Mestrel
Tabletas
(Megestrol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA contiene:
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Acetato de megestrol
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20 mg
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40 mg
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160 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Está indicado para el tratamiento paliativo de
carcinoma de mama o endometrio (por ejemplo, en enfermedad recurrente,
inoperable o metastásica).
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: MESTREL (acetato de megestrol) es un progestágeno
cuyo exacto mecanismo de acción mediante el cual ejerce su efecto
antineoplásico en el carcinoma del endometrio, todavía se desconoce.
Posiblemente actúa con efecto luteinizante mediado por la pituitaria y también
por una acción local a nivel del endometrio con cambios productivos como se ha
evidenciado con la instilación directa de progestágenos en la cavidad
endometrial.
Por otra parte, tampoco se ha
aclarado como el acetato de megestrol actúa en el carcinoma de mama. Los
niveles plasmáticos de acetato de megestrol dependen no solamente de los
métodos analíticos usados (cromatografía de gases, cromatografía de alta
resolución, fragmetografía de masas, radioinmunoensayo) sino también de la
inactivación hepática e intestinal de la droga, la cual puede ser afectada por
varios factores como la motilidad del tracto gastrointestinal, bacterias
intestinales, antibióticos, dieta y función hepática.
Los metabolitos representan
solamente 5%-8% de la dosis administrada y tienen un valor insignificante. La
mayor ruta de eliminación es la orina; cuando se administró acetato de
megestrol radiomarcado en dosis de 4 a 9 mg, la excreción urinaria osciló entre
56.5% y 78.4% dentro de los diez días y la excreción fecal fue de 7.7% a 30.3%.
La
radiactividad total recuperada varía entre 83.1% y 94.7%. En un estudio en 23
voluntarios sanos de sexo masculino a los cuales se administraron 160 mg de
acetato de megestrol dividido en cuatro dosis de 40 mg, la absorción oral fue
variable encontrándose (determinación por HPLC) después de la primera dosis de
40 mg, un nivel pico variable entre 10 y 50 mg/ml (promedio 27.6 mg/ml) y el
tiempo para alcanzar estos picos oscilaba entre 1 a 3 horas. La vida media
plasmática variaba entre las 13 y las 104 horas.
CONTRAINDICACIONES: Como prueba diagnóstica de
embarazo.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Hay evidencia de daño potencial al feto cuando se administraron progestágenos
durante los primeros 4 meses del embarazo.
Hay
reportes que indican una asociación entre la exposición intrauterina a las
hormonas femeninas y las anomalías congénitas de las extremidades cortas y los
defectos cardiacos; estas anomalías pueden presentarse aun con exposiciones de
muy breve duración.
Si la
paciente tomó MESTREL (acetato de megestrol) administrado durante los primeros
meses del embarazo o si se embarazara durante el tratamiento con este producto,
se deberá informarle de los posibles riesgos para el feto.
Debido
al potencial de efectos adversos sobre el recién nacido, no debe administrarse
durante la lactancia y esta se debe descontinuar si se requiere tratamiento con
acetato de megestrol para el tratamiento de cáncer.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Aumento de
peso, que ha sido asociado con un incremento en el apetito.
Fenómenos
tromboembólicos incluyendo tromboflebitis y embolia pulmonar.
Además
puede presentarse: náuseas, vómito, edema, disnea, tumor, hiperglucemia,
alopecia, hipertensión, síndrome del túnel del carpo y rash.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
No se han reportado interacciones.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado alteraciones de pruebas de laboratorio.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La admi-
nistración por más de 7 años de acetato de megestrol a perras, es asociada con un
incremento en la inciden-
cia de tumores en mama, benignos y malignos.
La
relación de tumores en perros con humanos, no es conocida pero debe
considerarse el riesgo-beneficio cuando se prescriba acetato de megestrol.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Cáncer
de mama: 160 mg/día en dosis única o fraccionada.
Carcinoma
de endometrio: 40 a 320 mg/día en dosis única o fraccionada.
El
tratamiento tendrá que prolongarse por lo menos dos meses para poder evaluar la
eficacia de MESTREL.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado efectos secundarios graves,
como resultado de estudios involucrando acetato de megestrol en dosis tan
altas de 800 mg a 1,600 mg por día.
PRESENTACIONES:
Caja con
100 tabletas de 20 mg.
Caja con
100 tabletas de 40 mg.
Caja con
100 tabletas de 160 mg.
Caja con
30 tabletas de 160 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Debe
conservarse a temperatura ambiente 25°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se administre durante el embarazo, ni en
la lactancia. No se deje al alcance de los niños.
Este medicamento deberá ser administrado
por médicos especialistas en oncología con
experiencia en quimioterapia antineoplásica.
Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México por:
LEMERY, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 081M95,
S. S. A.
FEAR-12468/95
