Aleprozil
Cápsulas
Antiulceroso
(Omeprazol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada CÁPSULA contiene:
Omeprazol 20 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiulceroso,
inhibidor de la bomba de ácido.
Indicado en algunas enfermedades acidopépticas:
• Úlcera gástrica.
• Úlcera duodenal.
• Esofagitis por
reflujo.
• Síndrome de
Zollinger-Ellison.
• Erradicación de Helicobacter
pylori asociado con otros medicamentos.
• Casos de úlcera
péptica asociada a otros medicamentos.
• En pacientes que
se consideran con riesgo de aspiración de contenido gástrico durante la
anestesia general.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética:
Absorción: Se absorbe
rápidamente en el intestino delgado, por lo general se completa antes de 6
horas.
Distribución: La
biodisponibilidad sistémica es de 35% aproximadamente, su biodisponibilidad
aumenta al 60% después de dosis repetidas.
En pacientes con insuficiencia
hepática, el volumen de distribución se ve ligeramente disminuido. Tomarlo
conjuntamente con alimentos, no influye sobre la biodisponibilidad. La unión a
proteínas es aproximadamente de 95% y sufre metabolismo hepático de primer
paso.
Metabolismo: Es metabolizado totalmente en el hígado,
el principal metabolito plasmático es el hidroxiomeprazol que es metabolizado
por la hidroxilasa de la mefenitoína. Otros de los metabolitos son: sulfona,
sulfuro, ácido carboxílico sin actividad farmacológica; son excretados casi en
su totalidad en la orina y el resto en heces originado principalmente por
secreción biliar.
Excreción: La eliminación no
cambia con pacientes con baja función renal. El omeprazol no se acumula con la
dosificación oral de una vez al día. Se excreta 80% por orina y el resto por
heces.
Farmacodinamia: El omeprazol es una base débil, es un
inhibidor de la secreción de ácido gástrico, se estimula a través de la
inhibición de la hidrógeno-potasio-
adenosintrifosfatasa (H+/K* ATPasa) de la célula parietal, garantiza la
disminución de la acidez intragástrica durante 24 horas. El efecto máximo se
obtiene dentro de los cuatro primeros días de tratamiento como consecuencia de
la reducción de la secreción ácida y la acidez intragástrica dependiendo de la
dosis, reduce y/o normaliza el reflujo gastroesofágico.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
conocida al omeprazol, embarazo y lactancia.
El tratamiento con omeprazol, al igual que con otros
fármacos antiulcerosos puede enmascarar e incluso semejar la curación de la
úlcera gástrica maligna por lo que se debe tener en cuenta este diagnóstico en
personas de edad avanzada y mediana edad con sintomatología de dispepsia
gástrica de reciente aparición con cambios en la sintomatología. No existe
evidencia de la administración en niños.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se
debe administrar en el embarazo y la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento, dolor
abdominal y náuseas.
Sistema nervioso central y
periférico: Dolor de cabeza, en ocasiones aislados mareos, somnolencia,
insomnio y vértigo.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Cualquier fármaco que sea
metabolizado por oxidación del hígado por la citocromo P-450 se puede retrasar
su eliminación. Se recomienda monitorear a los pacientes tratados
simultáneamente.
Con warfarina y cumarina se
incrementa el efecto anticoagulante de estos fármacos al administrarse
simultáneamente con el omeprazol.
Diazepam y fenitoína demoran su
excreción, por tanto, se incrementa la concentración a nivel plasmático de omeprazol.
El alcohol, café, marihuana, tabaco, ocasionan un descenso del efecto de omeprazol.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento no se
tienen reportes de alteraciones.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: En estudios realizados de biopsias de la mucosa
gástrica se ha observado que con omeprazol al igual que con antagonistas de la
H2 no existen cambios
patológicos significativos en las células seudocromafínicas.
No existe mutagénesis y en estudios
realizados en ratas no existe ningún cambio teratogénico ni signos de toxicidad
fetal. No se recomienda su uso durante el embarazo ni la lactancia.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La administración es recomendada
por la mañana.
Úlcera duodenal: La mayoría
de los pacientes con 20 mg al día obtienen cicatrización durante las 2 primeras
semanas. Cuando el paciente no da una respuesta eficaz se recomienda 40 mg una
vez al día y se logra la curación en 4 semanas.
Úlcera gástrica: La dosis
recomendada es de 20 mg una vez al día, en ocasiones cuando el paciente no cura
en 4 semanas se presenta un tratamiento adicional de 4 semanas más. En
pacientes con úlcera gástrica con una respuesta negativa se recomienda 40 mg
una vez al día, por lo regular se logra la curación en 8 semanas.
Esofagitis por reflujo: Se
obtiene cicatrización en las cuatro primeras semanas del tratamiento con dosis
de 20 mg una vez al día. Si no existe cicatrización con esta dosis se
recomienda una dosis adicional de cuatro semanas de tratamiento.
Síndrome de Zollinger-Ellison: Dosis
inicial de 60 mg, esta dosis debe ajustarse de manera individual y debe
continuarse el tratamiento mientras que esté indicado clínicamente.
El mayor porcentaje de los
pacientes se controlan con dosis de 20 a 120 mg, cuando la dosis exceda a
los 80 mg al día, éste debe administrarse dividiéndose la dosis en dos
tomas al día.
En pacientes de edad avanzada o con
alguna disfunción renal o hepática no es necesario ajustes en la posología.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay
informes de sobredosificación. Se han reportado dosis de hasta 160 mg que han
sido bien toleradas.
PRESENTACIONES:
Caja y frasco con 7 cápsulas de
20 mg.
Caja y frasco con 15 cápsulas de
20 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco. Consérvese
el frasco bien tapado.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. El empleo de este medicamento
durante el embarazo y la lactancia es delicado,
y su administración queda bajo la responsabilidad
del médico. Se incluye una bolsita con desecante no ingerible que debe
conservarse dentro del frasco. Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México por:
LABORATORIOS DIBA, S. A.
Reg. Núm.
552M98, S. S. A.
KEAR-305851/R98
