Coraspir
Granulado
(Acetilsalicilato de lisina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada sobre de GRANULADO
contiene:
Acetilsalicilato de lisina
equivalente a 100 mg, 160 mg y 300 mg
de ácido acetilsalicílico
Excipiente, c.b.p. 1
sobre.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CORASPIR, por su efecto sobre la
adhesividad plaquetaria a dosis bajas está indicado como antiagregante
plaquetario y como profiláctico en padecimientos vasculares de origen
trombótico como tromboflebitis venosa y arterial y en la prevención del infarto
del miocardio, ataques isquémicos. A dosis mayores se emplea como analgésico y
antipirético para el tratamiento de todos aquellos casos que se acompañen de
dolor y fiebre.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La formulación de
acetilsalicilato de lisina ha revolucionado el empleo del ácido
acetilsalicílico, que es poco soluble, tiene muchas incompatibilidades químicas
y sólo puede tomarse en forma sólida, mientras que la lisina lo hace más
soluble, permitiendo una mayor absorción del principio activo. La lisina es un
aminoácido esencial que permite la rápida absorción del ácido acetilsalicílico
a nivel gástrico, actuando como transportador (ligando) para evitar el
contacto prolongado del ácido acetilsalicílico con la mucosa gástrica.
Ingerido por vía oral CORASPIR se
absorbe principalmente en el intestino delgado, en 30 minutos se encuentra ya
en suero sanguíneo alcanzando sus valores máximos en 2 horas. La absorción
varía dependiendo del pH de las superficies mucosas y del tiempo de vaciamiento
gástrico y se efectúa por difusión pasiva, principalmente de las moléculas
liposolubles no disociadas a través de las membranas gastrointestinales; por
esto, está bajo la influencia del pH gástrico. La presencia de alimentos demora
la absorción del ácido acetilsalicílico.
Se distribuye en casi todos los
tejidos del organismo principalmente por procesos pasivos dependientes del pH,
atraviesa la barrera hematoencefálica lentamente debido a que una gran fracción
del ácido acetilsalicílico, se encuentra ionizada; sin embargo, cruza
fácilmente la barrera placentaria.
El ácido acetilsalicílico se
absorbe principalmente como tal, pero es hidrolizado rápidamente por las
estearasas de la mucosa gastrointestinal y del hígado. Los volúmenes de
distribución que alcanza son aproximadamente de 160 ml/kg de peso. Debido a que
se hidroliza rápidamente, la concentración excede de 20 mcg/ml con las dosis terapéuticas
comunes. Se une a las proteínas plasmáticas en menos de 80-90%, especialmente
a la albúmina, a
la que acetila por una reacción con el grupo amino de la lisina. La vida media
del ácido acetilsalicílico es aproximadamente de 15 minutos. La biotransformación
del ácido acetilsalicílico tiene lugar principalmente en el retículo
endoplasmático y mitocondrias hepáticas. Los metabolitos principales son el
ácido salicilúrico, el glucurónido fenólico y el acilglucurónido.
De este modo, su eliminación se ve influida por los cambios
en la filtración glomerular y el pH urinario, ya que con un pH bajo una gran
fracción del ácido acetilsalicílico no está ionizada y retrodifunde fácilmente,
el flujo urinario elevado, reduce la retrodifusión tubular. El mecanismo de
acción del ácido acetilsalicílico se debe a la inhibición de la producción
enzimática de prostaglandinas.
Desde hace tiempo se ha establecido que todos los tipos de
células de mamíferos, con excepción del eritrocito tienen enzimas microsomales
para la síntesis de prostaglandinas; pero no almacenan estas sustancias, por
ello su liberación depende de la biosíntesis en el momento. Todos los
fármacos tipo ácido acetilsalicílico inhiben la biosíntesis y liberación de las
prostaglandinas en cada célula. El ácido acetilsalicílico inhibe la conversión
del ácido araquidónico en la prostaglandina PGE, reacción que es catalizada
por la ciclooxigenasa por medio de la acetilación de una serina en el sitio
activo de la enzima en forma irreversible.
CONTRAINDICACIONES: No
se utilice en influenza ni varicela ya que su uso se ha asociado al síndrome de
Reye en niños menores de 14 años, en personas hipersensibles al ácido
acetilsalicílico, al ibuprofén, al naproxén o a otros antiinflamatorios no
esteroides, ni en pacientes con úlcera péptica activa. Pacientes embarazadas,
sobre todo durante el último trimestre de la gestación. Pacientes que están
bajo tratamiento con anticoagulantes. Pacientes
con hipoprotrombinemia y tendencia hemorragípara.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se ha observado que el peso al nacer de
los hijos de las usuarias crónicas es menor que el de los productos de madres
que no lo ingieren en forma crónica. Por otro lado, la ingesta de este
medicamento durante el último trimestre de la gestación ha ocasionado parto
prolongado, hemorragia posparto, cierre intrauterino del conducto arterioso y
otras complicaciones. Por lo que no debe ser utilizado durante el embarazo ni
la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: El efecto adverso más frecuente es la propensión a inducir
ulceración gástrica o intestinal, debido fundamentalmente a la irritación local
que provoca y a la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas gástricas
que inhiben
la secreción ácida por el estómago y promueven la secreción mucosa
citoprotectora por el intestino. Otros de sus efectos también dependientes de
la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas endógenas incluyen
disturbios de la función plaquetaria consistentes en el bloqueo de la formación
del tromboxano A2 por la plaqueta, un potente agente agregante con lo que
aumenta el tiempo de sangría. La prolongación de la gestación y del trabajo de
parto se debe a la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas de la
serie E y F que son potentes agentes uterotrópicos y aumentan notablemente en
las horas que preceden al parto.
El ácido acetilsalicílico tiene poco efecto sobre la función
renal normal, sin embargo, reduce el flujo sanguíneo renal y la tasa de
filtración glomerular en pacientes que están hipovolémicos.
Su uso crónico puede causar nefropatía hasta llegar a
insuficiencia renal irreversible. En individuos con intolerancia, pueden
presentarse síntomas que varían de una rinitis vasomotora con profusa secreción
acuosa hasta el colapso vasomotor total.
Evidencias epidemiológicas sugieren la asociación del uso de
ácido acetilsalicílico en niños con problemas de varicela, influenza A o B y
aparición de síndrome de Reye.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Administrado simultáneamente con sulfonilureas,
aumenta su poder hipoglucemiante. Puede desplazar de su unión a las proteínas,
al metotrexate, a los anticoagulantes y a la furosemida. Disminuye la
absorción de la indometacina. El bicarbonato reduce los niveles sanguíneos de
CORASPIR.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Produce ligero aumento
del tiempo de coagulación en forma transitoria sin alterar los valores de
protrombina ni azoemia.
Aunque es un antiagregante
plaquetario, no modifica el número de glóbulos rojos, blancos ni plaquetas.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se ha demostrado que el ácido acetilsalicílico
cause problemas de carcinogénesis ni mutagénesis.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis en el adulto varía de
acuerdo a la especialidad en la que se prescribe, vigilando la tolerancia y
respuesta del paciente.
Cardiología: Para la
prevención del infarto del miocardio, la dosis de un sobre diario de 100 mg
puede ser suficiente, en otros pacientes podrá ser necesario un sobre diario de
160 mg o 300 mg. Como profiláctico en padecimientos vasculares periféricos como
tromboflebitis o flebotrombosis, se recomienda un sobre de 100 mg al día,
pudiendo aumentar hasta 3 ó 4 sobres administrados cada 6 u 8 horas. En
pacientes con problemas vasculares periféricos, puede sustituirse por sobres de
160 ó 300 mg.
Reumatología: Como dosis
promedio se recomiendan dos sobres de 300 mg por la mañana, tres sobres a medio
día y dos por la tarde dependiendo del caso.
Medicina general: 3 a 4
sobres de 300 mg al día, en dosis repartidas cada 6 a 8 horas.
Pediatría: En los niños, la
dosis se determina a razón de 1.5 g/m2
de superficie corporal. Para comodidad de manejo se recomienda la siguiente
posología:
De 2 a 3 años: 3 a 4 sobres de 100 mg por día.
De 4 a 7 años: 1 a 4 sobres de 160 mg por día.
De 8 años en adelante: 1 a 4 sobres de 300 mg por
día.
Esta es la dosis total por día, repartida en tres o cuatro
tomas no debiendo exceder de 5 días de uso continuo.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La intoxicación por ácido
acetilsalicílico se caracteriza por perturbación del equilibrio ácido-base,
consistente en una combinación de acidosis respiratoria y metabólica; existe
hiperventilación, oliguria, sudoración y fiebre.
También provoca perturbaciones sobre el SNC que consisten en
cefalea, mareos, acufenos, somnolencia y confusión mental que van aumentando a
medida que avanza el envenenamiento hasta llegar a depresión, estupor y coma.
Puede existir colapso cardiovascular e insuficiencia respiratoria y a veces
convulsiones con asfixia y edema pulmonar. La muerte se debe generalmente a
insuficiencia respiratoria tras un periodo de inconsciencia. El tratamiento es
en gran parte sintomático.
Debe retirarse el ácido acetilsalicílico en sospecha de
intoxicación. El paciente debe hospitalizarse, sobre todo los niños. Su
absorción del tracto gastrointestinal puede reducirse con emesis, lavado
gástrico y/o administración de carbón activado.
Los riesgos mortales inmediatos son la hipertermia y la
deshidratación por lo que es necesaria la rápida administración de líquidos
intravenosos con objeto de asegurar el mantenimiento de la función renal. Deben
tomarse medidas para librar al organismo del salicilato, como diuresis
forzadas, exanguinotransfusión, diálisis, etc., sobre todo en los pacientes en
los que el cuadro clínico empeora pese a un tratamiento por lo demás apropiado.
PRESENTACIONES:
Caja con 15 y 30 sobres de celopolial con 100 mg.
Caja con 15 y 30 sobres de celopolial con 160 mg.
Caja con 15 y 30 sobres de celopolial con 300 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco. Evítese la
humedad y su exposición directa a la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al
alcance de los niños. Disuélvase
previamente en agua. Su venta requiere receta médica.
ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 84229,
S. S. A.
FEAR-13228/97
