Neoalexil
Tabletas
Antihistamínico, antagonista
de los receptores H1
(Loratadina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Loratadina 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: La loratadina es un
antihistamínico. Útil en el tratamiento sintomático de diversas reacciones de
hipersensibilidad inmediata. En cuadros alérgicos agudos tiene su mayor
utilidad, como es el caso de las manifestaciones iniciales de rinitis, urticaria
y conjuntivitis. El fármaco puede ser usado como coadyuvante en el manejo de la
anafilaxis sistémica. Otras alergias de las vías respiratorias son tratadas con
buenos resultados con loratadina, los mejores resultados se obtienen en la
rinitis estacional y conjuntivitis (fiebre del heno, polinosis). Algunas
dermatosis alérgicas mejoran de manera adecuada con la administración de
loratadina, el beneficio más notable es en casos de urticaria aguda que se
acompaña de prurito, edema y eritema.
Muchos pacientes que sufren
dermatitis atópica o por contacto obtienen algún alivio con el fármaco y
también en cuadros diversos como picaduras de insectos e intoxicaciones. Otros
pruritos sin una base alérgica a veces mejoran con la administración oral de
loratadina. Muchas respuestas medicamentosas atribuibles a fenómenos alérgicos
mejoran al ser tratados con loratadina.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La loratadina
es un antihistamínico de segunda generación bloqueador tricíclico de los
receptores H1 correspondiente
al grupo de las piperidinas, el cual muestra gran selectividad por los
receptores H1 y no tiene
acciones anticolinérgicas significativas. Su penetración en el sistema
nervioso central es mínima lo que explica la poca frecuencia de efectos
adversos como sedación, somnolencia y disminución de los reflejos
osteomusculares.
La loratadina es un inhibidor
competitivo reversible de la interacción de la histamina con los receptores H1.. El fármaco inhibe casi todas las
respuestas del músculo liso a la histamina por lo tanto antagoniza la acción
constrictora de dicha amina en el músculo liso de las vías respiratorias. En
el árbol vascular inhibe los efectos vasoconstrictores de la histamina y en
cierta medida los efectos vasodilatadores más rápidos mediados por receptores H1 en las células endoteliales. La
loratadina bloquea potentemente la acción de la histamina lo cual genera
disminución de la permeabilidad capilar y menor formación de edema y pápula. A
nivel de las terminaciones nerviosas la loratadina suprime el prurito y
formación de eritema. El fármaco también suprime o disminuye las secreciones de
glándulas salivales, lagrimales y otras secreciones exocrinas inducidas por
histamina, también contribuye a veces a una menor secreción en glándulas
inervadas por ramas colinérgicas y aminoran la secreción constante como por
ejemplo en el árbol respiratorio. La broncoconstricción se reduce poco.
La loratadina pertenece a la
segunda generación de antagonistas de receptores H1 (no sedantes) por lo que es excluida en gran medida del
encéfalo si se administra a dosis terapéuticas, porque no cruza en grado
apreciable la barrera hematoencefálica; de manera que tiene escasa posibilidad
de presentar reacciones de sedación, somnolencia, embotamiento del estado de
alerta y tiempos más lentos de reacción por depresión del SNC.
La loratadina no genera efecto
alguno en los receptores muscarínicos por lo tanto carece de efectos
anticolinérgicos. La loratadina se absorbe totalmente en vías gastrointestinales.
Después de su administración oral en 2 horas alcanza su concentración
plasmática máxima y sus efectos suelen mantenerse durante 24 horas.
La loratadina se une a las
proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (99%).
El fármaco se distribuye
ampliamente en todo el organismo exceptuando el SNC. Sin embargo, durante
36 horas o más posterior a su administración puede persistir una inhibición
significativa de las respuestas de roncha, edema y eritema incluso si su
concentración en el plasma es muy pequeña.
La vida media de eliminación del
plasma es de 9 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en
30 minutos aproximadamente posterior a su ingestión.
El fármaco induce la actividad de
las enzimas microsómicas del hígado por lo que facilita su propio metabolismo
a nivel hepático hasta generar metabolitos activos por el sistema P-450
microsómico en dicha víscera. Por consecuencia el metabolismo del medicamento
puede ser modificado al establecer competencia con otros fármacos por las
enzimas P-450.
La loratadina se excreta más bien
por vía renal siendo eliminada con mayor rapidez por niños que por adultos y
con mayor lentitud por personas con hepatopatías graves. Aproximadamente el 27%
de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24 horas.
En pacientes geriátricos los
niveles máximos en plasma de loratadina son aproximadamente 50% mayores que en
los pacientes jóvenes.
En pacientes con insuficiencia
renal crónica aumenta de 75% a 120% el metabolito en los niveles plasmáticos
pico en relación con pacientes con una función renal
normal.
CONTRAINDICACIONES: La loratadina está contraindicada en pacientes
que presenten reacciones de hipersensibilidad al principio activo o a otros
componentes de la fórmula.
No deberá administrarse en mujeres
lactando y durante el embarazo. Aún no se establece la seguridad y eficacia de
loratadina en menores de 12 años.
PRECAUCIONES
GENERALES: En pacientes con menoscabo
grave de la función hepática se debe administrar inicialmente una dosis menor
ya que en estos pacientes el metabolismo del fármaco se encuentra alterado con
una depuración más lenta, se recomienda iniciar con dosis de 5 mg/día.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aún no se ha establecido si la administración de
loratadina durante el embarazo signifique algún riesgo potencial, por lo tanto
el fármaco debe usarse solamente si los beneficios potenciales para la madre
justifican el riesgo potencial para el producto.
La loratadina se excreta en la
leche materna por lo que debido al riesgo potencial del uso de antihistamínicos
en niños lactantes particularmente en bebés prematuros, se deberá evitar su
administración, o bien suspender la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos adversos más frecuentes incluyen anorexia,
náusea, vómito, molestias epigástricas y estreñimiento o diarrea.
Su incidencia puede disminuir si se administra el fármaco
junto con alimentos.
La loratadina puede intensificar el apetito y en algunas
personas ocasionar incremento ponderal. Otros efectos adversos reportados son
cefalea, boca seca, erupción cutánea, fatiga, mareo, tinnitus, lasitud,
visión borrosa, diplopía, euforia, nerviosismo, insomnio y temblores. En raras
ocasiones se han informado casos de alopecia, anafilaxis y alteraciones
hepáticas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La
administración de loratadina junto con alimentos retrasa ligeramente su
absorción pero sin significancia clínica importante. Se ha reportado incremento
de las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración
concomitante de ketoconazol, eritromicina y cimetidina sin haberse observado
cambios clínicos significativos. El metabolismo de loratadina puede ser
modificado al establecer la competencia con otros fármacos por las enzimas
P-450 hepáticas.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La loratadina puede disminuir o impedir las reacciones de
cualquier prueba cutánea, por lo que debe suspenderse aproximadamente 48 horas
antes de efectuar las mismas. Raramente la loratadina puede prolongar el
intervalo QTc del electrocardiograma.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Estudios
habituales con animales de laboratorio y la experiencia en seres humanos no
sugieren carcinogenicidad con el uso de loratadina.
La administración de dosis de
hasta 150 mg/kg/día en ratas y conejos hembras en el curso del embarazo no
afectó la viabilidad embrionaria-fetal.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Puede ingerirse junto con
alimentos para disminuir efectos adversos. La dosis usual en adultos es de 10
mg/día (1 tableta).
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En la intoxicación aguda por loratadina el máximo
peligro está constituido por sus efectos excitadores centrales. El síndrome incluye
alucinaciones, excitación, ataxia, incoordinación, atetosis y convulsiones.
Las pupilas fijas y midriáticas con hiperemia facial junto con taquicardia
sinusal, retención de orina y fiebre conforman otro síndrome muy similar a la
intoxicación por atropina. En fase terminal se advierte estado de coma profundo
con colapso cardiorrespiratorio y muerte, por lo común en término de 12 a 18
horas. El tratamiento debe iniciarse inmediatamente, es de sostén y
sintomático con colocación de catéteres para introducir fármacos. Al inicio
debe inducirse el vómito. Sin embargo, no se debe inducir vómito en pacientes
con alteración del estado de conciencia. Puede administrarse carbón activado en
forma de suspensión para absorber cualquier resto de la droga en el estómago.
Está indicado el lavado gástrico. La loratadina no es depurada mediante
hemodiálisis.
PRESENTACIÓN: Caja con 10 y 20 tabletas de 10 mg en
envase de burbuja.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México por:
LABORATORIOS DIBA, S. A.
Reg. Núm.
548M2001, S. S. A.
KEAR-112081/R2001
