Inhibitron®
Cápsulas
(Omeprazol)
Inhibitron® infusión
Solución inyectable
(Omeprazol)
Inhibitron®
Solución inyectable
(Omeprazol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada CÁPSULA contiene:
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Omeprazol
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10 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
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Omeprazol
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20 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
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Omeprazol
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40 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
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Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:
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Omeprazol sódico
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equivalente a
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40 mg
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de omeprazol
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Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:
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Omeprazol sódico
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equivalente a
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40 mg
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de omeprazol
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Cada ampolleta con diluyente contiene:
Polietilenglicol 400, 4 g; ácido cítrico monohidratado,
5 mg; hidróxido de sodio, 2.749 mg; agua inyectable, c.b.p. 10 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
INHIBITRON® está indicado para el tratamiento agudo y crónico de trastornos
ácido-pépticos: úlcera gástrica y duodenal.
Esofagitis por reflujo
gastroesofágico en adultos y en
niños.
Como coadyuvante en el tratamiento
para erradicación de Helicobacter pylori en casos de úlcera péptica
asociada con otros medicamentos.
Gastropatía provocada por
antiinflamatorios no esteroideos.
Síndrome de Zollinger-Ellison.
Profilaxis de la neumonía por
aspiración (síndrome de Mendelson) en pacientes en los que se considera existe
riesgo de aspiración del contenido gástrico durante la anestesia general.
En pacientes a los que se
diagnostique una posible úlcera gástrica, se deberá considerar cuidadosamente
la posibilidad de una lesión maligna ya que el tratamiento podría dificultar y
retrasar el diagnóstico.
Se ha demostrado que INHIBITRON®
también es eficaz en casos de úlcera gástrica o duodenal y esofagitis
por reflujo, refractarias a los tratamientos convencio-
nales con otros medicamentos antisecretores antagonistas H2.
INHIBITRON® Infusión y Solución
inyectable están indicados como terapia alternativa y/o sustitutiva de la vía
oral para las indicaciones arriba señaladas.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Omeprazol se absorbe de manera adecuada después
de ser administrado por vía oral, con una biodisponibilidad de 30 a 40%, que
aumenta a 65% en estado de equilibrio. La biodisponibilidad aumenta en los
ancianos y de manera significativa en los pacientes con daño hepático crónico.
La presencia de alimento en el aparato digestivo retarda la absorción de
omeprazol. Después de una sola dosis la Tmáx es de 1 a 5 horas y la Cmáx de 668
ng/ml.
La vida media de eliminación del
plasma es de 0.5 a 1 hora. La unión a proteínas plasmáticas es de 95-96%, con
un volumen de distribución de 0.34-0.37 l/kg.
Omeprazol es metabolizado en su
totalidad principalmente en el hígado. Los metabolitos de omeprazol son
excretados en 80% por orina y el resto por heces.
En pacientes con deterioro de la
función hepática o renal, no se ha descrito acumulación de omeprazol, por lo
que no es necesario hacer ajustes a la dosis.
INHIBITRON® es un inhibidor
específico y altamente selectivo de la bomba de protones a nivel en las
células parietales del estómago, en consecuencia reduce la secreción de ácido
gástrico. Omeprazol tiene un rápido inicio de acción antisecretora (< 1
hora), que reduce en las primeras 24 horas la producción de ácido en 50% del
efecto máximo, mismo que se alcanza con las dosis subsecuentes (4 días).
La inhibición de la secreción
ácida persiste hasta por 72 horas después de una dosis, no obstante la vida
media corta de omeprazol, al parecer debido a la unión prolongada de la
molécula a la enzima H+/K+ ATP-asa en las células parietales gástricas.
INHIBITRON® permite un control
adecuado y reversible de la secreción ácida. Omeprazol es una base débil que
se degrada rápidamente en medio ácido y es estable en condiciones alcalinas.
Omeprazol es un inhibidor de la
enzima H+/K+ATP-asa, lo que bloquea la etapa final de la formación de ácido
gástrico. El efecto es reversible y dependiente de la dosis.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida al omeprazol y a los componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES
GENERALES: En caso de pérdida significativa de peso no intencionada,
vómito recurrente, hematemesis o melena, que hagan sospechar la presencia de
úlcera gástrica se deberá excluir el diagnóstico de cáncer ya que el
tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.
Se ha observado la presencia de
gastritis atrófica en biopsias de la mucosa gástrica, en pacientes sometidos a
tratamiento a largo plazo con omeprazol.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: INHIBITRON® no se debe administrar
durante el embarazo y la lactancia a menos que el médico tratante evalúe el
beneficio para la madre y el riesgo potencial para el producto.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente INHIBITRON® es bien tolerado y
tiene un amplio perfil de seguridad.
A las dosis y esquema terapéutico
recomendados, se
han llegado a reportar en algunos casos reacciones
de intensidad leve que suelen ser reversibles al conti-
nuar con el tratamiento o al suspenderlo, sin que la relación con el
tratamiento en muchos casos haya sido establecida.
Los que se han reportado con mayor
frecuencia son: prurito, erupción cutánea, artralgias, mialgias, cefalea,
mareo, vértigo, náuseas, somnolencia, insomnio, diarrea, estreñimiento y
flatulencia.
En raras ocasiones se han reportado
fotosensibilidad,
eritema multiforme y alopecia; artralgias, debilidad muscular y mialgias;
parestesias ocasionalmente confusión
mental reversible, agitación, depresión y alucinación, predominantemente en
pacientes severamente enfermos; asimismo, dolor abdominal, vómito, sequedad de
boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.
En ocasiones aumento de las enzimas
hepáticas, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa
preexistente, hepatitis con o sin ictericia e insuficiencia hepática. También
ginecomastia, leucopenia, agranulocitosis y pancitopenia; malestar general,
reacciones de hipersensibilidad.
Casos aislados de angioedema,
fiebre, broncospasmo, nefritis intersticial, choque anafiláctico, diaforesis,
edema periférico, visión borrosa y alteración del gusto.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En algunos casos la absorción de
algunos fármacos se puede alterar por la disminución de la acidez intragástrica
como es el caso de ketoconazol, cuya absorción se reduce cuando se administra
con omeprazol.
Debido a que el omeprazol se metaboliza
en el CYP 2C19, el tiempo de eliminación de diazepam, warfarina y fenitoína se
prolongan.
Se recomienda que en aquellos
pacientes bajo tratamiento con warfarina y fenitoína se haga un seguimiento
cuidadoso y de ser necesario se disminuya la dosis.
Las concentraciones plasmáticas de
omeprazol y claritromicina aumentan durante su administración en forma
concomitante.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento no se
ha demostrado que omeprazol tenga un efecto clínico significativo sobre las
pruebas de laboratorio; sin embargo, existen reportes de aumento en ASAT, ALAT
y fosfatasa alcalina, en algunos estudios clínicos.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las biopsias de
la mucosa gástrica tomadas a intervalos regulares han revelado hiperplasia de
las células seudo-enterocromafines, sin cambios patológicos significativos,
misma que es reversible aun después de varios años de tratamiento con omeprazol.
Hasta el
momento no hay evidencia de que omeprazol tenga potencial mutagénico. Los
estudios de efectos en la reproducción realizados en ratas y conejos, no han
reportado ningún efecto teratogénico ni signos de toxicidad fetal.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Agruras
e indigestión ácida: 1 ó 2 cápsulas de 10 mg al día.
Úlcera
gástrica y duodenal: 1 cápsula de 20 mg una vez al día, durante 2 ó 3
semanas consecutivas.
En
pacientes con úlceras refractarias a otros regímenes terapéuticos, se obtiene
cicatrización en la mayoría de los casos con una dosis de 40 mg de INHIBITRON®
una vez al día.
Esofagitis por reflujo: 1
cápsula de 20 mg una vez al día, durante 4 semanas. En los pacientes cuyas
mucosas no hayan cicatrizado totalmente tras este periodo inicial, generalmente
lo harán durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento. La
dosis recomendada en niños < de 3 años de edad es 10 mg/día en la mañana; en
niños > de 3 años de edad es 20 mg/día en
la mañana.
Síndrome de Zollinger-Ellison:
La dosis inicial es de 60 mg una vez al día; ésta se debe ajustar de manera
individual y continuarse el tratamiento mientras que
esté indicado clínicamente.
La mayoría de los pacientes se
controlan con dosis de
20 a 120 mg diarios. Si la dosis sobrepasa los 80 mg diarios, ésta debe
dividirse y administrarse en dos tomas al día.
En pacientes ancianos o con
deterioro de la función renal o hepática, no son necesarios ajustes en la
posología.
Vía parenteral: Como
alternativa y/o sustitución de la terapia oral.
En pacientes con úlcera duodenal,
gástrica o esofagitis por reflujo, cuando la administración oral no sea posible
o no sea la mejor opción, se recomienda INHIBITRON® INFUSIÓN por vía
intravenosa 60 mg al día.
La dosis se ajustará
individualmente, cuando se requieran dosis diarias mayores. Cuando la dosis
exceda 60 mg en 24 horas, el total deberá dividirse y aplicarse en dos
infusiones equidistantes.
Para la prevención de la neumonía
por aspiración, administrar 40 mg INHIBITRON® INFUSIÓN 1 hora antes de la cirugía.
Si la cirugía dura más de 2 horas, se debe administrar una dosis adicional de
40 mg.
La experiencia en niños tratados
por vía parenteral hasta el momento es limitada.
Modo
de administración: Para utilizar INHIBITRON® INFUSIÓN Solución inyectable,
se debe diluir el contenido del frasco ámpula (40 mg de omeprazol) en 10 ml de
solución salina o dextrosa al 5% y después llevar a 100 ml de la misma solución
para usar como infusión intravenosa lenta, en un periodo de 20 a 30 minutos. La
solución debe ser empleada dentro de las primeras 12 horas cuando se utilice
solución salina y dentro de las primeras 6 horas cuando se utilice solución
dextrosa al 5%. No se deben mezclar otros fármacos en la misma solución. Para
mayor información, consulte el instructivo anexo.
Forma
de administración: Para utilizar INHIBITRON® Solución inyectable se debe
añadir el contenido de la ampolleta con 10 ml de diluyente (no debe emplearse
otro solvente) al frasco ámpula (40 mg de omeprazol) para administrar en bolo,
durante 2.5 minutos (4 ml por minuto).
La
solución deberá emplearse de inmediato, en las 5 horas siguientes a la
disolución del polvo. No se deben mezclar otros fármacos en la misma solución.
Para mayor información, consulte el instructivo anexo.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento no se han reportado casos de
sobredosificación con INHIBITRON®.
La dosis
oral única hasta de 160 mg ha sido bien tolerada. Se han realizado estudios
clínicos en los que se han administrado dosis I.V. hasta de 270 mg en 24 horas
hasta 650 mg por periodos de tres días sin que se haya reportado reacción
adversa relacionada con el tiempo y la dosis.
PRESENTACIONES:
Caja con
frasco con 7 cápsulas de 20 y 40 mg
Caja con
frasco con 15 cápsulas de 10 y 20 mg
Caja con
frasco con 28 cápsulas de 10 y 20 mg
Caja con
frasco con 60 cápsulas de 20 mg
Caja con
un frasco ámpula de 40 mg en polvo liofilizado para aplicación endovenosa.
Caja con
un frasco ámpula con 40 mg de polvo liofilizado y ampolleta con 10 ml de
diluyente.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar fresco y seco.
Hecha la solución, se debe emplear según las instrucciones
de administración de acuerdo con el instructivo anexo en el producto.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos. No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica. El empleo de este medicamento durante
el embarazo queda bajo responsabilidad del médico.
Cápsulas: se incluye una bolsita con desecante
“no ingerible”, que debe conservarse dentro
del frasco. Consérvese el frasco bien tapado.
Infusión y solución inyectable: hecha la solución,
se debe emplear según las instrucciones
de administración de acuerdo con el
instructivo anexo en el producto.
Hecho en México por:
LABORATORIOS LIOMONT, S. A. de C.
V.
Ética Farmacéutica desde 1938
Regs. Núms. 277M91, 226M2000
y 539M2001, S. S. A. IV
IPPA-Familia/Núm. de entrada 03310103104
