Lanodizol
Cápsulas
(Lansoprazol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada CÁPSULA contiene:
Lansoprazol 30
mg
Excipiente, c.b.p. 1
cápsula.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El
lansoprazol promueve la cicatrización de las úlceras de estómago, duodeno y
esófago. Tiene utilidad particular para tratar a los pacientes que no
reaccionan de manera adecuada a los antagonistas de receptor H2, en especial a los que padecen síndrome
de Zollinger-Ellison.
El fármaco induce la
cicatrización y alivio de los síntomas de la esofagitis por reflujo, incluso en
los pacientes con esófago de Barret. El lansoprazol administrado conjuntamente
con claritromicina y amoxicilina está indicado para erradicación del H.
pylori, lo que resulta en una disminución de la recurrencia de la úlcera
duodenal y gastritis inflamatoria. La infección por H. pylori es un
posible factor contribuyente en el linfoma gástrico y el adenocarcinoma.
En dosis de 15 mg/día está indicado como tratamiento de
mantenimiento contra la esofagitis por reflujo cicatrizada, así como en las
úlceras gástrica y duodenal cicatrizadas. El lansoprazol ha resultado seguro y
eficaz en pacientes tratados hasta por 2.6 años.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El lansoprazol
pertenece a la familia de benzimidazoles sustitutivos. Es un bloqueador
específico de la secreción de ácido gástrico mediante la inhibición de la
H+/K+-ATPasa (bomba de protones) situada sobre la membrana apical de las
células parietales de la mucosa gástrica. A pH neutro el lansoprazol es una base
débil químicamente estable y liposoluble, carente de actividad inhibitoria.
Esta base débil llega a las células parietales desde la sangre y se difunde
hacia los conductillos secretores, sitio en el que el fármaco queda protonado.
El agente protonado se reajusta para formar un ácido sulfénico
y una sulfenamida. Esta última interactúa de manera covalente con grupos
sulfhidrilo ocurriendo la inhibición de la H+/K+ATPasa.
El lansoprazol debe considerarse, por tanto, profármaco que
necesita activarse para ser eficaz.
Cuando se toma, la cápsula de liberación descarga el
lansoprazol después que los gránulos abandonan el estómago; el fármaco se
absorbe con rapidez en el intestino. Desde la primera dosis de 30 mg la
secreción máxima ácida disminuye a 80% aproximadamente. Una consecuencia de la
reducción profunda de la acidez gástrica es el incremento de la secreción de
gastrina, por lo que los pacientes experimentan hipergastrinemia modesta. La
concentración máxima se alcanza a los 90 minutos aproximadamente de su
administración oral y la fijación a las proteínas plasmáticas es de 97%. El
lansoprazol tiene una biodisponibilidad oral cercana a 80% y una vida media
plasmática de 1.5 horas aproximadamente. Se depura de la circulación por
metabolismo hepático. Los principales metabolitos identificados en plasma son
derivados sulfona, sulfuro y 5-hidroxilados inactivos.
La eliminación ocurre principalmente por vía biliar, ya que
la eliminación urinaria bajo la forma de derivados hidroxilados representa sólo
del 15-30% de la dosis administrada. La farmacocinética no se altera en
pacientes de edad avanzada. Se ha observado una tasa de cicatrización de la
úlcera duodenal en 95% de los casos a las
4 semanas de tratamiento. En la úlcera gástrica la tasa de cicatrización es de
93% a las 8 semanas de tratamiento. En esofagitis por reflujo se observa una
tasa de cicatrización del 95% a las 8 semanas de tratamiento.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al lansoprazol.
No se use en el embarazo y la lactancia, ni en niños menores
de 12 años; en pacientes con cáncer gástrico o con insuficiencia renal severa.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque
estudios experimentales no han demostrado evidencias de toxicidad fetal o
efectos de teratogenicidad, la seguridad de la administración de lansoprazol en
embarazadas no ha sido determinada, por tanto, no se recomienda su uso durante
el embarazo o la lactancia.
La
absorción de lansoprazol se reduce si se administra con alimentos. Debe ser
ingerido por la mañana por lo menos 30 minutos antes de los alimentos. Se debe
advertir a los pacientes de no abrir, romper o masticar la cápsula. Su perfil
farmacocinético puede ser influenciado por la insuficiencia hepática moderada a
severa.
Debido a que los medicamentos antiulcerosos
pueden enmascarar procesos gástricos malignos, debe descartarse previo a su uso
el diagnóstico de cáncer gástrico.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En
general el lansoprazol se tolera bien. Entre 1 y 3% de los pacientes
experimentan efectos adversos gastrointestinales, entre ellos, náusea,
diarrea, dolor cólico, constipación y resequedad de la boca. Se han informado
con menor frecuencia efectos en el SNC como cefalalgia, mareos, somnolencia e
insomnio. Se reportan también prurito, rash cutáneo, reacciones de
hipersensibilidad
incluyendo anafilaxis. Generalmente los síntomas secundarios son de intensidad
leve, desaparecen espontáneamente o al interrumpir el tratamiento.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La
administración con hidróxido de aluminio y magnesio modifica la farmacocinética
y biodisponibilidad del lansoprazol, por lo que se aconseja su administración
por lo menos 1 hora después del antiácido. El fármaco aumenta en 10% la
depuración de teofilina por lo que en algunos pacientes se puede requerir
aumentar la dosis de teofilina. El sucralfato disminuye la absorción y reduce
la biodisponibilidad de lansoprazol en aproximadamente 30% por lo que deben
ingerirse con intervalo de 30 minutos entre uno y otro. La inhibición duradera
de la secreción ácida gástrica puede interferir con la absorción y
biodisponibilidad de ciertos fármacos como el ketoconazol, ampicilina, digoxina
y sales de hierro.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han reportado elevaciones de los valores
normales de enzimas hepáticas (TGO y TGP), fosfatasa alcalina, deshidrogenasa
láctica, gastrina sérica, globulina, triglicéridos y creatinina.
Aumento
o disminución de electrólitos séricos y colesterol. Bilirrubinemia y
eosinofilia. Sin embargo, no se ha observado que estas alteraciones tengan
repercusiones
clínicas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen reportes de que el lansoprazol a dosis
recomendadas tenga efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos; sin
embargo, en ratas interfiere con la fertilidad ya que reduce la implantación y
la viabilidad de los fetos, así como el peso fetal y la osificación fetal.
Aunque las dosis usadas en estos animales fueron 500 veces mayores de la dosis
usual en humanos, no se recomienda su administración en mujeres embarazadas.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: En
úlcera duodenal la dosis recomendada es de una cápsula de 30 mg/día durante 4
semanas. Para el tratamiento de mantenimiento en úlcera duodenal recidivante la
dosis es de una cápsula de 15 mg/día.
En úlcera gástrica la
dosis recomendada es de 1 cápsula de 30 mg/día por 8 semanas. Si no cicatriza
en este lapso, el tratamiento se puede alargar 4 semanas más con la misma
posología. Para la esofagitis por reflujo la dosis de lansoprazol es de 1
cápsula de 30 mg/día durante 4 a 8 semanas y puede continuarse por 4 semanas
más con la misma posología.
El tratamiento de sostén
para evitar recaídas es de
1 cápsula de 15 mg/día.
En úlcera péptica asociada
con infección con Helicobacter pylori la dosis es de 30 mg/día durante 4
a 8 semanas concomitantes con amoxicilina, claritromicina, metronidazol o
subsalicilato de bismuto. Para el síndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial
recomendada es de 60 mg una vez al día por la mañana antes de alimento
durante 7 días, esta dosis deberá ser ajustada de acuerdo con la respuesta de
cada paciente y la terapia se continuará durante el tiempo que clínicamente
esté indicada. La prescripción de dosis mayores de 120 mg al día se debe
fraccionar en dos tomas. En pacientes de edad avanzada o con padecimiento
hepático o renal, no se deben administrar dosis mayores de 30 mg al día.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento se desconocen manifestaciones de
intoxicación en el ser humano. Dosis mayores de 5,000 mg/kg administrados a
animales en experimentación, no produjeron muerte o signos clínicos. No se
conoce antídoto específico para lansoprazol. No es removido de la circulación
por hemodiálisis.
Se recomienda vaciamiento gástrico
y tratamiento sintomático.
PRESENTACIONES: Cajas
con frasco con 7 y 14 cápsulas de 30 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a
temperatura ambiente a no más de 30ºC.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance
de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Hecho en México por:
LABORATORIOS DIBA, S. A.
Reg. Núm. 036M2002, S. S. A. IV
AEAR-105708/R2002
