Meflen
Tabletas
Antiinflamatorio no esteroideo
(Meloxicam)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Meloxicam 15 y 7.5 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Meloxicam
es un antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica y antipirética.
Indicado en el tratamiento de la osteoartritis, artritis reumatoide,
periartritis de hombro y cadera, espondilitis anquilosante, esguinces,
distensiones musculares y ataques agudos de gota.
Útil en la analgesia y tratamiento de la inflamación secundaria
a traumatismos.
En procesos inflamatorios de las vías respiratorias como
amigdalitis, faringitis, faringoamigdalitis, sinusitis, otitis. En
padecimientos ginecológicos y dismenorrea primaria.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: Meloxicam es
uno de los derivados del oxicam, una clase de ácidos enólicos con propiedades
antiinflamatorias, analgé- sicas y antipiréticas.
Meloxicam es un antiinflamatorio no osteroideo con intensa
acción antiinflamatoria, puede ser mejor tolerado que el ácido
acetilsalicílico o la indometacina.
Tienen una vida media larga que permite administrar una sola
dosis al día.
Su mecanismo de acción se debe a
su capacidad para evitar la síntesis de prostaglandinas a través de la inhibición
selectiva de la ciclooxigenasa 2 (COX-2), enzima mediadora del proceso
inflamatorio en el sitio de lesión.
Meloxicam inhibe la síntesis de
prostaglandinas con una potencia mayor en el sitio de la inflamación y no sobre
la mucosa gástrica o en los riñones.
Esta ventaja se debe a su
mecanismo de acción específico consistente en la inhibición selectiva de la
COX-2 en relación con la COX-1 cuyos productos expresados en forma constitutiva
son citoprotectores para el riñón y en particular para la mucosa gástrica,
por lo que se puede reducir la inflamación sin mostrar los efectos adversos en
riñones ni en vías gastrointestinales.
Las evidencias han demostrado que
la inhibición de COX-2 es la responsable de las acciones terapéuticas de los
AINEs, en tanto que la inhibición de COX-1 es la responsable de los efectos secundarios
a nivel gástrico y renal. En consecuencia el uso de meloxicam disminuye la
incidencia de falla renal y perforaciones, úlceras o sangrado gastrointestinal,
en comparación con dosis habituales de otros AINEs.
El meloxicam se absorbe
completamente tras su administración oral. Su absorción no se modifica con la
ingesta simultánea de alimentos. Aproximadamente entre 50 a 60 minutos de su
ingestión se obtiene una concentración máxima de 1.6 µg/ml.
Un régimen de dosificación diaria
de 15 mg da lugar a concentraciones plasmáticas que se encuentran en el rango
de 0.8-2 µg/ml.
Se obtienen concentraciones en
estado de equilibrio en un lapso de 3 a 5 días. Más del 99% del fármaco se une
a las proteínas plasmáticas.
Meloxicam tiene una buena penetración
en el líquido sinovial y los niveles son equivalentes a la mitad de las
concentraciones plasmáticas.
Meloxicam se metaboliza extensa y principalmente por
oxidación del grupo metilo.
Su vida
media de eliminación es de aproximadamente 20 horas. Cerca de la mitad de la
dosis es excretada por la orina, el resto se excreta a través de las heces; en
orina sólo se encuentran huellas del fármaco sin modificaciones, en tanto en
heces se detecta bajo esta forma en cantidades inferiores al 5% de la dosis
administrada.
Su farmacocinética
no se modifica en casos de insuficiencia hepática o renal de grados medio a
moderado.
CONTRAINDICACIONES: No
se recomienda su empleo en casos de sangrado gastrointestinal reciente, úlcera
péptica activa o en insuficiencia hepática o renal severa. Contraindicado en
pacientes hipersensibles al meloxicam. Existe riesgo de sensibilidad cruzada
con el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos, por lo
que no debe ser administrado en los pacientes en los que el uso previo de
dichos fármacos haya dado lugar a manifestaciones de broncospasmo, asma,
urticaria o angioedema. Meloxicam no debe utilizarse durante el embarazo y la
lactancia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se debe tener especial cuidado en pacientes con
antecedentes de enfermedad ácido-péptica y/o sangrado gastrointestinal, así
como en los que reciben terapia anticoagulante, dado que meloxicam al igual que
otros AINEs actúa sobre la agregación plaquetaria. Si durante el tratamiento
con meloxicam llegara a presentarse sangrado gastrointestinal o ulceración péptica,
el fármaco debe suspenderse.
Las manifestaciones
adversas mucocutáneas también son motivo de suspensión del fármaco.
Los pacientes ancianos o
con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico y
enfermedad renal previa, así como en los sometidos a procedimientos quirúrgicos
mayores y que se encuentren en riesgo de presentar hipovolemia, son más
sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, necesarias
para la adecuada perfusión renal. En estos pacientes el volumen urinario y la
función renal deberán ser vigilados desde el inicio del tratamiento.
El uso del medicamento
durante el embarazo y la lactancia no es recomendable. No se han reportado
efectos teratogénicos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Como sucede con otros AINEs las reacciones adversas más frecuentes son
gastrointestinales, como dispepsia, náusea, vómito, constipación, diarrea,
dolor abdominal, flatulencia.
Otras
manifestaciones secundarias son rash, prurito, cefalea, mareo, edema, anemia.
Con una
incidencia menor se han reportado anorexia, aumento de apetito, sequedad de
mucosa oral, estomatitis, eructos, enfermedad ácido-péptica, colitis, sangrado
oculto en heces, perforación gastrointestinal, alteraciones transitorias de las
pruebas de funcionamiento hepático, dermatitis, fotosensibilidad, urticaria,
migraña, estupor, vértigo, depresión, insomnio, trastornos de diuresis, aumento
de la creatinina y urea séricas, hiperglucemia, hiperuricemia, palpitaciones,
elevación transitoria de la presión arterial. En sujetos hipersensibles
reacciones de asma, leucopenia y trombocitopenia.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No
se recomienda la administración concomitante de meloxicam con otros AINEs,
anticoagulantes orales y parenterales, litio y metotrexato.
Los inhibidores de la ECA,
betabloqueadores adrenérgicos y vasodilatadores coadministrados con meloxicam,
pueden sufrir una disminución de su efecto, debido a la inhibición en la
liberación de prostaglandinas vasodilatadoras.
No se pueden excluir interacciones
con hipoglucemiantes orales.
La colestiramina se une en el
tracto gastrointestinal al meloxicam dando lugar a una eliminación más rápida
de éste.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas
séricas, que suelen ser discretas y transitorias, han remitido sin necesidad
de suspender el tratamiento.
Si esta anomalía llega a ser
significativa y persistente se debe suspender la medicación.
Con menor frecuencia puede haber
leucopenia, trombocitopenia, anemia, aumento de urea y creatinina séricas,
hiperglucemia e hiperuricemia.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En
los estudios realizados no se han encontrado evidencias de que meloxicam
tenga actividad oncogénica, mutagénica o teratogénica. No hay reporte de que
afecte la fertilidad en humanos.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis varía dependiendo del
proceso mórbido y la intensidad de la inflamación.
La dosis recomendada de meloxicam
es de 7.5 mg (½ tableta) una vez al día y en casos graves (por ejemplo:
artritis reumatoide) es de 15 mg (1 tableta) una vez al día.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han
reportado casos de sobredosis.
No existe antídoto específico. El
manejo es de sostén e incluye lavado gástrico y control de síntomas.
Puede acelerarse la eliminación de
meloxicam administrando 4 g de colestiramina cada 8 horas.
PRESENTACIONES:
Caja con 10 tabletas de 15
mg.
Caja con 14 tabletas de 7.5
mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. Este medicamento
no deberá administrarse durante el embarazo,
la lactancia ni en niños menores de 12 años.
Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México por:
LABORATORIOS DIBA, S. A.
Reg. Núm.
126M2001, S. S. A.
CEAR-200808/R2001
