Dalisol
Solución inyectable y tabletas
(Ácido folínico)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Folinato de calcio equivalente a 15 mg
de ácido folínico
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Cada ampolleta contiene:
Folinato de calcio
equivalente a 3 mg, 15 mg, 50 mg,
300 mg y 350 mg
de ácido folínico
Vehículo, c.b.p. 1 ml, 5 ml, 4 ml, 24 ml y 28 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
DALISOL (ácido folínico) está indicado como rescate después del tratamiento con
altas dosis de metotrexato, en las anemias megaloblásticas y, en general, como
antídoto a los efectos tóxicos de los antagonistas del ácido fólico.
En asociación con fluorouracilo se ha usado como paliativo
en el tratamiento de pacientes en estado avanzado de cáncer colorrectal y
cáncer de mama.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: DALISOL (ácido folínico) es una forma reducida del
ácido fólico que es fácilmente convertido a otros derivados del mismo, debido a
que no requiere de la reducción por medio de la dihidrofolato reductasa, como
el ácido fólico.
DALISOL (ácido folínico) no es afectado por el bloqueo de
esta enzima por parte de los antagonistas del ácido fólico. Se absorbe bien y
rápidamente cuando se administra por vía oral o parenteral.
Administrado por vía oral, alcanza
las máximas concentraciones séricas de folatos reducidos en 1.72 ± 0.8 horas y
después de la administración intramuscular en 0.71 ± 0.09 horas; su vida media,
cualquiera que sea la vía de administración es de 6.2 horas.
Después de una dosis de 15 mg por
vía oral, la concentración máxima sérica de folatos reducidos es de 268 ± 18
nanogramos por ml, y de 241 ± 17 nanogramos por ml después de administración
intramuscular.
Se elimina principalmente (80-90%)
por vía renal y en 5-8% con las heces.
CONTRAINDICACIONES:
DALISOL (ácido folínico) está contraindicado en el tratamiento de anemias
perniciosas u otras anemias secundarias a deficiencia de vitamina B12 porque puede producir una respuesta
hematológica parcial, mientras que las manifestaciones neurológicas continúan
progresando.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han llevado a cabo
estudios con ácido folínico sobre la reproducción en animales o humanos.
Tampoco se conoce si el ácido
folínico puede provocar daño fetal cuando se administre a mujeres embarazadas o
si puede afectar la capacidad reproductiva.
DALISOL (ácido folínico) debe
administrarse a mujeres embarazadas sólo si es necesario. Se desconoce si el
ácido folínico se excreta por la leche materna y se debe tener cautela cuando
se administra DALISOL (ácido folínico) a mujeres durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han
reportado reacciones alérgicas por hipersensibilidad al ácido folínico tanto
con la administración oral como con la parenteral.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
DALISOL (ácido folínico) en altas dosis contrarresta los efectos
antiepilépticos de fenobarbital, fenitoína y primidona, y en niños sensibles
puede aumentar la frecuencia de los ataques.
Se ha
demostrado que pequeñas cantidades de ácido folínico administradas por vía
sistémica penetran en LCR (líquido cefalorraquídeo) permaneciendo en un grado
de magnitud de 1 a 3 veces inferiores a las usuales concentraciones de
metotrexato administrado intratecal; por lo tanto, altas dosis de ácido
folínico pueden reducir el efecto del metotrexato administrado intratecal. El
ácido folínico puede aumentar la toxicidad de fluorouracilo.
No se
debe administrar DALISOL (ácido folínico) simultáneamente con antagonistas del
ácido fólico, como podría ser el metotrexato, ya que el efecto terapéutico del
antagonista puede ser anulado.
En el
tratamiento de sobredosificación accidental de antagonistas del ácido fólico,
DALISOL (ácido folínico) debe ser administrado lo más pronto posible; cuando
más aumenta el intervalo entre la administración del antifolato, por ejemplo,
metotrexato y el rescate con DALISOL (ácido folínico), disminuye más la
efectividad para contrarrestar la toxicidad.
Debido a
que el ácido folínico aumenta la toxicidad del fluorouracilo, la combinación de
fluorouracilo con ácido folínico en el tratamiento del cáncer colo-rectal tiene
que efectuarse bajo estricto control médico en particular en pacientes
debilitados o de edad avanzada.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han comprobado alteraciones.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han
reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis, o sobre la
fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se administra
por vía oral, intramuscular o intravenosa.
Las
dosis varían dependiendo de las indicaciones por las cuales se administra el
producto.
En
deficiencia de folatos: En niños se administra 0.25 mg/día.
En
adultos 10 a 20 mg/día por 10 a 15 días.
Como
terapia de rescate: Se administra DALISOL (ácido folínico) 24 horas después
de haber suspendido la terapia con metotrexato, comenzando con una dosis de 12
a 15 mg/m2 por vía parenteral,
seguido de 10 mg/m2 cada 6
horas durante 72 horas por vía oral.
En
presencia de sobredosis de metotrexato: La dosis de DALISOL (ácido
folínico) deberá ser igual o mayor que la dosis de metotrexato, administrada
dentro de la 1a. hora.
Las
dosis de DALISOL (ácido folínico) podrían ser incrementadas hasta 100 mg/m2 cada tres horas, de acuerdo con los
niveles de metotrexato en suero hasta que éstos sean menores de 108 molar.
Otras
medidas para excreción rápida de metotrexato son: alcalinización de la orina,
administración de líquidos, monitoreo de niveles de metotrexato, urea y
creatinina.
En
cáncer avanzado colo-rectal y de mama se manejan esquemas de tratamiento con
fluorouracilo y ácido folínico a altas dosis recomendándose de este último
hasta
500 mg/m2 diariamente en
infusión continua por seis días cada 28 días, iniciándose 24 horas después de
la administración de fluorouracilo. Las presentaciones de 50, 300 y 350 mg
proporcionan 12.5 mg/ml cada una.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han
reportado.
PRESENTACIONES: Caja con 12 tabletas de
15 mg. Caja con 24 tabletas de 15 mg.
Caja con
6 ampolletas con 3 mg/1 ml. Caja con
5 ampolletas con 15 mg/5 ml.
Caja con
frasco ámpula con 50 mg de ácido folínico en
4 ml. Caja con frasco ámpula con 300 mg de ácido folínico en 24 ml.
Caja con
frasco ámpula con 350 mg de ácido folínico en 28 ml. Caja con frasco ámpula
con liofilizado con
100 mg de ácido folínico en 5 ml.
Caja con
frasco ámpula con liofilizado con 350 mg de ácido folínico en 17 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en refrigeración entre 2 y 8°C, no se congele. Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al
alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Hecho en México por:
LEMERY, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 110M95 y 071M95, S. S. A.
CEA-6697/95
