Naropin®
Solución inyectable
(Ropivacaína)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada ampolleta de SOLUCIÓN
INYECTABLE contiene:
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Clorhidrato de ropivacaína
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monohidratada equivalente a
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2 mg
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de clorhidrato de ropivacaína
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Vehículo, c.b.p. 20 ml.
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Clorhidrato de ropivacaína
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monohidratada equivalente a
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5 mg
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de clorhidrato de ropivacaína
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Vehículo, c.b.p. 10 ml.
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Clorhidrato de ropivacaína
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monohidratada equivalente a
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7.5 mg
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de clorhidrato de ropivacaína
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Vehículo, c.b.p. 20 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Anestesia quirúrgica:
• Bloqueo
epidural para cirugía, incluyendo operación cesárea.
• Bloqueo
intratecal.
• Bloqueo de
nervios periféricos y nervios mayores.
• Anestesia por
infiltración.
Manejo del dolor agudo:
• Infusión
epidural continua o administración intermitente en bolo para control del dolor
postoperatorio o dolor de trabajo de parto.
• Infiltración de
herida quirúrgica para control del dolor posquirúrgico.
• Bloqueo de
nervios periféricos y anestesia por infiltración.
• Inyección
intraarticular.
• Bloqueo de nervios
periféricos por infusión continua o aplicaciones intermitentes para el manejo
del dolor postoperatorio.
Manejo del dolor crónico:
• Bloqueo
epidural para tratamiento de síndromes dolorosos.
• Bloqueo de
nervios periféricos para terapia algológica.
• Infiltración de
puntos dolorosos.
Manejo del dolor agudo en pediatría:
• Bloqueo caudal.
• Bloqueos
periféricos.
• Para manejo del
dolor pre y post-quirúrgico.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Propiedades farmacodinámicas:
Grupo farmacoterapéutico (código ATC): N01B B09.
Ropivacaína es un anestésico local de tipo amida de larga
acción, que posee un efecto tanto analgésico como anestésico. A dosis altas
produce anestesia quirúrgica mientras que a dosis menores produce bloqueo
sensorial (analgesia) con bloqueo motor limitado y no progresivo. El comienzo y
duración del efecto anestésico de NAROPIN®
depende de la dosis y sitio de aplicación, mientras que la presencia de un
vasoconstrictor (por ejemplo, epinefrina) tiene poca o ninguna influencia.
Ropivacaína, como cualquier otro anestésico local, produce
un bloqueo reversible, evitando la propagación del impulso a lo largo de las
fibras nerviosas, ya que previene el desplazamiento que se presenta normalmente
en la membrana celular, impidiendo de esta forma que el ion sodio se desplace
hacia el interior de ésta. Todos los anestésicos locales tienen el mismo efecto
en otras membranas excitables como el cerebro y miocardio. Por ello, al
presentarse cantidades excesivas del fármaco a nivel sistémico, aparecerán
signos y síntomas de toxicidad en el sistema nervioso y cardiovascular. Efectos
cardiacos medidos durante estudios in vivo en animales mostraron que
ropivacaína es menos cardiotóxica que bupivacaína.
Inclusive, las ovejas preñadas no mostraron mayor
sensibilidad a efectos cardiotóxicos producidos por ropivacaína en comparación
con ovejas no preñadas.
En voluntarios sanos expuestos a infusiones intravenosas
para evaluar la toxicidad de SNC mostraron efectos cardiacos significativamente
menores después de la administración de ropivacaína que aquellos efectos
cardiacos presentados después de infusiones de bupivacaína. Después de la
administración epidural pueden ocurrir efectos cardiovasculares indirectos como
hipotensión y bradicardia, dependiendo de la extensión del bloqueo simpático
concomitante, como con cualquier otro anestésico local.
Propiedades farmacocinéticas: Ropivacaína tiene un
centro quiral y es el S-(-)-enantiómero puro. Ropivacaína tiene un pKa de 8.1 y
un coeficiente de distribución de 141 (n-octanol/amortiguador de fosfato pH 7.4
a 25°C). Sus metabolitos tienen actividad farmacológica menor que la de
ropivacaína. La concentración plasmática de ropivacaína depende de la dosis, de
la vía de administración y de la vascularidad del sitio de inyección. Ropivacaína
sigue una farmacocinética lineal y la concentración plasmática máxima es
proporcional a la dosis.
Ropivacaína muestra absorción completa y bifásica desde el
espacio epidural con una vida media de dos fases, una rápida de 14 minutos, y
otra lenta de cuatro horas.
La absorción lenta es el factor limitante de la velocidad de
eliminación de ropivacaína a nivel peridural, lo que explica el porqué la vida
media de eliminación aparente es mayor en este caso que en la administración
intravenosa.
Ropivacaína tiene una depuración plasmática promedio total
del orden de 440 ml/min, y una depuración plasmática de la fracción libre de 8
l/min, una depuración renal de 1 ml/min, un volumen de distribución en estado
estable de 47 litros y una vida media terminal de 1.8 horas después de la
administración intravenosa.
Ropivacaína tiene un coeficiente de extracción hepática
intermedia de 0.4 aproximadamente. Uniéndose primordialmente a nivel plasmático
con las glucoproteínas ácidas-a1 y
presentando una fracción libre de aproximadamente 6%.
Durante la infusión epidural continua e infusión por bloqueo
interescalénico se presenta por lo común un incremento en las concentraciones
plasmáticas totales, asociado a su vez con un incremento postoperatorio de la
glucoproteína ácida-a1. Con esto se
presentan variaciones en la concentración de la fracción libre, que
corresponde a la fracción farmacológicamente activa, la cual es mucho menor que
la que encontramos en la concentración plasmática total.
En los niños de 1 a 12 años, la farmacocinética después de
una anestesia regional se ha observado que no varía de acuerdo a la edad.
Presentando una depuración plasmática de 7.5 ml/kg/min, la depuración de la
fracción no unida a proteínas es de 0.15 l/kg/min, con un volumen de
distribución en estado estable de 2.4 l/kg, en donde la fracción libre es del
5% y una vida media terminal de 3 horas. Ropivacaína cuando se aplica a nivel
caudal tiene una absorción bifásica. La depuración se relaciona directamente
con el peso corporal en este grupo.
Ropivacaína atraviesa fácilmente la placenta y se alcanza
rápidamente el equilibrio con respecto a la fracción libre, el grado de unión a
las proteínas plasmáticas en el feto es menor que en la madre, lo que da como
resultado una menor concentración plasmática total en el feto que en la madre.
Ropivacaína se metaboliza ampliamente en el hígado,
predominantemente por hidroxilación aromática a 3-hidroxi-ropivacaína a través
del citocromo P-450 1A2 y por N-dealquilación a PPX a través de CYP3A4. Después
de una administración I.V. única, aproximadamente 37% de la dosis total se
excreta en la orina como el principal metabolito 3-hidroxi-ropivacaína en forma
libre y conjugada. En plasma se encontraron concentraciones bajas de
3-hidroxi-ropivacaína. La excreción en orina de PPX y otros metabolitos es
menor de 3% de la dosis.
PPX y 3-hidroxi-ropivacaína son los principales metabolitos
excretados en la orina durante una infusión epidural. La concentración
plasmática total de PPX fue de aproximadamente la mitad de la dosis total de
ropivacaína; sin embargo, la concentración promedio de PPX no unida fue
aproximadamente 7 a 9 veces mayor que la de ropivacaína no unida después de una
infusión epidural continua hasta por 72 horas.
En ratas, el umbral de toxicidad del SNC de concentraciones
plasmáticas de PPX no unida es 12 veces mayor que la ropivacaína no unida. En
el caso de niños mayores de un año se presenta un patrón similar de
metabolismo.
No existe evidencia de racemización de ropivacaína in
vivo..
CONTRAINDICACIONES: Pacientes
con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales de tipo amida.
PRECAUCIONES GENERALES: Los
procedimientos de anestesia regional deben realizarse en áreas bien equipadas y
con el personal adecuadamente capacitado y necesario. Deberán estar siempre
disponibles el equipo y los medicamentos necesarios para monitoreo y
resucitación de emergencia.
Los pacientes que reciban bloqueos
mayores deberán estar en óptimas condiciones y tener una vena permeable antes
del procedimiento.
El médico responsable debe estar
adecuadamente entrenado y familiarizado con el diagnóstico temprano y el
tratamiento de los efectos secundarios, toxicidad sistémica y otras
complicaciones (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o
ingesta accidental) que se pudiesen presentar.
El bloqueo mayor de nervios
periféricos puede implicar la administración de un gran volumen de anestésico
local en áreas altamente vascularizadas, incrementándose el riesgo de una
inyección intravascular y/o absorción sistémica rápida, obteniéndose
concentraciones plasmáticas elevadas. Ciertos procedimientos de anestesia local
en áreas de gran irrigación como son las infiltraciones en cabeza y cuello
pueden estar asociadas con una mayor frecuencia de reacciones adversas graves,
independientemente del anestésico local usado.
Los pacientes en condiciones
generales precarias debido a edad avanzada o a otros factores concomitantes
como desnutrición, hipoproteinemia, bloqueo parcial o completo de la conducción
cardiaca, enfermedad hepática avanzada o disfunción renal severa, requerirán de
atención especial, aun cuando la anestesia regional es frecuentemente la
técnica óptima de anestesia indicada en esos pacientes.
Ropivacaína se metaboliza en el hígado;
por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad
hepática severa y en caso de requerirse dosis repetidas, éstas deberán
disminuirse debido al retardo en la eliminación. Normalmente, no hay necesidad
de modificar la dosificación en pacientes con alteración de la función renal
cuando se usa en dosis única o en tratamientos cortos. Pero habrá que tener en
mente que la acidosis y la concentración reducida de proteínas plasmáticas
frecuentemente observadas en los pacientes con insuficiencia renal crónica,
pueden aumentar el riesgo de toxicidad sistémica. La anestesia epidural e
intratecal pueden producir hipotensión y bradicardia por la
"simpatectomía" farmacológica que producen las técnicas anestésicas y
el fármaco. Por lo cual, el riesgo de tales efectos puede ser reducido,
incrementando el volumen circulatorio con cargas hídricas o de expansores antes
del bloqueo, o bien, aplicando un vasopresor intramuscular. En caso de
presentarse hipotensión a pesar de las medidas previamente comentadas, deberá
tratarse inmediatamente con la aplicación de 5-10 mg bolo de efedrina
intravenosa, repitiéndose este tratamiento según sea necesario. Dosis de
epinefrina pueden ser administradas a niños en proporción con su edad y peso.
En el caso de la administración
intraarticular se debe tener en mente que el trauma intraarticular o la
sospecha de un traumatismo a este nivel permite la pérdida de la continuidad de
las superficies articulares, lo que ocasiona una absorción acelerada que puede
producir una mayor concentración plasmática.
Efectos en la habilidad para conducir u operar
maquinaria: Adicional en los efectos anestésicos directos, los
anestésicos locales pueden tener efectos leves sobre la función mental y la
coordinación, interfiriendo temporalmente en la locomoción y en el estado de
alerta.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: Además del uso
obstétrico de ropivacaína, no se cuenta con suficientes datos de su uso en el
embarazo. Estudios en animales no indican daños directos o indirectos con
respecto al embarazo, desarrollo fetal/embrionario, parto y desarrollo
post-natal. La administración intratecal no ha sido bien documentada en
cesárea.
Lactancia: La excreción de
ropivacaína o sus metabolitos en la leche humana, no ha sido estudiada pero
asumiendo que la relación de concentración leche/plasma en los humanos es
similar a la que se observa en ratas, siendo de 4% de la dosis que recibe la
madre, se considera que la dosis total de ropivacaína a la que es expuesto el
niño alimentado con leche materna es mucho menor que la considerada in utero
en el embarazo a término.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: El perfil de las reacciones adversas de NAROPIN® es similar al observado con otros
anestésicos locales de larga acción de tipo amida.
Al igual que otros anestésicos locales, los efectos
colaterales reportados con el uso de NAROPIN®
después del bloqueo epidural e intratecal incluyen efectos fisiológicos
secundarios al bloqueo nervioso como son hipotensión, bradicardia, retención
urinaria, y los causados directamente por la punción de la aguja (hematoma
espinal, cefalea post-punción dural) o indirectos por introducción de
microorganismos (meningitis y absceso epidural).
La tabla de reacciones adversas
incluye las reacciones causadas por el medicamento per se y a las
frecuentemente asociadas a efectos colaterales fisiológicos.
El porcentaje de pacientes de
quienes se puede esperar reacciones adversas varía con la ruta de
administración de NAROPIN®. Las
reacciones sistémicas de NAROPIN®
ocurren debido a la inyección intravascular inadvertida, dosis excesiva o a una
rápida absorción.
Tabla de reacciones adversas al
medicamento.
Se utilizan las siguientes
definiciones de frecuen-
cias: Muy común (> 1/10), común (> 1/100), poco común (> 1/1,000),
raro (> 1/10,000).
Alteraciones vasculares:
Muy común: hipotensión.
Común: hipertensión.
Poco común: síncope*.
Gastrointestinales:
Muy común: náusea.
Común: vómito*.
Sistema nervioso:
Común: parestesia, vértigo,
cefalea*.
Poco común: síntomas de toxicidad
del SNC (convulsiones tipo gran mal, convulsiones, ataques, sensación de tener
muy ligera la cabeza, parestesias, adormecimiento de la lengua, hiperacusia,
tinnitus, alteraciones visuales, disartria, hipercontractilidad muscular,
temblor)**, hipoestesia*.
Cardiacos:
Común: bradicardia*, taquicardia.
Raro: paro cardiaco, arritmias
cardiacas.
Renales y urinarios:
Común: retención urinaria*.
Psiquiátricos:
Poco común: ansiedad.
Generales y condiciones del
sitio de administración:
Común: elevación de la temperatura,
escalofrío, dolor de espalda.
Poco común: hipotermia*.
Raro: reacciones alérgicas
(reacciones anafilácticas, edema angioneurótico y urticaria).
Respiratorios, torácicos y
mediastinal:
Poco común: disnea.
Reacciones adversas clase-relacionada:
Esta sección incluye complicaciones relacionadas a la técnica de anestesia
sin considerar el anestésico local utilizado.
Complicaciones neurológicas: Neuropatías y alteración
de la médula espinal (síndrome de la arteria espinal anterior, aracnoiditis y
cauda equina) han sido asociadas con anestesia epidural e intratecal.
* Estas
reacciones se presentan con mayor frecuencia después de anestesia espinal.
** Estos síntomas pueden ocurrir por inyección
intravascular inadvertida, sobredosis o absorción rápida (véase Manifestaciones
y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).
Bloqueo espinal total: El bloqueo espinal total se
puede presentar con una administración intratecal inadvertida de una dosis
epidural o si es administrada una dosis mayor por vía intratecal.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: NAROPIN® debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben
otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con
anestésicos locales de tipo amida, por ejemplo, ciertos antiarrítmicos, como
lidocaína y mexiletina debido a que los efectos tóxicos son aditivos. En el
caso de fluvoxamina un potente inhibidor competitivo de P-4501A2, se ha visto
que puede reducir la depuración de ropivacaína hasta 77% en voluntarios sanos.
CYP1A2 está involucrada en la
formación de 3-hidroxi-ropivacaína, el principal metabolito. Por esta razón, si
se administra de manera concomitante NAROPIN®
con inhibidores potentes de CYP1A2 como fluvoxamina y enoxacina, puede tenerse
una interacción metabólica con un aumento de la concentración plasmática de
ropivacaína, por lo que la administración prolongada de ropivacaína deberá ser
evitada en pacientes que se encuentran en tratamiento con inhibidores potentes
de CYP1A2 como fluvoxamina y enoxacina.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen hasta la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Resultados en
estudios convencionales de seguridad farmacológica, con dosis toxicas únicas y
repetidas, no mostraron daños en humanos de toxicidad reproductiva, potencial
mutagénico y toxicidad local que pudieran ser esperados debido a la acción
farmacodinámica de dosis elevadas de ropivacaína.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: NAROPIN® es una solución acuosa para inyección,
estéril, isotónica, libre de conservadores. Solamente debe usarse por médicos
experimentados en anestesia regional o bajo supervisión y monitoreo continuo
cardiorrespiratorio y del sistema nervioso.
La
siguiente tabla es una guía de dosificación para los bloqueos que se utilizan
con más frecuencia.
La
experiencia y conocimiento clínico del médico, así como el procedimiento y el
estado físico del paciente son fundamentales para decidir la dosis.
Generalmente, la anestesia quirúrgica (administración epidural) requiere del
uso de las concentraciones y dosis más altas.
Para
analgesia se recomienda utilizar la concentración de 2 mg/ml de NAROPIN®, excepto para inyección intraarticular
donde la concentración recomendada es de 7.5 mg/ml.
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Conc.
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Volumen
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Dosis
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Latencia
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Duración
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(mg/ml)
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(ml)
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(mg)
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(min)
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(horas)
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ANESTESIA
QUIRÚRGICA
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Administración
epidural lumbar
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Cirugía
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7.5 mg/ml
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15-25 ml
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113-188 mg
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10-20 min
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3-5 h
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Cesárea
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7.5 mg/ml
|
15-20 ml
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113-150 mg
|
10-20 min
|
3-5 h
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Administración
epidural torácica
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Para establecer
el bloqueo para alivio del dolor
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postoperatorio
y/o para un procedimiento quirúrgico
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7.5 mg/ml
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5-15 ml
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38-113 mg
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10-20 min
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NA
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Bloqueo
intratecal
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Cirugía
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5.0 mg/ml
|
3-4 ml
|
15-20 mg
|
1-5 min
|
2-6 h
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Bloqueo
locorregional
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Bloqueo de
nervios periféricos, infiltración
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y bloqueos de
campo
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7.5 mg/ml
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1-30 ml
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7.5-225 mg
|
1-15 min
|
2-6 h
|
|
Bloqueo de
nervios mayores
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|
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|
|
(bloqueo plexo
braquial)
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7.5 mg/ml
|
10-40 ml
|
75-3001) mg
|
15-25 min
|
6-10 h
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|
MANEJO DEL
DOLOR AGUDO
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|
Administración
epidural lumbar
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Bolo
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2 mg/ml
|
10-20 ml
|
20-40 mg
|
10-15 min
|
0.5-1.5 h
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|
Aplicaciones
intermitentes
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(manejo del dolor en
trabajo de parto)
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2 mg/ml
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10-15 ml
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20-30 mg
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–
|
–
|
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|
Intervalo
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|
mínimo
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de 30 min
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|
Infusión continua
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Dolor postoperatorio
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2 mg/ml
|
6-14 ml/h
|
12-28 mg/h
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NA
|
NA
|
|
Dolor de trabajo de
parto
|
2 mg/ml
|
6-10 ml/h
|
12-20 mg/h
|
NA
|
NA
|
|
Administración
epidural torácica
|
|
|
|
|
|
|
Infusión continua
|
|
|
|
|
|
|
(manejo del dolor
postoperatorio)
|
2 mg/ml
|
6-14 ml/h
|
12-28 mg/h
|
NA
|
NA
|
|
Bloqueo
locorregional
|
|
|
|
|
|
|
Bloqueo de
nervios periféricos,
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|
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|
infiltración,
bloqueo de campo
|
2 mg/ml
|
1-100 ml
|
2-200 mg
|
1-5 min
|
2-6 h
|
|
Inyección
intraarticular
|
|
|
|
|
|
|
(posterior a
artroscopia de rodilla)
|
7.5 mg/ml
|
20 ml
|
1502) mg
|
NA
|
2-6 h
|
|
Bloqueo de
nervios periféricos
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|
|
|
|
|
|
(Bloqueo femoral o
interescalénico)
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Infusión continua o
aplicaciones intermitentes
|
2 mg/ml
|
5-10 ml/h
|
10-20 mg/h
|
NA
|
NA
|
|
(manejo del dolor
postoperatorio)
|
|
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|
|
|
La
abreviatura NA corresponde a No Aplicable o No Aplica.
1) La
dosis para bloqueo de nervios mayores debe ser ajustada de acuerdo con el sitio
de aplicación y condición del paciente. Bloqueos de plexo braquial
supraclavicular e interescalénico pueden estar asociados con mayor frecuencia a
reacciones adversas serias, sin considerar al anestésico local utilizado.
2) En caso de tener que utilizar ropivacaína en otras técnicas
en el mismo paciente, la dosis límite total no deberá ser superior a 225 mg.
Las dosis que aparecen en la tabla son las que se consideran
necesarias para producir un bloqueo exitoso y deben considerarse como guías
para el uso en adultos.
En el caso de terapéutica algológica de dolor crónico se
ajustarán de acuerdo al tipo de patología, bloqueo y duración que se desee del
mismo. Recordando que pueden haber variaciones individuales en latencia y
duración.
Las cifras sólo reflejan las dosis promedio necesarias que
deberán adaptarse al tipo de bloqueo, paciente y abordaje de acuerdo a las
normas ya establecidas previamente en la práctica, las cuales se pueden
documentar en los textos de anestesia regional básicos.
NAROPIN® en
infusión es química y físicamente compatible con los siguientes fármacos:
|
NAROPIN® 1-2
mg/ml
|
|
Citrato de
fentanil
|
1.0-10.0
microgramos por ml
|
|
Citrato de
sufentanil
|
0.4-4.0
microgramos por ml
|
|
Sulfato de
morfina
|
20.0-100.0
microgramos por ml
|
|
Clorhidrato de clonidina
|
5.0-50.0 microgramos por ml
|
Las
mezclas son física y químicamente estables por 30 días a no más de 30°C.
Estas
mezclas deberán ser preparadas con técnicas estériles y ser utilizadas de
preferencia inmediatamente. En caso contrario, el tiempo y las condiciones en
las que se mantengan las soluciones antes de su uso serán responsabilidad del
usuario.
Con el
fin de evitar la inyección intravascular la aspiración debe repetirse antes y
durante la administración de la dosis principal, la cual deberá aplicarse
lenta-
mente o en dosis creciente, a una velocidad de 25-50
mg/min, mientras se observan estrechamente las funciones vitales del paciente y
se mantiene un contacto verbal continuo. Cuando se aplican dosis, como en el
bloqueo epidural, se recomienda además una dosis de
prueba de 3-5 ml de lidocaína (XYLOCAÍNA®
2%) con epinefrina, ya que con esta técnica se documenta rápidamente la
aplicación intravascular inadvertida, reconociéndose por un aumento temporal
de la frecuencia cardiaca y una aplicación intratecal accidental por signos de
un bloqueo espinal. Si llegaran a presentarse síntomas de toxicidad, la
inyección deberá detenerse inmediatamente.
En
bloqueo epidural quirúrgico, se han usado dosis únicas de hasta 250 mg de
ropivacaína y han sido bien toleradas.
Cuando
se usan bloqueos epidurales prolongados, tanto en infusión continua como con
administración de bolos repetidos, los riesgos de alcanzar una concentración
plasmática tóxica o inducir lesión local nerviosa deben ser considerados.
La
experiencia hasta ahora indica que la dosis acumulativa de hasta 800 mg
aproximadamente, durante 24 horas, fue bien tolerada en adultos, como se
observó con las infusiones epidurales continuas a velocidades superiores a 28
mg/h por 72 horas.
Para
el tratamiento de dolor postoperatorio se recomienda la siguiente técnica:
Se instala preope-
ratoriamente un bloqueo epidural con NAROPIN®
7.5 mg/ml a través de un catéter epidural y la analgesia se mantiene con
NAROPIN® 2 mg/ml como infusión.
Los estudios clínicos han demostrado que las velocidades
de infusión de 6-14 ml/h (12-28 mg), suministran una analgesia adecuada con
bloqueo motor ligero y no progresivo en la mayoría de los casos de dolor
postoperatorio de moderado a severo, como también la infusión continua
posquirúrgica por 72 horas a una velocidad de 28 mg/h. Con esta técnica se ha
observado una reducción importante de los requerimientos de opioides
suplementarios.
En
estudios clínicos se ha demostrado que la infusión de NAROPIN® 2 mg/ml mezclado con fentanil 1-4 µg/ml
es útil para el manejo del dolor posquirúrgico por más de 72 horas.
Esta
combinación puede mejorar todavía más el control del dolor, pero pueden presentarse
efectos secundarios por el narcótico adicional.
Para cesáreas, ni la administración intratecal ni el uso de
NAROPIN® 10 mg/ml epidural
están documentados.
Cuando se aplican bloqueos prolongados de nervios
periféricos a través de infusión continua o aplicaciones repetidas, se debe
considerar el riesgo de alcanzar concentraciones plasmáticas tóxicas o inducir
a una lesión nerviosa local.
En estudios clínicos, el bloqueo del nervio femoral fue
establecido con 300 mg de NAROPIN®
7.5 mg/ml y el bloqueo interescalénico con 225 mg de NAROPIN® 7.5 mg/ml, respectivamente, antes de la
cirugía. La analgesia fue mantenida con NAROPIN® 2 mg/ml. La velocidad de infusión o aplicaciones
intermitentes de 10-20 mg/h por 48 horas proveen una adecuada analgesia y han sido
bien toleradas.
Uso pediátrico:
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Conc.
|
Volumen
|
Dosis
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mg/ml
|
ml/kg
|
ml/kg
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Manejo del dolor
agudo
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(pre y
post-quirúrico)
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|
Administración
epidural caudal
|
|
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|
|
Bloqueos por debajo
de T12 en
|
|
|
|
|
niños con peso
superior a 25 kg
|
2.0
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1
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2
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Bloqueo de nervios periféricos
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(por ejemplo, ileoinguinal)
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5.0
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0.6
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3
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Las dosis en esta tabla se deben compaginar con la práctica
anestesiológica pediátrica, ya que pueden ocurrir variaciones individuales. Los
niños con un peso mayor deberán experimentar una reducción gradual de la
dosificación siempre que sea necesario y debiéndose basar en el peso ideal de
acuerdo con la edad. Los libros estándar deberán ser consultados por factores
que afecten técnicas específicas de bloqueo.
La dosis única de aplicación epidural intracaudal con
ropivacaína 2 mg/ml produce una analgesia adecuada por debajo de T12 en la
mayoría de los pacientes cuando se utiliza una dosis de 2 mg/kg con un volumen
de
1 ml/kg. Dosis por arriba de 3 mg/kg han sido utilizadas con seguridad. El
volumen de la aplicación caudal deberá ajustarse a la distribución/altura del
bloqueo que se desea y se apegará a los estándares de la práctica pediátrica de
la anestesia.
Es necesario durante el procedimiento anestésico la
aspiración cuidadosa antes y durante la inyección del fármaco, con la
vigilancia estrecha de las funciones vitales y a cualquier síntoma tóxico,
suspender la aplicación inmediatamente.
Para el bloqueo ilioinguinal una inyección única de
ropivacaína de 5 mg/ml produce una analgesia efectiva cuando la dosis es de 3
mg/kg en un volumen de 0.6
ml/kg.
Se recomienda el fraccionamiento de los anestésicos locales,
independientemente de la ruta de administración.
Hasta no tener más experiencia no se recomienda ropivacaína
en niños menores de un año de edad.
Dosis superiores a 5 mg/ml no se han documentado para niños.
El uso de administración intratecal no se ha documentado en niños.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Toxicidad sistémica aguda: Las reacciones tóxicas
sistémicas involucran principalmente al sistema nervioso central (SNC) y al
sistema cardiovascular (SCV). Estas reacciones son causadas por concentraciones
elevadas en sangre del anestésico local, que pueden darse por inyección intravascular
(accidental), sobredosis o excepcionalmente absorción rápida en áreas altamente
vascularizadas (véase Precauciones generales).
Las reacciones del SNC son similares para todos los
anestésicos locales de tipo amida mientras que las reacciones cardiacas son más
dependientes del medicamento tanto cuantitativa como cualitativamente.
Las aplicaciones intravasculares accidentales de
anestésicos locales pueden ocasionar efectos tóxicos inmediatos (dentro de los
primeros segundos o minutos). En caso de sobredosificación, la toxicidad
sistémica puede aparecer a más tardar 15 a 60 minutos después de la inyección
debido a que se incrementa lentamente la concentración en sangre del anestésico
local.
Toxicidad del sistema nervioso central: Se presenta
con una respuesta gradual con signos y síntomas de severidad creciente. Los
primeros síntomas son usualmente sensación de tener muy ligera la cabeza,
parestesias, adormecimiento de la lengua, hiperacusia, tinnitus,
alteraciones visuales. La disartria, hipercontractilidad muscular o temblores
preceden el inicio de convulsiones generalizadas. Estos signos y síntomas no
deben malinterpretarse como un comportamiento neurótico. Puede seguir
inconsciencia y convulsiones del tipo de “gran mal”, que pueden durar de unos cuantos
segundos hasta varios minutos. Presentándose hipoxia e hipercapnia rápidamente
durante las convulsiones, debido al incremento de la actividad muscular, junto
con la interferencia respiratoria. En los casos más severos ocurre apnea. La
acidosis que se presenta incrementa y propaga la toxicidad de los anestésicos
locales.
La recuperación se presentará al redistribuirse y
desplazarse el anestésico local del sistema nervioso central y presentarse su
metabolización y excreción renal subsecuentes. La recuperación será rápida, a
menos que se hayan aplicado grandes cantidades de medicamento.
Toxicidad cardiovascular: Indica una situación más severa
y generalmente está precedida por signos de toxicidad en el sistema nervioso
central, a menos que el paciente esté recibiendo un anestésico general o esté
fuertemente sedado con medicamentos como benzodiacepinas o barbitúricos. Puede
ocurrir hipotensión, bradicardia, arritmias e incluso paro cardiaco como
resultado de las altas concentraciones sistémicas de anestésicos locales.
En los niños, los datos de toxicidad pueden ser difíciles de
detectar, pues generalmente se encuentran bajo anestesia general o sedación.
Después de una aplicación intratecal no se espera que ocurra
toxicidad sistémica debido a la dosis baja administrada.
Tratamiento de toxicidad aguda: Si aparecen signos de
toxicidad sistémica aguda, la aplicación del anestésico local deberá detenerse
inmediatamente.
En el caso de convulsiones se requiere de un tratamiento.
Los objetivos del tratamiento son mantener la oxi-
genación (apoyo ventilatorio inclusive), detener las
convulsiones y apoyo circulatorio. Se dará oxígeno y ventilación asistida
cuando sea necesario (mascarilla y/o intubación traqueal). Si las convulsiones
no se detienen espontáneamente en 15-20 segundos, debe administrar-
se un anticonvulsivo endovenoso. Tiopental sódico 1-3 mg/kg I.V. eliminará las
convulsiones rápidamente.
Se puede usar alternativamente diazepam 0.1 mg/kg I.V.,
aunque su acción es más lenta. Convulsiones prolongadas pueden exponer a
ventilación y oxigenación del paciente. Si se aplica un relajante muscular
(succinilcolina 1 mg/kg) se pueden detener rápidamente las convulsiones; por
tanto, la ventilación y oxigenación deben ser controladas recordando que la
succinilcolina no elimina las convulsiones o descargas sino únicamente los
movimientos. La intubación endotraqueal debe ser considerada en estas
situaciones.
Si la depresión cardiovascular es evidente (hipotensión,
bradicardia) deberán administrarse de 5-10 mg de efedrina I.V. y repetir la
administración en caso necesario, después de 2-3 minutos.
Dosis de epinefrina pueden ser administradas a niños en
proporción con su edad y peso. Si ocurriera paro cardiaco, debe instituirse
inmediatamente reanimación cardiopulmonar, siendo de vital importancia la
óptima oxigenación, ventilación y asistencia circulatoria, así como el
tratamiento de la acidosis.
PRESENTACIONES:
NAROPIN® 2
mg/ml: Caja con cinco ampolletas (Polyamp®)
con 20 ml en envase de burbuja. Sector salud clave 269.
NAROPIN® 7.5
mg/ml: Caja con cinco ampolletas (Polyamp®)
con 20 ml en envase de burbuja.
Sector salud clave 270.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
No refrigerar.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. Literatura
exclusiva para médicos. No se deje al alcance
de los niños. Este producto está libre de
conservadores y debe ser empleado para una
sola dosis. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. La
esterilidad de este
medicamento no se garantiza si el envase de burbuja
ha sido abierto. No debe esterilizarse nuevamente.
Hecho en Suecia por:
AstraZeneca AB
Acondicionado y distribuido en México por:
ASTRAZENECA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 153M98, S. S. A. IV
JEAR-03361201447/RM2003
