Pediazole
gránulos
(Eritromicina y acetil sulfisoxazol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
|
Cada
5 ml de SUSPENSIÓN reconstituida contienen:
|
|
Etilsuccinato
de eritromicina
|
|
|
|
equivalente
a
|
200 mg
|
|
|
de
eritromicina base
|
|
|
|
Acetil
sulfisoxazol
|
600 mg
|
|
|
Vehículo,
c.b.p. 5 ml.
|
|
|
|
|
|
|
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: PEDIAZOLE GRÁNULOS
está indicado para el tratamiento de la otitis media aguda causada por cepas
susceptibles de Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae
(Diplococcus) y Streptococcus pyogenes.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Luego de la
administración oral, el etilsuccinato de eritromicina se distribuye y absorbe
en forma homogénea cuando se administra ya sea en ayuno o con los alimentos, y
los niveles séricos alcanzados son comparables. Después de su absorción se
distribuye en todos los líquidos corporales. En presencia de función hepática
normal la eritromicina se concentra en el hígado y se excreta por vía biliar.
Después de la administración oral, menos de 5% de la dosis administrada puede
ser encontrada en la orina en forma activa. La eritromicina pasa la barrera
placentaria.
El
acetilsulfisoxazol se desacetila en el tracto gastrointestinal por hidrólisis
enzimática y es rápidamente absorbido como sulfisoxazol y en la sangre se une a
las proteínas séricas. Su camino metabólico incluye acetilación y oxidación;
aproximadamente 80% de la dosis administrada se excreta por riñón en 24 horas.
La vida
media de eritromicina y sulfisoxazol es de 9.5 y
6 horas, respectivamente.
La
eritromicina inhibe la síntesis de proteínas bacterianas sin afectar la del
ácido nucleico, y a dosis elevadas tiene acción bactericida. Por su parte, el
sulfisoxazol tiene acción bacteriostática, actúa por inhibición competitiva de
la síntesis de ácido fólico bacteriano.
CONTRAINDICACIONES: PEDIAZOLE GRÁNULOS está
contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida a eritromicina o
sulfonamidas. Debido a las contraindicaciones de las sulfonamidas PEDIAZOLE
GRÁNULOS no se debe usar en niños menores de dos meses, en el embarazo y en la
lactancia, ya que las sulfas pueden causar kernicterus en los infantes porque
cruzan la barrera placentaria y se excretan con la leche. La eritromicina está
contraindicada en los pacientes que toman terfenadina, astemizole, cisaprida o
pimozide.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El uso de eritromicina y sulfonamidas no se ha establecido en el embarazo. No
está totalmente investigado el potencial teratogénico de las sulfonamidas en
animales ni en humanos. La eritromicina cruza la barrera placentaria y pasa a
la leche materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han
reportado casos de muerte con sulfonamidas por reacciones de hipersensibilidad,
agranulocitosis y discrasias sanguíneas. Las complicaciones renales son muy
bajas en pacientes que reciben sulfisoxazol. Los más frecuentes efectos
colaterales debido al uso de eritromicina son gastrointestinales como: cólicos,
náuseas, vómitos y diarrea. Se pueden presentar reacciones alérgicas moderadas
como urticaria. Se han informado reacciones serias como anafilaxia. Hay
reportes aislados de hipoacusia y sordera reversible en pacientes con
insuficiencia renal cuando se administran dosis altas de eritromicina.
Con poca
frecuencia se ha informado de disfunción hepática, incluyendo aumento en las
enzimas hepáticas y hepatitis hepatocelular o colestásica, con o sin ictericia,
tras el uso de eritromicina.
Los signos clínicos como ardor de garganta, palidez,
urticaria, púrpura, malestar general, pueden ser indicaciones tempranas de
reacciones severas. PEDIAZOLE GRÁNULOS debe ser descontinuado en la primera
manifestación de urticaria o cualquier signo de reacción adversa.
Tos, disnea e infiltrados
pulmonares son reacciones de hipersensibilidad del tracto respiratorio que se
han informado en asociación con el uso de sulfonamidas.
Los
siguientes efectos indeseables se han asociado al uso con sulfonamidas:
Hematología:
Agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, leucopenia, anemia
hemolítica, púrpura hipoprotrombinemia y metahemoglobinemia, anemia, trastornos
de la coagulación, hipofibrinogenemia y sulfohemoglobinemia.
Alérgicas/dermatológicas:
Se ha informado de anafilaxia, eritema multiforme (síndrome de
Stevens-Johnson), necrólisis tóxica epidérmica (síndrome de Lyell), dermatitis
exfolativa, angioedema, arteritis, vasculitis, miocarditis alérgica, enfermedad
del suero, salpullido por urticaria, prurito, fotosensibilidad e inyección
conjuntival y de la esclera. Además, periarteritis nodosa y lupus eritematoso
sistémico.
Cardiovasculares:
Taquicardia, palpitaciones, síncope y cianosis; rara vez arritmias
ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular, Torsales de pointes,
en sujetos con intervalos QT prolongado.
Endocrinas:
Las sulfonamidas tienen cierta similitud química con algunos bociógenos,
diuréticos (acetazolamida y tiacidas) e hipoglucemiantes orales. La producción
de bocio, diuresis e hipoglucemia ha ocurrido rara vez en pacientes que reciben
sulfonamidas. Puede existir sensibilidad cruzada con estos agentes.
Reacciones
gastrointestinales: Náuseas, vómito, cólicos, hepatitis, diarrea,
anorexia, pancreatitis y estomatitis. Necrosis hepatocelular, ictericia,
colitis seudomembranosa, hemorragia gastrointestinal, melena, flatulencia,
glositis y crecimiento de las glándulas salivales. El componente acetil
sulfisoxazol de PEDIAZOLE GRÁNULOS causa un aumento en las enzimas hepáticas en
pacientes con hepatitis.
Genitourinarias:
Cristaluria, hematuria, aumento de NUS y creatinina, nefritis. También se ha
informado insuficiencia renal aguda y retención urinaria. La frecuencia de
complicaciones renales es baja con sulfisoxazol. Hematológicas: Anemia,
trastornos de la coagulación, hipofibrinogenemia, sulfohemoglobinemia.
Neurológicas:
Cefalea, mareo, neuritis periférica, parestesia, convulsiones, tinnitus,
vértigo, ataxia e hipertensión intracraneal.
Psiquiátricas:
Psicosis, alucinaciones, desorientación, depresión y ansiedad.
Vasculares:
Angioedema, artritis y vasculitis.
Misceláneas:
Edema (incluso periorbital), pirexia, somnolencia, debilidad, fatiga, lasitud,
rigor, enrojecimiento, pérdida de audición, insomnio y neumonitis.
Otras
reacciones: Fiebre, escalofríos, nefrosis tóxica con oliguria o anuria,
periarteritis nudosa y lupus eritematoso.
La
colitis seudomembranosa se ha informado en casi todos los antibacterianos,
incluyendo a PEDIAZOLE
GRÁNULOS y su severidad puede ser desde leve hasta grave. Ha habido informes
acerca de que la eritromicina agrava la debilidad en los pacientes con
miastenia gravis.
Los
efectos colaterales de los preparados orales de eritromicina (etilsuccinato)
son gastrointestinales y están relacionados con la dosis (náuseas, vómito,
dolor abdominal, diarrea y anorexia), también puede dar síntomas de
insuficiencia hepática y alterar las pruebas funcionales hepáticas. Rara vez se
ha informado de asociación con colitis seudomembranosa.
Este
medicamento no deberá administrarse por periodos prolongados sin estricta
vigilancia médica.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
El uso de eritromicina en pacientes que toman concomitantemente medicamentos
metabolizados por el sistema citocromo P-450, se puede asociar con aumento
séricos de éstos, como carbamazepina,
ciclosporina, hexobarbital, fenitoína, alfentanil, disopiramida, bromocriptina,
valproato, tracolimus, quinidina, terfenadina y astemizole, por lo que deben
monitorearse estrechamente. La eritromicina interfiere con la determinación
fluorométrica de catecolaminas urinarias.
Se ha
informado que la eritromicina disminuye el aclaramiento de triazolam y midazolam
y por ello puede aumentar el efecto farmacológico de estas benzodiacepinas.
En los
pacientes que usan eritromicina conjuntamente con teofilina, puede haber un
aumento en las concentraciones séricas de la teofilina y potenciar su
toxicidad, en cuyo caso se debe reducir la dosis de teofilina. Se ha informado
que la administración conjunta de eritromicina y digoxina resulta en aumento de
las concentraciones séricas de digoxina.
La
eritromicina altera significativamente el metabolismo de la terfenadina
causando raros casos de eventos cardiovasculares adversos, incluso la muerte;
paro cardiaco, Torsades de pointes y otras arritmias ventriculares. La
eritromicina incrementa los niveles de cisaprida, lo cual resulta en
prolongación del QT y arritmias cardiacas; incluida taquicardia y fibrilación
ventriculares y torsades de pointes. Efectos similares se han observado al
tomar juntos pimozide y claritromicina, otro antibiótico macrólido.
La
eritromicina aumenta el efecto anticoagulante de la warfarina (y otros agentes
similares) cuando se dan de manera conjunta. Se ha informado que el
sulfisoxazol puede prolongar el tiempo de protrombina en los pacientes que
están recibiendo la warfarina.
Se ha
propuesto que el sulfisoxazol compite con tiopental por las proteínas
plasmáticas, y se desconoce si la administración crónica tiene un efecto
similar.
Los
pacientes que reciben sulfisoxazol pudieran requerir menor dosis de tiopental
para anestesia.
Las
sulfonamidas pueden desplazar al metotrexato de su unión con las proteínas
plasmáticas (hasta un cuarto), aumentando su concentración. El sulfisoxazol
también puede potenciar el efecto hipoglucémico de las sulfonilureas.
El uso
conjunto de eritromicina con ergotamina o dihidroergotamina induce toxicidad
caracterizada por vasospasmo periférico severo y disestesia.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Los pacientes que reciben sulfonamidas deben ser controlados con recuento
hematológico frecuente.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No debe
administrarse a mujeres embarazadas.
Se han
observado aumentos significativos en la incidencia de paladar hendido y otras
anomalías óseas en las crías de ratas y ratones con altas dosis de sulfonamidas
de acción corta, intermedia y larga (7 a 25 veces la dosis humana). Por tanto,
no se debe usar en mujeres que puedan quedar embarazadas durante el
tratamiento.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: PEDIAZOLE
GRANULOS no se debe administrar a niños menores de dos meses, debido a las
contraindicaciones de las sulfonamidas para este grupo de edad. Para el
tratamiento de la otitis media, la dosis se debe calcular a razón de 50
mg/kg/día de eritromicina y 150 mg/kg/día de sulfisoxazol, hasta un máximo de 6
g/día de este último.
La dosis
de PEDIAZOLE GRANULOS se debe administrar dividida en cuatro tomas iguales al
día, durante
10 días. Se puede dar junto con los alimentos o separado de ellos.
Como
guía general se puede recomendar el siguiente esquema:
Niños
mayores de dos meses y menores de 8 kg de peso: Ajustar la dosis en función
del peso corporal.
Niños
de 8 kg: 2.5 ml cada 6 horas.
Niños
de 16 kg: 5.0 ml cada 6 horas.
Niños
de 24 kg: 7.5 ml cada 6 horas.
Niños
de 45 kg o más: 10.5 ml cada 6 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones gastrointestinales se
relacionan con la dosis. Los signos y síntomas relacionados con la sobredosificación
con sulfonamidas incluyen: anorexia, cólicos, náuseas, vómitos, mareos, cefalea
y pérdida de la conciencia. También se ha encontrado fiebre, hematuria y
cristaluria. Las manifestaciones tardías de sobredosis pueden ser discracias
sanguíneas. En primer lugar se debe suspender la administración del
medicamento, seguido de lavado gástrico, administración abundante de líquidos
por vía oral y/o endovenosa. Si la diuresis está disminuida pero la función
renal es normal, es necesario el monitoreo con biometría, química sanguínea y
electrólitos.
Para la
eliminación de las sulfonamidas la diálisis peritoneal no es eficaz y es sólo
en forma parcial la hemodiálisis.
PRESENTACIÓN: PEDIAZOLE GRÁNULOS se presenta
en frasco de plástico con gránulos para reconstituir con 150 ml de agua.
La
concentración final es de 200 mg de eritromicina y
600 mg de sulfisoxazol por cada cucharadita de 5 ml.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco o en
refrigeración a menos de 25°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Abbott Laboratories de
México, S. A. de C. V.
Distribuido y comercializado por:
ARMSTRONG LABORATORIOS
DE MÉXICO,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 107M87,
S.S.A.
IEAR-21795/95
