromoglicato de sodio inhibe la activación de varios tipos de células
involucradas en el desarrollo y progresión del asma. Así, el cromoglicato de
sodio inhibe la liberación de mediadores que participan en la respuesta
inflamatoria de la reacción alérgica como las citocinas a partir de células
cebadas, y reduce la actividad quimiotáctica de eosinófilos y neutrófilos. El
cromoglicato de sodio también reduce la activación y la liberación de
mediadores a partir de monocitos y macrófagos in vitro.
El cromoglicato de sodio inhibe la
fase temprana y tardía de obstrucción de las vías aéreas inducida por antígenos
en animales conscientes, y reduce el influjo de células inflamatorias dentro de
las vías aéreas. Este fármaco también inhibe la activación del nervio sensorial
(fibra C) en pulmón de perro, y la respuesta inflamatoria inducida por
estimulación neuronal en vías aéreas de animales.
Este rango diverso de actividades
del fármaco puede ser explicado por su capacidad de bloquear los canales de
cloro en diferentes tipos de células, los cuales son importantes para la
activación celular.
En pruebas de provocación bronquial
aguda realizadas en humanos, el cromoglicato de sodio inhibe o disminuye la
reacción asmática inducida por antígenos y ejercicio, así como la producida por
una serie de disparadores inespecíficos como aire frío, dióxido de sulfuro,
solución salina hipertónica y bradicinina. En los pacientes asmáticos puede ser
prevenido el incremento en la hiperactividad bronquial a la histamina inducido
por antígenos, y se presenta reducción de los eosinófilos de la mucosa
bronquial y del antígeno específico de IgE, 4 semanas después del tratamiento
con cromoglicato de sodio.
Farmacocinética: Después de
la inhalación, a través de un inhalador de dosis medida, aproximadamente 10% de
la dosis de cromoglicato de sodio se absorbe del tracto respiratorio. La dosis
restante es exhalada o depositada en la orofaringe, o deglutida y eliminada por
el tracto digestivo, ya que sólo una pequeña cantidad (1%) de la dosis se
absorbe del tracto gastrointestinal. Dado que la velocidad de absorción del
cromoglicato de sodio en el tracto respiratorio es más lenta que la velocidad
de eliminación (t½ de 1.5-2 horas), el fármaco permanece activo en los pulmones
para ejercer su efecto terapéutico local, para después ser depurado rápidamente
de la circulación sistémica. Por tal razón, no se presenta un aumento
sustancial en las concentraciones plasmáticas durante la terapia con dosis
repetidas.
El cromoglicato de sodio se une
moderada y reversiblemente a las proteínas plasmáticas (aproximadamente 65%), y
no se metaboliza. Se excreta sin cambios y en proporciones aproximadamente
iguales, tanto por la vía biliar como por la orina.
CONTRAINDICACIONES:
• Pacientes con hipersensibilidad al cromoglicato de sodio o a
cualquiera de los componentes de la fórmula.
• Niños menores de tres años.
PRECAUCIONES
GENERALES: INTAL® 5 debe ser descontinuado si se presenta neumonía
eosinofílica (véase Reacciones secundarias y adversas).
INTAL® 5 no debe usarse para el
alivio de un ataque agudo de broncospasmo.
En caso de que se intente reducir
el tratamiento con esteroides en pacientes que reciben cromoglicato de sodio,
los pacientes deben ser supervisados cuidadosamente mientras la dosis de
esteroides sea reducida de manera gradual. Si es posible, debe continuarse el
monitoreo durante tal reducción, y debe darse instrucciones a los pacientes
acerca de la acción que debe tomarse si se empeoran los síntomas del asma.
Si es necesario suspender el
tratamiento, debe hacerse progresivamente dentro de un periodo de una semana.
Los síntomas del asma pueden recurrir, después de suspender el tratamiento.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Como con otros
medicamentos, debe tenerse precaución, especialmente durante el primer
trimestre del embarazo. No se cuenta con estudios adecuados y bien controlados
que se hayan realizado en la mujer embarazada. La experiencia
postcomercialización que ha resultado del uso de cromoglicato de sodio, no
sugiere una relación entre el fármaco y defectos congénitos. Sin embargo, el
fármaco puede usarse en el embarazo solamente si los beneficios para la madre
se consideran superiores al riesgo potencial para el feto.
Se desconoce si el fármaco se
excreta en la leche materna. La experiencia postcomercialización que ha
resultado del uso de cromoglicato de sodio por mujeres que amamantan, no
sugiere un efecto adverso para el recién nacido. El fármaco puede ser usado por
mujeres que amamantan solamente si los beneficios se consideran superiores al
riesgo potencial para el recién nacido.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede presentarse ligera irritación de
garganta, tos y broncospasmo transitorio. En pacientes que usan cromoglicato de
sodio inhalado se ha reportado, en muy raras ocasiones, reacciones de
hipersensibilidad, incluyendo angioedema, broncospasmo, hipotensión y colapso.
Como con otra terapia inhalada, el
broncospasmo paradójico puede presentarse inmediatamente después de la
administración; en tales casos, el producto debe ser descontinuado e instituir
un tratamiento alternativo.
Se han reportado muy raros casos
de neumonía eosinofílica (véase Precauciones generales).
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El cromoglicato de sodio se ha
usado para el tratamiento de varias indicaciones y por muchos años, sin haberse
detectado evidencia de interacción con fármacos clínicamente significativa en
el seguimiento postcomercialización, lo cual tampoco es de esperarse debido a
sus propiedades farmacocinéticas (no se metaboliza, moderada unión a proteínas
plasmáticas, bajas concentraciones plasmáticas) y a su alto perfil de
seguridad.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado
hasta la fecha.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: El cromoglicato de sodio no es carcinogénico,
mutagénico o teratogénico en animales. Ni se ha mostrado evidencia de deterioro
de la fertilidad en estudios de reproducción animal. Además, por inhalación del
fármaco, aun en estudios de largo plazo, resulta imposible alcanzar niveles de
dosis tóxicas de cromoglicato de sodio en una variedad de especies de
mamíferos.
En pruebas realizadas en animales,
el cromoglicato de sodio no es irritante para los ojos y mucosa nasal.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El tratamiento con INTAL® 5 es preventivo,
por lo que es importante mantener la dosis regular. El paciente debe ser
informado de que debido a que pueden ser necesarias varias dosis para verificar
el beneficio, el alivio puede no ser aparente inmediatamente, ya que puede
tomarse algunas semanas para desarrollarse.
La dosis recomendada es 10 mg de
cromoglicato de sodio (dos inhalaciones con el aerosol de 5 mg) cuatro veces al
día. El régimen de dosis sugerido es dos inhalaciones al acostarse, y dos
inhalaciones al despertar por la mañana (cada 12 horas). El resto del esquema
se puede administrar a intervalos regulares cada 3 a 6 horas durante el día. La
dosis puede aumentarse a dos inhalaciones 6 a 8 veces al día, en los casos más
graves o durante periodos de alta exposición a antígenos.
Cuando la condición asmática se
estabiliza, algunas veces es posible reducir la dosis, aunque esto debe ser
valorado cuidadosamente en cada paciente, para asegurar el adecuado control del
asma.
La adición de cromoglicato de sodio
en pacientes que están siendo tratados actualmente con esteroides orales o
inhalados, puede permitir la reducción o descontinuación de la dosis de
esteroides.
Para la protección contra
broncospasmo inducido por ejercicio u otros factores disparadores conocidos,
INTAL® 5 debe ser usado 15-30 minutos antes de la exposición al factor
desencadenante.
Es esencial instruir al paciente sobre cómo usar
correctamente el inhalador.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Estudios
realizados en animales han demostrado que el cromoglicato de sodio tiene muy baja
toxicidad local o sistémica, y los estudios que han abarcado humanos no han
revelado algún riesgo de la seguridad de productos que contienen cromoglicato
de sodio. La sobredosis es, por consiguiente, improbable de causar problemas,
aunque, si hay sospecha, el tratamiento deberá ser de soporte y dirigido al
control de los síntomas pertinentes.
PRESENTACIÓN:
Caja con un envase de aluminio
presurizado que contiene 16 g que corresponden a 112 disparos.
Cada dosis o disparo proporciona 5
mg de cromoglicato de sodio.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C.
No exponga el envase a los rayos
del sol o lugares excesivamente calientes, ni los perfore o los arroje al
fuego.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su
venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Información exclusiva para médicos.
AVENTIS
PHARMA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 048M87, S. S. A. IV
KEAR-313782/RM2002
