Fármacos continentales, s.a. de c.v.

Planta en Puebla:
Av. San Ignacio Núm. 1831
Col. San Manuel 72570 Puebla, Pue.
Tel/Fax: (01-2222) 45-01-91

Deltoram-gp

Tabletas                                                                  

Descongestivo y
antihistamínico

(Pseudoefedrina y clorfenamina)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de pseudoefedrina	60.0 mg
Maleato de clorfenamina	2.5 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Descongestivo y antihistamínico útil en congestión nasal, rinitis aguda crónica, rinitis alérgica o estacional, sinusitis aguda y otras alergias respiratorias.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Clorfenamina compite con la histamina por los sitios receptores H₁ en células efectoras. Evita pero no anula, las respuestas mediadas por histaminas. La clorfenamina se absorbe adecuadamente en vías gastrointestinales. Después de la administración de la formulación oral en jarabe, la concentración sérica pico se dio en un rango de 2.5 a 6 horas. La biodisponibilidad para la clorfenamina es más o menos 0.34. En varios estudios el volumen de distribución ha variado de 4.3 a 7.0 l/kg en niños y de 5.9 a 11.7 l/kg en adultos. El fármaco se meta­boliza en gran parte en las células de la mucosa gastrointestinal y en el hígado. En humanos clorfena­mi­na es N-dealquilada a desmetilclorfeniramina y didesmetil­clor­feniramina. Ambos metabolitos alquilados han sido detectados y medidos en plasma y/u orina. Después de la dosis única oral estos metabolitos no fueron siempre detectados en plasma. Cuando fueron administrados 6 mg de clorfenamina cada 12 horas en 9 dosis a dos sujetos, la concentración en estado estable en plasma de desmetilclorfenamina fue 7.6 µg/l mientras que el metabolito de didesmetilclorfe­namina fue 3 µg/l. Después de la dosis única (8 mg) o múltiples dosis en dos sujetos, el porcentaje excretado en la orina como metabolitos fue muy similar: 21.4 vs 21.6% para desmetilclorfenamina. En niños la vida media de eliminación de clorfenamina tiene un rango de 9.5 a 13.0 horas, mientras el rango de depuración es de 216 a 288 
ml/min (5.4 a 7.2 ml/min/kg). La velocidad de depuración en niños no tiene una relación con la edad pero con el peso del cuerpo o superficie si. En adultos la vida media de eliminación fue de 14 a 24 horas en diferentes estudios, mientras que la velocidad de depuración es de 99 a 348 ml/min (1.4 a 4.7 ml/min/kg). La excreción urinaria de clorfe­namina depende del pH. Cuando el pH urinario es ácido (5.0), 20 a 26% la droga modificada fue encontrada en la excreción después de 24 horas. Cuando la orina fue de un pH alcalino (8.0) sólo 0.3 a 0.4% de la droga modificada fue excretada en el mismo periodo. El estado de estabilidad después de la administración oral de clorfenamina fue de 7 días (8 mg cada 12 horas). 18% de la droga modificada fue excretada, 22.5% como desmetilclorfenamina y 4.7% como didesmetilclorfena­mina. En niños fue encontrado que la excreción de clorfenamina y los metabolitos desmetilados decreció cuando el pH de la orina se incrementó y el flujo de la orina decreció. Se inhiben los efectos vasoconstrictores de la histamina y, en cierta medida, los efectos vasodilatadores más rápidos mediados por dichos receptores en las células endoteliales.

Bloquea potentemente la acción de la histamina, lo cual genera mayor permeabilidad capilar y formación de edema y pápula. Controla las reacciones de hipersensibilidad inmediata: anafilaxia y alergia. Estimula y deprime al sistema nervioso central. Inhiben respuestas a la acetilcolina que son mediadas por receptores mus­carínicos.

El clorhidrato de pseudoefedrina. Se absorbe bien en el tracto digestivo, por lo que es activa por vía bucal y rectal, es una droga simpaticomimética que se absorbe fácilmente por las vías subcutánea e intramuscular; el clorhidrato de pseudoefedrina posee acciones adrenérgicas alfa y beta, es estimulante del sistema nervioso central, comenzando su acción sobre el sistema cardiovascular, pero las acciones cardiovasculares son menos potentes en el hombre. La pseudoefedrina aplicada en las mucosas produce vasoconstricción y lo mismo sucede por ingestión.

Después de la administración oral de 60 mg de clorhidrato de pseudoefedrina, la temperatura cambia después de 2.0 horas.

La vida media plasmática es de aproximadamente 5.5 horas (con el pH de la orina mantenido entre 5.0 y 7.0). La vida media plasmática de la pseudoefedrina es reducida notablemente por la acidificación de la orina y es aumentada por la alcalinización de la misma, la pseudoefedrina es metabolizada parcialmente en el hígado por N-desmetilación a norpseudoefedrina, un metabolito activo. La pseudoefedrina y su metabolito es excretado por la orina; de 55 a 75% de una dosis es excretado en forma intacta, la velocidad de excreción urinaria de la pseudoefedrina es acelerada cuando la orina es acidificada recíprocamente a medida que aumenta el pH de la orina disminuye la velocidad de la excreción urinaria, alrededor del 20% de la pseudoefedrina se excreta como tal en la orina. La pseudoefedrina tiene actividad simpaticomimética siendo directa e indirecta por lo que es un descongestionante eficaz de las vías respiratorias altas, es menos potente que la efedrina en producir taquicardia y elevación de la presión arterial sistólica y considerablemente menos potente en causar estimulación del SNC. El fenómeno de taquifilaxia se acentúa con pseudoefedrina.

La pseudoefedrina produce su efecto descongestionante en más o menos 30 minutos y persiste por lo menos durante 4 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a los antihistamínicos con estructuras químicas similares, y aquéllos con enfermedad renal y diabetes, no debe emplearse en los casos de hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca, angina de pecho e hipertiroidismo grave; no emplear si hay obstrucción urinaria por hipertrofia prostática, no administrar en menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe administrarse en ­mujeres embarazadas o en periodo de lactancia ya que se elimina en la leche materna de 0.5 a 0.7% de la dosis en un periodo de 24 horas. Puede provocar somnolencia por lo tanto no es conveniente conducir vehículos u operar maquinaria.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede provocar trastornos nerviosos, cardiacos y digestivos.

Trastornos nerviosos: Insomnio, excitación psíquica, temblores, vértigo y cefalea.

Trastornos cardiacos: Taquicardia, palpitaciones, extrasistolia.

Trastornos digestivos: Inapetencia, náuseas y vómito.

Centro venoso: Hipotensión.

             Vía gastrointestinal: Estreñimiento y malestar epigástrico, sequedad bucal y faríngea.

Retención urinaria.

Dérmica: Urticaria, erupción y fotosensibilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los inhibidores de la monoamino­oxidasa que llevan a la acumulación de noradrenalina en los depósitos de las terminaciones nerviosas. Al administrarse pseudoefedrina que libera el neurotrans­misor, lo hace en cantidad aumentada del mismo con producción de reacciones adversas, como hipertensión arterial. La clorfenamina y los inhibidores de la MAO interfieren en la destoxificación de ésta y prolonga e intensifica los efectos depresores centrales y anticoli­nérgicos. En la combinación de pseudoefedrina y clorfenamina puede presentar sedación aditiva, la clorfenamina aumenta los efectos de la adrenalina y disminuye los efectos de las sulfonilureas, y a contrarrestar parcialmente la acción anticoagulante de la heparina. La administración simultánea de pseudoefedrina con fenilpropanolamia puede ocasionar accidente vascular cerebral.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Suspenda este medicamento cuatro días antes de que se tenga que hacer pruebas cutáneas para diagnóstico por el efecto de la clorfenamina que puede enmascarar la respuesta positiva de la ­prueba.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios habituales con animales y la experiencia en seres humanos no sugieren carcinogénesis con el uso de esta amina simpaticomimética y antagonista.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años se administra 1 tableta cada 8 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBRE­­DOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El uso crónico causa hiperemia empeorando los síntomas dañando la mucosa, en exceso puede provocar rinitis medicamentosa, intensa taquicardia, hipertensión, mionosis pupilar, provocando trastornos nerviosos, cardiacos y digestivos.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco con 30 tabletas..

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente entre 15 y 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para el médico.
No se deje al alcance de los niños.

FÁRMACOS CONTINENTALES, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 412M2000, S. S. A.

IEAR-402798/R2000