Neoalexil
Jarabe
Antihistamínico, antagonista
de los receptores H1
(Loratadina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada 100 ml de JARABE contienen:
Loratadina 100 mg
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La loratadina es un antihistamínico bloqueador de los receptores H1 de segunda generación. Útil en el
tratamiento sintomático de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata.
En cuadros alérgicos agudos tiene su mayor utilidad, como es el caso de las
manifestaciones iniciales de rinitis, urticaria y conjuntivitis.
El fármaco puede ser usado como coadyuvante en el manejo de
la anafilaxia sistémica, así como del angioedema intenso en el que el edema
laríngeo constituye una amenaza para la vida. Otras alergias de las vías
respiratorias son tratadas con buenos resultados con loratadina, los mejores
resultados se obtienen en la rinitis estacional y conjuntivitis (fiebre del
heno, polinosis).
Algunas dermatosis alérgicas mejoran de manera adecuada con
la administración de loratadina, el beneficio más notable es en casos de
urticaria aguda que se acompaña de prurito, edema y eritema.
Muchos pacientes que sufren dermatitis atópica o por
contacto obtienen algún alivio con el fármaco y también en cuadros diversos
como picaduras de insectos e intoxicaciones. Otros pruritos sin una base
alérgica a veces mejoran con la administración oral de loratadina. Muchas
respuestas medicamentosas atribuibles a fenómenos alérgicos mejoran al ser
tratados con loratadina.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La loratadina es un antihistamínico de segunda
generación bloqueador tricíclico de los receptores H1 correspondiente al grupo de las
piperidinas, el cual muestra gran selectividad por los receptores H1 y no tiene acciones anticolinérgicas
significativas. Su penetración en el sistema nervioso central es mínima lo que
explica la poca frecuencia de efectos adversos como sedación, somnolencia y
disminución de los reflejos osteomusculares. La loratadina es un inhibidor
competitivo reversible de la interacción de la histamina con los receptores H1.. El fármaco inhibe casi todas las respuestas
del músculo liso a la histamina, por
tanto, antagoniza la acción constrictora de dicha amina en el músculo
liso de las vías respiratorias. En el árbol vascular inhibe los efectos
vasoconstrictores de la histamina y en cierta medida los efectos vasodilatadores
más rápidos mediados por receptores H1
en las células endoteliales. La loratadina bloquea potentemente la acción de la
histamina lo cual genera disminución de la permeabilidad capilar y menor
formación de edema y pápula. A nivel de las terminaciones nerviosas, la
loratadina suprime el prurito y formación de eritema. El fármaco también
suprime o disminuye las secreciones de glándulas salivales, lagrimales y otras
secreciones exocrinas inducidas por histamina; asimismo, contribuye a veces a una
menor secreción en glándulas inervadas por ramas colinérgicas y aminoran la
secreción constante como, por ejemplo, en el árbol respiratorio. La
broncoconstricción se reduce poco. La loratadina pertenece a la segunda
generación de antagonistas de receptores H1
(no sedantes) por lo que es excluida en gran medida del encéfalo si se
administra a dosis terapéuticas, porque no cruza en grado apreciable la barrera
hematoencefálica; de manera que tiene escasa posibilidad de presentar
reacciones de sedación, somnolencia, embotamiento del estado de alerta y
tiempos más lentos de reacción por depresión del SNC.
La falta de sedación difiere notablemente de los efectos
sedantes de antihistamínicos de primera generación lo que tiene un gran
beneficio clínico
La loratadina no genera efecto alguno en los receptores
muscarínicos, por tanto, carece de efectos anticolinérgicos. La loratadina se
absorbe totalmente en vías gastrointestinales. Después de su administración
oral en 2 horas alcanza su concentración plasmática máxima y sus efectos suelen
mantenerse durante 24 horas.
La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un alto
porcentaje (99%). El fármaco se distribuye ampliamente en todo el organismo
exceptuando el SNC. Sin embargo, durante 36 horas o más posterior a su
administración puede persistir una inhibición significativa de las respuestas
de roncha, edema y eritema, incluso si su concentración en el plasma es muy
pequeña.
La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. El
inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos aproximadamente
posterior a su ingestión.
El fármaco induce la actividad de las enzimas microsómicas
del hígado por lo que facilita su propio metabolismo a nivel hepático hasta
generar metabolitos activos por el sistema P-450 microsómico en dicha víscera.
Por consecuencia el metabolismo del medicamento puede ser modificado al
establecer competencia con otros fármacos por las enzimas P-450. La loratadina
se excreta más bien por vía renal siendo eliminada con mayor rapidez por niños
que por adultos y con mayor lentitud en personas con hepatopatías graves.
Aproximadamente 27% de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24
horas. En pacientes geriátricos los niveles máximos en plasma de loratadina son
aproximadamente 50% mayores que en los pacientes jóvenes.
En pacientes con insuficiencia renal crónica aumenta de 75 a
120% el metabolito en los niveles plasmáticos pico en relación con pacientes
con una función renal
normal.
CONTRAINDICACIONES:
La loratadina está contraindicada en pacientes que presenten reacciones de
hipersensibilidad al principio activo o a otros componentes de la fórmula.
No deberá administrarse en mujeres lactando y durante el
embarazo. Aún no se establece la seguridad y eficacia de loratadina en niños de
2 años por lo que deberán evitarse la administración en este tipo de pacientes.
PRECAUCIONES GENERALES:
En pacientes con menoscabo grave de la función hepática se debe administrar
inicialmente una dosis menor ya que en estos pacientes el metabolismo del fármaco
se encuentra alterado con una depuración más lenta, se recomienda iniciar con
dosis de 5 mg/día.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aún no se ha establecido si la
administración de loratadina durante el embarazo signifique algún riesgo
potencial, por tanto, el fármaco debe usarse solamente si los beneficios
potenciales para la madre justifican el riesgo potencial para el producto.
La loratadina se excreta en la leche materna por lo que
debido al riesgo potencial del uso de antihistamínicos en niños lactantes
particularmente en bebés prematuros, se deberá evitar su administración o bien
suspender la lactancia. No se recomienda su uso durante el embarazo y la
lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Los efectos adversos más frecuentes incluyen anorexia,
náusea, vómito, molestias epigástricas y estreñimiento o diarrea.
Su incidencia puede disminuir si se administra el fármaco
junto con alimentos. La loratadina puede intensificar el apetito y en algunas
personas ocasionar incremento ponderal. Otros efectos adversos reportados son
cefalea, boca seca, erupción cutánea, fatiga, mareo, tinnitus, lasitud,
visión borrosa, diplopía, euforia, nerviosismo, insomnio y temblores. En raras
ocasiones se han informado casos de alopecia, anafilaxia y alteraciones
hepáticas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La ingestión concomitante de alcohol u otros
depresores del SNC ocasionan un efecto aditivo que entorpece las funciones
motoras. La administración de loratadina junto con alimentos retrasa
ligeramente su absorción pero sin significancia clínica importante. Se ha
reportado incremento de las concentraciones plasmáticas de loratadina después
de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina y cimetidina sin
haberse observado cambios clínicos significativos. El metabolismo de loratadina
puede ser modificado al establecer la competencia con otros fármacos por las
enzimas P-450 hepáticas.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La loratadina puede disminuir
o impedir las reacciones de cualquier prueba cutánea, por lo que debe
suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar las mismas. Raramente la
loratadina puede prolongar el intervalo QTc del electrocardiograma.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Estudios habituales con animales de laboratorio y la experiencia en seres
humanos no sugieren carcinogenicidad con el uso de loratadina. La
administración de dosis de hasta 150 mg/kg/día en ratas y conejos hembras en el
curso del embarazo no afectó la viabilidad embrionaria-fetal.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos y niños mayores de 30 kg: 10 ml cada 24
horas.
Niños menores de 30 kg: 5 ml cada 24 horas.
Puede ingerirse junto con alimentos para disminuir efectos
adversos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En la intoxicación aguda
por loratadina, el máximo peligro está constituido por sus efectos excitadores
centrales. El síndrome incluye alucinaciones, excitación, ataxia,
incoordinación, atetosis y convulsiones. Las pupilas fijas y midriáticas con
hiperemia facial junto con taquicardia sinusal, retención de orina y fiebre
conforman otro
síndrome muy similar a la intoxicación por atropina.
En fase terminal se advierte estado de coma profundo con colapso
cardiorrespiratorio y muerte, por lo común en término de 12 a 18 horas. El
tratamiento debe iniciarse inmediatamente, es de sostén y sintomático con
colocación de catéteres para introducir fármacos. Al inicio debe inducirse el
vómito. Sin embargo, no se debe inducir vómito en pacientes con alteración del
estado de conciencia. Puede administrarse carbón activado en forma de
suspensión para absorber cualquier resto de la droga en el estómago. Está indicado
el lavado gástrico. La loratadina no es depurada mediante hemodiálisis.
PRESENTACIÓN: Caja
con frasco con 60 ml y vasito dosificador.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura
ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al
alcance de los niños. Contiene 30% de azúcar.
No se use en el embarazo ni lactancia.
Hecho en México por:
LABORATORIOS DIBA, S. A.
Reg. Núm. 486M2002, S. S. A. IV
JEAR-114112/R2002
