Heliton*
Tabletas
Tratamiento indicado en la
enfermedad ácido-péptica
producida por Helicobacter pylori
(Nitazoxanida-subcitrato de bismuto)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA contiene:
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Nitazoxanida
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500 mg
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Subcitrato de bismuto
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120 mg
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
HELITON (nitazoxanida-subcitrato de bismuto) está indicado en el
tratamiento concomitante de la erradicación del Helicobacter pylori.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La nitazoxanida es la [2-(acetolyloxi)-N-(5-nitro
2. tiazolil) benzamida], un derivado del 5-nitrotiazol, sintetizado por primera
vez por Rossignol (Rossignol y Cavier, 1976). La nitazoxanida administrada a
dosis únicas de 600 mg, orales es rápidamente absorbida en el tracto gastrointestinal.
Se obtiene una absorción de
aproximadamente el 48%, con concentraciones plasmáticas pico de 20.9 mg/ml a la hora posdosis. Las concentraciones
tisulares pico fueron de (23.4 mg/g
para el riñón y de 11.5 mg/g para el
hígado).
La nitazoxanida es rápidamente
metabolizada por oxidación en su correspondiente derivado desacetilado, el cual
es analizado en sangre y orina por HPLC.
La desacetil-nitazoxanida
desaparece del plasma en tiempos muy parecidos en los que aparece: (Kel: 0.63
h-1; Kabs 0.6. h-1).
Consecuentemente la eliminación de
desacetil-nitazoxanida del plasma puede ser más rápida que la que se predice
por la vida media. La desacetil-nitazoxanida se encontró altamente unida a
proteínas plasmáticas (Fb de más del 97% por ultrafiltración).
No se detecta la droga libre y la
porción no unida a proteínas fue menor al 25% del total de los niveles de desacetil-nitazoxanida.
La excreción de nitazoxanida por
vía renal es del 38% y del 52% por heces.
Bismuto: Es un antibiótico
usado en el tratamiento de procesos gastrointestinales.
Actualmente sigue en estudio la
capacidad terapéutica del bismuto en los procesos diarreicos y otras
infecciones intestinales, a pesar de que desde hace muchos años se utiliza
incluso como antiácido en la úlcera péptica.
No tiene actividad neutralizante
de ácido sustancial pero inhibe la pepsina, aumenta la secreción de moco, y en
las células necróticas de la úlcera péptica realiza un efecto de barrido. En su
forma coloidal, desprende al Helicobacter pylori del epitelio y origina
la lisis bacteriana.
De los coloides disponibles, se
prefiere el subcitrato por su actividad contra H. pylori, ya que en el
estómago se convierte rápidamente en oxicloruro de bismuto, el cual se combina
rápidamente con las proteínas del cráter ulceroso.
Al parecer también inhibe el paso
del ion hidrógeno a través de la mucosa gástrica, que aumenta la cantidad de
prostaglandinas. Esto le da un efecto terapéutico semejante a la cimetidina.
En varios estudios se observó que
el subcitrato de bismuto puede proteger la mucosa gástrica contra el daño por
etanol al proteger el endotelio microvascular gástrico y la matriz
extracelular.
Se demostró igualmente que el
subcitrato de bismuto no afecta el vaciado gástrico.
Farmacocinética y
farmacodinamia del subcitrato bismuto: Una vez ingerido, se convierte en
oxicloruro de bismuto en el estómago (la mitad), y es pobremente absorbido.
El nivel de concentración de la
mucosa gástrica se alcanza a los 30-60 minutos.
En moco antral se encuentran
concentraciones de 2-16 microgramos/l con vida media de 4 horas. En su uso
prolongado a las dosis demostradas, se obtienen concentraciones de más o menos
35 microgramos, el umbral estimado de toxicidad es de 50-100 ng/ml.
CONTRAINDICACIONES:
HELITON está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad
a alguno de los principios activos.
El empleo de este medicamento
durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. No
se administre en niños menores de 5 años.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios de mutagenicidad
por medio de la prueba de Ames, y de las aberraciones de cromosomas y el
micronúcleo en ratón no mostraron actividad mutagénica con nitazoxanida. Los
estudios de reproducción en ratas y conejos no mostraron evidencias de
teratogenicidad y fetotoxicidad.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas más comúnmente
reportadas están a nivel del tracto gastrointestinal, particularmente náuseas
en el 8% de los pacientes, algunas veces acompañadas de cefalea, anorexia y
ocasionalmente vómito y malestar epigástrico inespecífico y dolor abdominal
tipo cólico.
Durante el tratamiento con
nitazoxanida la orina presenta una coloración amarilla intensa referida al
pigmento de la sal (la esclerótica presenta el mismo efecto en menos del 1% de
los casos), ambos sin ningún efecto tóxico.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El empleo con cumarínicos y
warfarina pueden elevar los niveles plasmáticos y alargar el tiempo de
protrombina.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede presentarse
elevación de transaminasas moderada, que desaparece al suspender el
medicamento.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los estudios de mutagenicidad por medio de Ames, y de
las aberraciones cromosómicas y el micronúcleo en ratón no mostraron actividad
mutagénica y los estudios de reproducción en ratas y conejos no mostraron
evidencias de teratogénesis y fetotoxicidad con nitazoxanida. No hay datos de
carcinogenicidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos: La dosis
recomendada es de una a dos tabletas de 500 mg de nitazoxanida más 120 mg de
subcitrato de bismuto, 2 veces al día, durante 14 días por vía oral.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Es poco
probable que se presente la sobredosificación.
En caso de existir, las
manifestaciones son locales a niveles del aparato digestivo.
Puede inducirse el vómito y
administrar hidróxido de aluminio con magnesio.
PRESENTACIÓN:
Caja con 28 tabletas
500/120 mg.
Cada tableta contiene:
Nitazoxanida 500 mg. Subcitrato de bismuto 120 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance
de los niños. Su venta
requiere receta médica. El empleo de este
medicamento durante el embarazo y la lactancia
queda bajo responsabilidad del médico.
No se administre en niños menores de 5 años.
LABORATORIOS COLUMBIA, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
119M98, S. S. A.
CEAR-21880/R98
