Mopral®
Tabletas con capa entérica
(Omeprazol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
|
Cada TABLETA contiene:
|
|
|
Omeprazol magnésico equivalente a
|
10 mg
|
|
de omeprazol
|
|
|
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
|
|
|
Omeprazol magnésico equivalente a
|
20 mg
|
|
de omeprazol
|
|
|
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
|
|
|
Omeprazol magnésico equivalente a
|
40 mg
|
|
de omeprazol
|
|
|
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
|
|
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: MOPRAL®
(tabletas con gránulos con sistema de unidades múltiples) está indicado para el
tratamiento a corto y largo plazo de los signos y síntomas relacionados con los
trastornos ácido-pépticos.
MOPRAL® 10 mg está indicado en:
• Dispepsia
ácido-péptica y prevención de síntomas dispépticos como pirosis (agruras) y
dolor epigástrico.
• Enfermedad por
reflujo gastroesofágico sintomático, pirosis (agruras).
• Esofagitis por
reflujo en niños de 10 a 20 kg de peso.
• Prevención de
las recaídas de esofagitis y/o enfermedad por reflujo gastroesofágico
sintomático.
MOPRAL® 20 mg está indicado en:
• Dispepsia
ácido-péptica y prevención de síntomas dispépticos como pirosis (agruras) y
dolor epigástrico.
• Enfermedad por
reflujo gastroesofágico sintomático.
• Esofagitis por
reflujo en niños de más de 20 kg de peso, y en adultos.
• Curación y
prevención de gastritis medicamentosa y/o erosiones asociadas con AINEs.
• Erradicación (en
asociación con antibióticos) de Helicobacter pylori en gastritis y
enfermedad ulcerosa péptica.
• Úlcera duodenal.
• Úlcera gástrica.
MOPRAL® 40 mg está indicado en:
• Esofagitis por
reflujo/hernia hiatal.
• Erradicación (en
asociación con antibióticos) de Helicobacter pylori en gastritis y
enfermedad ulcerosa péptica.
• Úlcera duodenal.
• Úlcera gástrica.
• Síndrome de
Zollinger-Ellison.
• Profilaxis de la
neumonía por aspiración (síndrome de Mendelson), en pacientes que durante
anestesia general se considere haya riesgo de aspiración del contenido
gástrico.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción y distribución: Omeprazol magnésico es
lábil al ácido y por esta razón para su administración vía oral en tabletas los
gránulos se recubren con capa entérica. La absorción de omeprazol se lleva a
cabo en el intestino delgado durante un lapso de tres a seis horas. La
biodisponibilidad sistémica de omeprazol en una dosis única de MOPRAL® es aproximadamente
de 35%. Después de la administración repetida una vez al día, la
biodisponibilidad se incrementa cerca de 60%.
El volumen aparente de distribución en sujetos sanos es de
aproximadamente 0.3 l/kg y también en pacientes con insuficiencia renal se
observa un valor similar. En ancianos y pacientes con insuficiencia hepática,
el volumen de distribución está ligeramente disminuido. La ingestión
concomitante con alimentos no tiene influencia sobre la biodisponibilidad. La
unión de omeprazol a las proteínas plasmáticas es de 95%, aproximadamente.
Metabolismo y excreción: La
vida media de omeprazol es generalmente menor a una hora (40 minutos) y no hay
cambios durante el tratamiento a largo plazo. Omeprazol se metaboliza por
completo a través del sistema citocromo P-450 (CYP) principalmente en el
hígado. La mayor parte de su metabolismo depende de la isoforma específica
CYP2C19 (hidroxilasa de la S-mefenitoína), responsable de la formación de
hidroxi-omeprazol, el principal metabolito en plasma; como consecuencia de
esta acción, se produce una inhibición competitiva entre omeprazol y otros
fármacos metabolizados por CYP2C19.
No se ha encontrado ningún
metabolito que tenga algún efecto sobre la secreción gástrica de ácido. Casi
80% de una dosis oral se excreta como metabolito en la orina, y el resto se
excreta por la vía biliar en las heces.
La biodisponibilidad sistémica y la
eliminación de omeprazol permanecen sin cambios en pacientes con disminución
en la función renal. La vida media de eliminación aumenta en pacientes con
deterioro en la función hepática, pero no se ha demostrado efecto acumulativo
de omeprazol, con la dosificación oral diaria.
Niños: La información
disponible en niños (un año y mayores) menciona que la farmacocinética, dentro
de las dosis recomendadas, es similar a la reportada en adultos.
Propiedades farmacodinámicas: MOPRAL®
(omeprazol magnésico), es una mezcla racémica de dos enantiómeros activos de
sal magnésica. La disolución de omeprazol magnésico se lleva a cabo en el intestino
delgado, disociándose en iones de omeprazol y magnesio. Omeprazol reduce la
secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción altamente
selectivo.
Es un inhibidor específico de la
bomba de ácido en la célula parietal. Su rápido inicio de acción permite, con
una dosis diaria, un control reversible de la secreción de ácido gástrico.
Sitio y mecanismo de acción: Omeprazol
es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el medio
ambiente altamente ácido de los canalículos secretores de la célula parietal,
en donde inhibe a la enzima H+/K+ATPasa, la bomba de ácido. Este efecto
sobre el paso final del proceso de formación de ácido gástrico es
dosis-dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz de la secreción
de ácido tanto basal como estimulada, sin depender del estímulo.
Todos los efectos farmacodinámicos
que se observan se explican por la acción de omeprazol sobre la secreción de
ácido.
Efectos sobre la secreción de
ácido gástrico: Una dosis de MOPRAL® por vía oral al día proporciona una
rápida y eficaz inhibición de la secreción de ácido durante el día y la noche,
logrando su máximo efecto dentro de los primeros cuatro días de tratamiento.
Con una
dosis vía oral de MOPRAL® 20 mg, se mantiene una disminución promedio de 80% de
la acidez intragástrica en un periodo de 24 horas, con una reducción promedio
de la producción pico de ácido después de estimulación con pentagastrina de
aproximadamente 70% después de 24 horas de la administración de la dosis antes
mencionada.
La dosis
oral de MOPRAL® 20 mg mantiene un pH intragástrico de ³ 3 por un tiempo promedio de 17 horas del periodo de 24 horas
en los pacientes con úlcera duodenal.
En
pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico, el tratamiento con
omeprazol a dosis-respuesta disminuye o normaliza la exposición del esófago al
contenido del estómago, debido a la disminución de la secreción de ácido
gástrico.
La
inhibición de la secreción gástrica de ácido se relaciona con el tiempo área
bajo la curva (ABC) de la concentración plasmática de omeprazol y no con la
concentración plasmática real en un tiempo determinado.
No se ha
observado efecto de taquifilaxia durante el tratamiento con omeprazol.
Efecto sobre Helicobacter pylori: Helicobacter
pylori está asociado con la enfermedad ácido-péptica, incluyendo la
enfermedad ulcerosa duodenal y gástrica, en las que 95 y 70% de los pacientes,
respectivamente, están infectados con esta bacteria. Helicobacter pylori es
el factor principal en el desarrollo de la gastritis. Helicobacter pylori junto
con el ácido gástrico son los factores principales en el desarrollo de la
enfermedad péptica ulcerosa. Se ha encontrado que Helicobacter pylori tiene
un papel muy importante en el desarrollo de carcinoma gástrico.
Omeprazol tiene un efecto bactericida in vitro sobre Helicobacter
pylori.
La erradicación de Helicobacter pylori con omeprazol
y agentes antimicrobianos está asociada a un rápido alivio de síntomas, altas
tasas de curación en todas las lesiones mucosas y remisiones a largo plazo de
la enfermedad péptica ulcerosa; por lo tanto, reduce las complicaciones como
sangrado gastrointestinal, así como la necesidad de un tratamiento
antisecretorio prolongado.
Efectos relacionados con la
inhibición de ácido: Durante los tratamientos a largo plazo se han
reportado con cierta frecuencia quistes glandulares gástricos. Estos cambios
son una consecuencia fisiológica de la profunda inhibición de la secreción de
ácido; son benignos y parecen ser reversibles.
La disminución de ácido debido a
cualquier situación, incluyendo los inhibidores de la bomba de protones, incrementa
el conteo gástrico de bacterias normalmente presente en el tracto
gastrointestinal. El tratamiento con medicamentos que reducen la secreción
ácida puede producir un incremento leve de las infecciones gastrointestinales
como Salmonella y Campylobacter..
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES
GENERALES: En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo,
pérdida no intencionada y significativa de peso, vómito recurrente, disfagia,
hematemesis o melena) y en caso de sospecha o presencia de úlcera gástrica, se
deberá excluir malignidad, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y
retrasar el diagnóstico.
Efectos en la habilidad para
conducir u operar maquinaria: Con MOPRAL® Tabletas no hay probabilidades de
que se afecte la capacidad de manejar o emplear maquinaria.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: Omeprazol
magnésico puede administrarse durante el embarazo. Los resultados de tres
estudios epidemiológicos prospectivos no mostraron efectos adversos de
omeprazol en el embarazo o en la salud del feto/neonato.
Lactancia: Omeprazol es
excretado en la leche materna, pero no parece influenciar al niño cuando se
utilizan dosis terapéuticas.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: MOPRAL® es bien tolerado y la mayor parte
de las reacciones adversas son leves y reversibles. Se han informado las
siguientes reacciones adversas durante el manejo de rutina de pacientes y en
algunos estudios clínicos sin que la relación con el tratamiento en muchos
casos haya sido establecida. La experiencia clínica con el empleo de las
tabletas de omeprazol magnésico es limitada. En estudios clínicos a corto
plazo, el perfil de efectos adversos observados con las tabletas de omeprazol magnésico
es similar a las observadas con las cápsulas de omeprazol. Las siguientes
definiciones de frecuencia son utilizadas: común ³
1/100, poco común ³ 1/1,000 y <
1/100, raro < 1/1,000.
Piel: Poco común: rash
cutáneo o prurito. Raro: fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de
Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y alopecia.
Musculosquelético: Raro: artralgia, fatiga muscular y
mialgia.
Sistema nervioso central y periférico: Común:
cefalea. Poco común: mareo, parestesia, somnolencia, insomnio y vértigo. Raro:
confusión mental reversible, agitación, agresión, depresión y alucinaciones
(principalmente en pacientes gravemente enfermos).
Gastrointestinal: Común: diarrea, estreñimiento,
dolor abdominal, náusea/vómito y flatulencia. Raro: boca seca, estomatitis y
candidiasis gastrointestinal.
Hepático: Poco común:
incremento de enzimas hepáticas. Raro: encefalopatía en pacientes con
insuficiencia hepática severa preexistente, hepatitis con o sin ictericia,
insuficiencia hepática.
Endocrino: Raro:
ginecomastia.
Hematológico: Raro:
leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia.
Otros: Poco común: malacia.
Raro: angioedema, fiebre, broncospasmo, choque anafiláctico, nefritis
intersticial, diaforesis, edema periférico, visión borrosa, alteración del
gusto e hiponatremia.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Como ocurre durante el tratamiento
con otros inhibidores de la secreción de ácido u otros antiácidos, la absorción
de algunos fármacos puede alterarse por la disminución de la acidez
intragástrica.
Por lo tanto, es de esperarse que
la absorción de ketoconazol e itraconazol disminuya durante el tratamiento con
omeprazol.
No existe interacción con la
administración concomitante de antiácidos o la ingestión de alimentos.
No se ha encontrado interacción con
amoxicilina ni con metronidazol.
Debido a que omeprazol se
metaboliza en el hígado a través del citocromo P-450 2C19 (CYP2C19), prolonga
el tiempo de eliminación de diazepam, warfarina (R-warfarina) y fenitoína.
Se recomienda el monitoreo de los
pacientes en tratamiento con warfarina y fenitoína; puede ser necesario
disminuir la dosis de las mismas; sin embargo, el tratamiento concomitante con
MOPRAL® 20 mg diariamente no cambia la concentración en sangre de fenitoína en
pacientes bajo tratamiento continuo con este fármaco. Asimismo, el empleo
concomitante de MOPRAL® 20 mg al día no cambia los tiempos de coagulación en
pacientes bajo tratamiento continuo con warfarina.
Las concentraciones plasmáticas de
omeprazol y claritromicina aumentan durante su administración conco-
mitante.
Los resultados de una serie de estudios sobre interacción de
MOPRAL® contra otros medicamentos indican que dosis repetidas de 20 y 40 mg de
omeprazol, no tienen influencia sobre otras importantes isoformas de CYP,
demostrado por la ausencia de interacciones metabólicas con sustratos para
CYP1A2 (cafeína, fenacetina, teofilina), CYP2C9 (S-warfarina, piroxicam,
diclofenaco, naproxeno), CYP2D6 (metoprolol, propranolol), CYP2E1 (etanol), y
CYP3A (ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina,
budesonida).
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha demostrado que
MOPRAL® ejerza ningún efecto clínico significativo sobre las variables de
laboratorio. Algunos estudios informan incrementos aislados de ASAT, ALAT y
fosfatasa alcalina.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE FERTILIDAD: Carcinoides
e hiperplasia de células ECL han sido observadas en ratas durante el tratamiento
a largo plazo con omeprazol, cambios reportados como resultado de
hipergastrinemia secundaria debida a la reducción en la producción de ácido
gástrico.
Efectos similares se han
encontrado en el tratamiento con antagonistas H2, inhibidores de la bomba de protones y después de una
fundectomía parcial.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se recomienda administrar
MOPRAL® por la mañana y deglutirlo con medio vaso con agua.
Los gránulos con capa entérica de la tableta no deben ser
molidos o masticados.
Los pacientes con dificultad para deglutir pueden disolver
el contenido de la tableta en agua no carbonatada o un fluido ligeramente ácido
como jugos de frutas o yoghurt.
Una vez dispersado se debe tomar dentro de los primeros 30
minutos.
Aquellos
pacientes que requieran la administración de medicamentos por sonda enteral
pueden recibir MOPRAL® dispersado en agua de la siguiente manera:
1. Coloque la tableta en una jeringa desechable de
30 a 50 ml.
2. Llene la jeringa con 25 ml de agua y 5 ml de
aire, aproximadamente.
3. Agite la jeringa por dos minutos para dispersar
la tableta.
4. Coloque la punta de la jeringa hacia arriba y
verifique que no se tapó con partículas de la tableta.
5. Conecte la jeringa a la sonda con la punta de
la jeringa hacia arriba (diámetro mínimo de la sonda de 1.7 mm).
6. Agite nuevamente la jeringa mientras que voltea
la punta hacia abajo. Inyecte 5 a 10 ml. Vuelva a agitar la jeringa e inyecte
hasta vaciarla por completo.
7. Llene otra vez la jeringa con 25 ml de agua y 5
ml de aire y repita el paso seis.
Dispepsia
ácido-péptica: Para el alivio de los síntomas en pacientes con
dolor/molestia en epigastrio (indigestión ácida) con o sin pirosis (agruras),
se recomienda MOPRAL® 10 mg, una vez al día.
Si no se
logra el control de los síntomas a las cuatro semanas de tratamiento con
MOPRAL® 10 mg una vez al día, se recomienda profundizar en el diagnóstico.
Enfermedad
por reflujo gastroesofágico sintomático: Los pacientes pueden responder
adecuadamente con dosis de 20 mg de MOPRAL® y se obtiene rápida resolución de
pirosis (agruras) y dolor epigástrico (indigestión ácida), en casos
particulares se deberá considerar ajustar la dosis.
Si no se
logra el control de los síntomas a las cuatro semanas de tratamiento con
MOPRAL® 10 mg una vez al día, se recomienda profundizar en el diagnóstico.
Curación
y prevención de gastritis medicamentosa y/o erosiones asociadas con AINEs:
En pacientes con gastritis por medicamentos o AINEs, así como las úlceras y/o
erosiones asociadas a los mismos está recomendado el uso de 20 mg diarios
obteniéndose una rápida resolución de los síntomas con curación
aproximadamente a las cuatro semanas de tratamiento.
En
aquellos pacientes que no presentaron cicatrización de las lesiones,
generalmente se curan con un periodo de cuatro semanas adicionales de
tratamiento.
Para la
prevención de recaídas de gastritis o lesiones gastroduodenales por
medicamentos y/o AINEs, la dosis recomendada es de 20 mg diarios.
Úlcera
duodenal: En pacientes con úlcera duodenal refractaria a otros
tratamientos, con MOPRAL® 40 mg una vez al día durante cuatro semanas se logra
la cicatrización en la mayoría de los casos.
Para la
prevención de recaídas en la úlcera duodenal, la dosis recomendada es MOPRAL®
20 mg una vez al día y en caso de ser necesario, la dosis se puede aumentar a
40 mg una vez al día.
Úlcera
gástrica: En pacientes con úlcera gástrica refractaria a otros
tratamientos, con MOPRAL® 40 mg una vez al día durante ocho semanas se logra la
cicatrización en la mayoría de los casos.
Para la prevención
de recaídas en la úlcera gástrica, la dosis recomendada es MOPRAL® 20 mg una
vez al día y en caso de ser necesario, la dosis puede aumentarse a
40 mg una vez al día.
Erradicación
de Helicobacter pylori:
Opciones
de terapia triple:
– MOPRAL® 20 mg + 1 g de amoxicilina + 500 mg de
claritromicina, dos veces al día durante una semana.
– MOPRAL®
20 mg + 250 mg de claritromicina + 400 mg de metronidazol (o 500 mg tinidazol),
dos veces al día durante una semana.
– MOPRAL®
40 mg una vez al día + 500 mg de amoxicilina tres veces al día + 400 mg de
metronidazol tres veces al día, durante una semana.
Opciones de terapia
doble:
– MOPRAL®
40-80 mg al día + 1.5 g de amoxicilina (500 mg tres veces al día) durante dos
semanas.
– MOPRAL®
40 mg una vez al día + 500 mg de claritromicina (tres veces al día) durante
dos semanas.
Cada uno de los esquemas
puede repetirse si después del tratamiento el paciente resulta positivo a la
infección por Helicobacter pylori.
Esofagitis por reflujo:
En caso de esofagitis por reflujo severa, se administran 40 mg de MOPRAL®
una vez al día y se logra la cicatrización en ocho semanas.
Para el manejo a largo
plazo de pacientes con esofagitis por reflujo cicatrizada, la dosis recomendada
es MOPRAL® 20 mg una vez al día. En caso de ser necesario, la dosis se puede
incrementar a 40 mg una vez al día.
Síndrome de
Zollinger-Ellison: La dosis inicial recomendada es de 60 mg de MOPRAL® una
vez al día, se debe ajustar individualmente y continuarse el tratamiento
mientras esté indicado clínicamente.
La mayoría de los
pacientes se controlan con dosis de 20 a 120 mg de MOPRAL® diarios. Si la dosis
sobrepasa los 80 mg diarios, ésta deberá dividirse y administrarse en dos tomas
al día.
Profilaxis de
aspiración de ácido: MOPRAL® 40 mg la noche previa a la cirugía y 40 mg
antes de la intervención.
Insuficiencia renal: No
se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática:
Debido a que en pacientes con insuficiencia hepática la biodisponibilidad y
vida media plasmática de omeprazol se elevan, pueden ser suficientes dosis de
10-20 mg/día.
Ancianos: No se
requiere ajustar la dosis en pacientes ancianos.
Niños: En niños de
un año o mayores con esofagitis por reflujo severa, el régimen de dosis
recomendado para cicatrización es:
|
Peso
|
Dosis
|
|
10-20 kg
|
MOPRAL® 10 mg
|
|
> 20 kg
|
MOPRAL® 20 mg
|
Si es necesario, la dosis se puede incrementar a 20 y
40 mg, respectivamente.
Si no se logra el control
de los síntomas con MOPRAL®, se recomienda profundizar en el diagnóstico.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Se ha informado de raros casos que recibieron sobredosis de omeprazol.
La literatura ha descrito
casos en los que se han administrado dosis mayores de 560 mg y ocasionalmente
se han reportado dosis de hasta 2,400 mg de omeprazol (120 veces la dosis
comúnmente recomendada en clínica).
Se ha observado náusea,
vómito, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea en pacientes que han recibido
sobredosis de omeprazol.
También se han informado
casos aislados de apatía, depresión y confusión.
Los síntomas descritos en
asociación con sobredosis de omeprazol han sido transitorios.
Con incremento de dosis,
la velocidad de eliminación ha permanecido sin cambios (cinética de primer
orden) y no se ha requerido tratamiento específico alguno.
PRESENTACIONES:
MOPRAL® 10 mg: Caja con
envase de burbuja con 14 tabletas.
MOPRAL® 20 mg: Caja con
envase de burbuja con 7 y 14 tabletas.
MOPRAL®
40 mg: Caja con envase de burbuja con 7 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance
de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para
médicos.
Hecho en Suecia por:
AstraZeneca AB
Acondicionado en México por:
ASTRAZENECA, S. A. de C. V.
Distribuido en México por:
Italmex, S. A.
Reg. Núm. 295M98, S. S. A. IV
GEAR-03361200819/RM2003
