Oranor*
Grageas
(Norfloxacina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada GRAGEA contiene:
Norfloxacina 400 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antimicrobiano
bactericida de amplio espectro particularmente indicado en infecciones de vías
urinarias, gastrointestinales y vías respiratorias causadas por gérmenes
grampositivos y gramnegativos.
Infecciones de vías urinarias altas y bajas, agudas,
recidivantes o crónicas (complicadas o no, así como infecciones multirresistentes):
Cistitis, uretritis, pielitis, cistopielitis, prostatitis, epididimitis,
pielonefritis.
Infecciones asociadas a
manipulaciones instrumentales: Vejiga neurogénica o nefrolitiasis,
blenorragia gonocócica, betalactamasa resistente o sensible.
Infecciones gastrointestinales:
Gastroenteritis bacteriana, disentería bacilar, shigelosis, salmonelosis,
cólera, diarrea del turista.
Profilaxis de infecciones en
pacientes con neutropenia, sobre todo cuando la cifra de neutrófilos sea
menor de 1,000/mm3 durante una
semana o más (pacientes leucémicos bajo quimioterapia).
Infecciones de vías
respiratorias: Bronquitis, neumonía, bronconeumonía.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: ORANOR* (norfloxacina) es un antimicrobiano
bactericida derivado del ácido quinolincarboxílico de administración oral.
Tiene un amplio espectro de actividad contra bacterias patógenas aerobias tanto
grampositivas como gramnegativas. El átomo de flúor en posición 6 aumenta su
potencia contra gérmenes gramnegativos, y el radical piperacina en posición 7
le confiere actividad contra Pseudomonas.
Se
absorbe rápidamente en porcentajes de 30 a 40% de la dosis administrada y
alcanza niveles plasmáticos
de 1.5 mcg/ml una hora después de la administración de una dosis oral de 400
mg. La presencia de alimentos en el estómago no interfiere con su absorción. La
potencia bactericida de ORANOR* no es afectada por el pH de la orina.
Su vida
media es de aproximadamente 4 horas, de modo que con una dosis de 400 mg se
alcanzan concentraciones urinarias de 200 mcg/ml o más, y se mantienen valores
superiores a 30 mcg/ml durante 12 horas por lo menos.
La liga
proteica de ORANOR* es menor de 15% y el pH urinario no interfiere con su
actividad antibacteriana, eliminándose 70% en forma activa por la orina.
A las 12,
24 y 48 horas de la administración de una sola dosis de 400 mg, se encuentran
en heces, actividades antimicrobianas medias de 278, 733 y 82 mcg/g.
La
excreción renal se produce por filtración glomerular y por secreción tubular
neta (alto índice de depuración renal: 275 ml/minuto aproximadamente).
En las
primeras 12 horas se recupera en orina 33 a 48% de la dosis administrada.
En
pacientes con una depuración de creatinina mayor de 30 ml/min la eliminación
de una dosis única de 400 mg es similar a la de los voluntarios sanos y en
pacientes con una depuración de creatinina menor, la eliminación renal de
ORANOR* disminuye notablemente, y su vida media efectiva en el suero es de 6-5
horas.
Su
absorción no es afectada por la disminución de la función renal. ORANOR* a
nivel de las vías digestivas, una dosis de 400 mg alcanza concentraciones
elevadas en heces, así como en la bilis, lo que permite eliminar con seguridad
a los enteropatógenos causantes de infecciones gastrointestinales.
ORANOR*
es bactericida porque inhibe la síntesis bacteriana del ADN, e impide la
duplicación bacteriana al actuar sobre la célula a tres niveles:
• Inhibiendo la enzima prolongante del ADN-sintetasa
responsable de la síntesis de ADN.
• Inhibiendo el ADN-girasa rotante al producir la
ruptura del cromosoma bacteriano durante la duplicación del ADN.
• Bloqueando la capacidad reproductiva de la célula
bacteriana con ruptura del ADN de doble cadena.
De esta
forma, ORANOR* impide la duplicación de los plásmidos que con frecuencia son
los portadores de
los factores de resistencia a los antibióticos comunes.
La
resistencia bacteriana al ORANOR* por mutación espontánea es bastante rara. Por
su estructura específica, ORANOR* es, por lo general, activo contra gérmenes
resistentes a otros ácidos orgánicos, los gérmenes resistentes al ORANOR*
también lo son en general, a la pefloxacina, enoxacina, ofloxacina y ciprofloxacina.
No se
presenta resistencia cruzada entre ORANOR* y otros antibacterianos estructuralmente
no relacionados con las quinolonas (penicilinas, tetraciclinas, macrólidos,
cefalosporinas, cotrimoxazol, entre otros).
Estudios recientes con el
uso de quinolonas orales han demostrado la eficacia de éstas sobre Vibrio
cholerae.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la sal o a algún
otro derivado quinolínico.
PRECAUCIONES GENERALES: En
pacientes con insuficiencia renal crónica se debe evaluar si es que es
necesario ajustar la dosis del medicamento.
Durante
la infancia, el medicamento sólo se debe usar si el beneficio es mayor al
probable riesgo, siempre bajo vigilancia y responsabilidad del médico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En
mujeres embarazadas deberá evaluar el médico su uso durante el primer
trimestre de embarazo por eventuales riesgos, considerando que no se ha
determinado su seguridad durante éste.
En
lactancia a dosis bajas, no se detecta la sal en la leche materna; sin embargo,
como muchos medicamentos son secretados con la leche humana, se recomienda
precaución en mujeres lactando.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente
problemas gástricos leves (náuseas, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento),
mareo, vértigo, cefalea y reacciones cutáneas. Raramente anorexia, nerviosismo,
desorientación, tinnitus.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La
coadministración de probenecid no modifica las concentraciones séricas de
ORANOR* (norfloxacina), pero disminuye su excreción urinaria.
Como
sucede con otros ácidos orgánicos antibacterianos, existe antagonismo in
vitro con nitrofurantoína.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Raramente se han observado anormalidades (frecuencia menor a 0.3%)
en los resultados: leucopenia, eosinofilia, incremento de
los valores de la alanina-aminotransferasa (ALAT) o transaminasa
glutamicopirúvica del suero, la aspartato-aminotransferasa (ASAT) o
transaminasa glutamicooxalacética del suero.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han
reportado hasta la fecha.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Mayores
de 12 años o más de 40 kg de peso y
adultos:
Infecciones
urinarias agudas: 1 gragea (400 mg) cada 12 horas durante 7 a 10 días.
Infecciones
urinarias recidivantes o crónicas:
1 gragea (400 mg) cada 12 horas, hasta por 12 semanas.
Si la
infección se controla a partir de la cuarta semana, el tratamiento puede
proseguirse con una dosis de sólo
1 gragea (400 mg) una vez al día.
Uretritis,
proctitis o cervicitis gonocócica aguda, blenorragia gonocócica: 2 grageas
(800 mg) como dosis única en una sola toma.
Infecciones
gastrointestinales agudas: 1 gragea
(400 mg) cada 12 horas durante 5 días.
Infecciones
gastrointestinales recidivantes: 1 gragea (400 mg) cada 12 horas durante 10
días.
Infecciones
con neutropenia intensa: 1 gragea
(400 mg) cada 8 horas, sin que el tratamiento sobrepase de 8 semanas.
Fiebre
tifoidea: 1 gragea (400 mg) cada 8 horas, durante 14 días.
Profilaxis
de gastroenteritis bacteriana: 1 gragea (400 mg) una vez al día desde 24
horas antes hasta
48 horas después de estar en riesgo de contraer la
infección.
Infecciones
de vías respiratorias: bronquitis, neumonía, bronconeumonía:
Mayores
de 12 años o más de 40 kg de peso y adultos: 1 gragea (400 mg) cada 12
horas durante 7 a
10 días.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado casos de sobredosificación
aguda a la fecha ni son de esperar síntomas graves de intoxicación.
PRESENTACIONES: Caja con 20 grageas
para un tratamiento completo de 10 días. Caja con 10 grageas para un
tratamiento completo de 5 días.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No
se deje al alcance de los niños.
LABORATORIOS A. F.
APLICACIONES FARMACÉUTICAS,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 146M87, S. S. A.
AEAR-212976/RM2002
