Neoalexil
p
Grageas de liberación prolongada
Antihistamínico y descongestivo nasal
(Loratadina, pseudoefedrina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada GRAGEA contiene:
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Loratadina
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5
mg
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Clorhidrato de pseudoefedrina
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120
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Antihistamínico y descongestivo nasal.
NEOALEXIL P está indicado para el alivio de los síntomas del
resfriado común o gripe como:
estornudos, rinorrea, prurito y lagrimeo. Se recomienda el uso de NEOALEXIL P
cuando se desea tener el efecto antihistamínico de la loratadina con la acción
descongestiva del clorhidrato de pseudoefedrina.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La loratadina es un agente antihistamínico
tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista
selectivo de los receptores H1
periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrado por vía oral.
La vida media de eliminación del
plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante
24 horas. El inicio de acción es muy temprano estimándose en 30 minutos
aproximadamente. Posteriormente es metabolizada extensamente en el hígado y
excretada a través de orina y heces.
El clorhidrato de pseudoefedrina,
uno de los alcaloides naturales de la efedra, es un descongestionante nasal de
efecto simpaticomimético, se absorbe completamente en el tracto
gastrointestinal después de la administración por vía oral, alcanzando
concentraciones pico en plasma entre 1 y 3 horas después de la administración.
La pseudoefedrina es excretada
primariamente sin cambios en la orina en 55 a 90%, sin embargo, una pequeña
proporción se metaboliza en el hígado (menos del 1%) por N-desmetilación y su
vida media plasmática se ha determinado en aproximadamente 6 horas.
CONTRAINDICACIONES:
NEOALEXIL P está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula, a agentes adrenérgicos y a otros fármacos de
estructura química similar. También están contraindicadas en pacientes bajo
tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de los catorce días de haber
suspendido su administración, y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho,
retención urinaria, hipertensión grave, enfermedad coronaria grave e
hipertiroidismo.
Los agentes simpaticomiméticos pueden estimular el sistema
nervioso central (SNC) y causar excitación, convulsiones y colapso
cardiovascular en asociación a hipotensión, hipertrofia prostática. Menores de
12 años.
PRECAUCIONES
GENERALES: La probabilidad de que los agentes simpaticomiméticos
causen reacciones adversas como confusión, alucinaciones, convulsiones,
depresión del SNC y muerte, aumenta en pacientes de 60 años o mayores, por
consiguiente, debe procederse con cautela cuando se administre a pacientes de
edad avanzada.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la
seguridad del uso de NEOALEXIL P durante el embarazo y, por tanto, este
producto debe usarse sólo si los beneficios potenciales para la madre
justifican el riesgo potencial para el feto. Tanto la loratadina como el
clorhidrato de pseudoefedrina son excretados a través de la leche materna por
lo que se deberá tomar la decisión de suspender la lactancia o el medicamento.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En estudios clínicos controlados los efectos
adversos reportados con mayor frecuencia fueron: cefalea y sequedad de boca.
Eventos adversos reportados con menor frecuencia fueron: insomnio, somnolencia.
Otras reacciones observadas raramente en orden decreciente de frecuencia incluyen:
mareos, fatiga, anorexia, nerviosismo, náuseas, epistaxis, rinitis, alteración
de la glándula lagrimal, astenia, hipercinesia, constipación, dispepsia,
palpitaciones, taquicardia, sed, agitación, irritabilidad, tos, disnea,
irritación nasal y faringitis. Con excepción de la cefalea, la cual fue
ocasionalmente grave, las demás reacciones adversas asociadas a NEOALEXIL P
fueron consideradas de leves a moderadas. Se han llegado a observar casos
raros de alopecia, anafilaxia y alteración de la función hepática durante la
comercialización de loratadina.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: De acuerdo con los resultados de
estudios de desempeño psicomotor, la loratadina no potencia los efectos del
alcohol cuando se administran en forma concomitante.
En estudios clínicos controlados,
se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina
después del uso concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina, pero
sin cambios clínicamente significativos (incluidos los electrocardiográficos).
Drogas conocidas que inhiban el
metabolismo hepático deberán ser coadministradas con precaución hasta que
estudios de interacción puedan ser completados.
La administración de agentes
simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la MAO puede dar
lugar al desarrollo de reacciones hipertensivas, incluso crisis hipertensivas.
Los agentes simpaticomiméticos, pueden reducir los efectos antihipertensivos de
la metildopa, la mecamilamina, la reserpina y los alcaloides derivados del veratro.
Los agentes bloqueadores beta adrenérgicos también pueden interactuar con los
simpaticomiméticos. El uso concomitante de clorhidrato de pseudoefedrina y el
digital puede provocar un aumento en la actividad de los marcapasos ectópicos.
Los antiácidos aumentan la tasa de
absorción de la pseudoefedrina y el caolín la disminuye.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se debe suspender la
administración de agentes antihistamínicos aproximadamente 48 horas antes de
realizar procedimientos de pruebas cutáneas inmunológicas, ya que estos
fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían
positivas a los indicadores de reactividad dérmica.
El agregado in vitro de
pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardiaca MB de fosfocinasa
creatinina sérica, inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La
inhibición se completa en 6 horas.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: La combinación de loratadina/clorhidrato de
pseudoefedrina no fue teratogénica cuando se administró por vía oral a ratas y
conejos durante el periodo de organogénesis.
El curso del embarazo o viabilidad
embrio/fetal de ratas no se vio afectado por dosis de hasta 150 mg/kg/día (30
veces la dosis clínica propuesta).
La combinación
loratadina/clorhidrato de pseudoefedrina no afectó directamente la viabilidad
embrio/fetal o el desarrollo de las crías de ratones a dosis de hasta 120
mg/kg/día (24 veces la dosis clínica propuesta).
Los estudios demuestran que la
loratadina no es carcinogénica, teratogénica o mutagénica. De igual forma no se
considera que el clorhidrato de pseudoefedrina sea carcinogénico, mutagénico o
teratogénico.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos y niños mayores de 12
años: 1 gragea cada 12 horas con un vaso completo con agua. No exceda la
dosis recomendada. A los pacientes con menoscabo grave de la función hepática
se les debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que en estos pacientes
la depuración de loratadina es más lenta; se recomienda una dosis inicial de
una gragea en días alternos.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Hasta la fecha no se han comunicado
sobredosis con NEOALEXIL P.
En el caso de que ocurra sobredosis, debe comenzarse
inmediatamente un tratamiento sintomático general y coadyuvante que debe
mantenerse durante todo el tiempo necesario.
Manifestaciones: Pueden variar desde depresión del
SNC (sedación, apnea, disminución de la agudeza mental, cianosis, coma, colapso
cardiovascular) a estímulo (insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones),
hasta la muerte. Otros signos y síntomas pueden incluir euforia, excitación,
taquicardia, palpitaciones, sed, sudación, náuseas, mareos, tinnitus,
ataxia, visión borrosa, e hiper o hipotensión. El riesgo de estímulo es más
probable en niños, como también lo son los signos y síntomas similares a los
producidos por la atropina (boca seca; pupilas fijas y dilatadas; rubores,
hipertermia y síntomas gastrointestinales).
A dosis elevadas, los medicamentos
simpaticomiméticos pueden dar lugar a mareos, cefalalgia, náusea, vómitos,
sudación, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, dificultades de la
micción, debilidad y tensión musculares, ansiedad, inquietud e insomnio. Muchos
pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con delirio y alucinaciones.
Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas, colapso circulatorio,
convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria.
Los valores de DL50 oral para este
producto combinado fueron de aproximadamente 600 mg/kg de peso en ratones y
2,000 mg/kg en ratas. Los monos cynomolgus toleraron dosis individuales
hasta de 240 mg/kg.
Tratamiento: Se debe individualizar el tratamiento
considerando utilizar cualquier medida estándar para eliminar el medicamento
que aún no se ha absorbido, incluyendo carbón activado, lavado gástrico y
catárticos salinos.
El tratamiento de los signos y
síntomas de sobredosis es sintomático y coadyuvante. No se deben usar agentes
estimulantes (analépticos). Pueden usarse vasoconstrictores para el tratamiento
de la hipotensión. Los barbitúricos de acción corta, diazepam o paraldehído,
pueden administrarse para controlar las convulsiones. La hiperpirexia,
especialmente en los niños, puede necesitar tratamiento con baños de esponja
tibios o con una manta hipotérmica. La apnea debe tratarse con apoyo
ventilatorio.
PRESENTACIONES:
Caja con 10 y 20 grageas de liberación prolongada.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se use en el embarazo y la lactancia ni
en niños menores de 12 años. Literatura exclusiva
para médicos. No se deje al alcance de los niños.
Hecho en México por:
LABORATORIOS DIBA, S. A.
Reg. Núm. 451M2003, S. S. A. VI
HEAR-03390701177/6R2003
