Loterex
MR
Suspensión oftálmica
Antiinflamatorio
(Etabonato de loteprednol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada ml de SUSPENSIÓN
0.5% contiene:
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Etabonato de loteprednol
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5.0 mg
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Vehículo, c.b.p. 1.0 ml.
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Cada ml de SUSPENSIÓN
0.2% contiene:
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Etabonato de loteprednol
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2.0 mg
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Vehículo, c.b.p. 1.0 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio.
LOTEREXMR es una suspensión estéril para uso
oftálmico tópico.
LOTEREXMR 0.5% está indicado en el tratamiento de
diversas condiciones inflamatorias oculares internas y externas como son:
inflamación postoperatoria, uveítis anterior aguda, conjuntivitis papilar
gigante, conjuntivitis alérgica estacional, acné rosácea, queratitis
superficial, iritis, ciclitis y conjuntivitis infecciosa selectiva.
LOTEREXMR 0.2% está indicado para el alivio
temporal de los signos y síntomas de la conjuntivitis alérgica estacional.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Los
corticosteroides inhiben la respuesta inflamatoria actuando sobre diferentes
agentes responsables y probablemente retrasando o desacelerando la
cicatrización. Éstos inhiben el edema, la deposición de fibrina, la dilatación
capilar, la migración de leucocitos, la proliferación capilar y de
fibroblastos, la deposición de colágeno, y la cicatrización asociada con la
inflamación. En general, no hay una explicación aceptada del mecanismo de
acción de los corticosteroides aplicados por vía oftálmica. Sin embargo, se
piensa que los corticosteroides actúan por la inducción de las proteínas
inhibitorias fosfolipasa A2,
comúnmente llamadas lipocortinas. Se supone que estas proteínas controlan la
biosíntesis de los potentes mediadores de la inflamación como las
prostaglandinas y leucotrienos, inhibiendo la liberación de su precursor común,
el ácido araquidónico. El ácido araquidónico es liberado de la membrana
fosfolipídica por la fosfolipasa A2,
los corticosteroides son capaces de producir un aumento de la presión
intraocular.
El etabonato
de loteprednol es estructuralmente similar a otros corticosteroides. Sin
embargo, su molécula no tiene la del grupo ceto de la posición 20. Es altamente
liposoluble, lo cual incrementa su penetración a las células. El etabonato de
loteprednol es sintetizado a través de modificaciones de compuestos
relacionados a la prednisolona, de tal forma que sufren una transformación
predecible a sus metabolitos inactivos. Basado en los estudios preclínicos de
metabolismo in vivo e in vitro el etabonato de loteprednol sufre
un metabolismo amplio para convertirse en los metabolitos inactivos del ácido
carboxílico tras su instilación ocular en humanos, presentándose niveles
indetectables de absorción sistémica.
Resultados
de un estudio de biodisponibilidad en voluntarios sanos, establecieron que los
niveles plasmáticos de etabonato de loteprednol y del etabonato del ácido D1-cortiénico
(PJ91), su metabolito inactivo primario, estuvieron debajo del límite de
cuantificación (1 ng/ml) en todos los tiempos de muestreo. Los resultados se
obtuvieron después de la administración ocular de una gota de etabonato de
loteprednol al 5.0% en cada ojo, ocho veces al día por dos días o cuatro veces
al día por 42 horas. Este estudio sugiere que ocurre absorción sistémica
limitada (< 1 ng/ml) con LOTEREXMR.
CONTRAINDICACIONES: LOTEREXMR como otros corticosteroides oftálmicos
está contraindicado en la mayoría de las enfermedades virales de la córnea y la
conjuntiva, incluyendo la queratitis epitelial por herpes simplex
(queratitis dendrítica), vaccinia, varicela, y también en infección ocular por
micobacterias y hongos.
LOTEREXMR está contraindicado en aquellas
personas que han mostrado hipersensibilidad a alguno de los componentes de la
fórmula, o que sean sensibles a los corticosteroides.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Estudios realizados en animales de laboratorio han demostrado que los
corticosteroides son teratogénicos y se sabe que atraviesan la placenta. El
etabonato de loteprednol mostró ser embriotóxico y teratogénico cuando se
administró oralmente a conejos durante la organogénesis a una dosis de 3
mg/kg/día (35 veces la dosis clínica diaria máxima de LOTEREXMR 0.5%, y 85 veces la dosis clínica
diaria máxima de LOTEREXMR
0.2%), una dosis que no causó toxicidad materna. El nivel al cual no se
observan efectos para estos efectos fue de 0.5 mg/kg/día (6 veces la dosis
clínica máxima LOTEREXMR 0.5%,
y 15 veces la dosis clínica máxima de LOTEREXMR
0.2%). El tra-tamiento oral de ratas durante la organogénesis causó
teratogénesis y embriogénesis. El tratamiento de ratas con 0.5 mg/kg/día (6
veces la dosis clínica máxima LOTEREXMR
0.5%, y 15 veces la dosis clínica máxi-
ma de LOTEREXMR 0.2%) durante
la organogénesis no causó toxicidad reproductiva. El etabonato de loteprednol
causó toxicidad a la madre cuando se administró a ratas preñadas durante la
organogénesis a dosis ³ 5 mg/kg/día.
La
exposición oral de ratas hembras a 50 mg/kg/día de etabonato de loteprednol
desde el principio del periodo fetal hasta el final de la lactancia, un régimen
de tratamiento tóxico para la madre, incrementó la incidencia de crecimiento
retardado y bajó la sobrevivencia, así como retardó el desarrollo de las crías
durante la lactancia. El nivel al que no se observan efectos para este efecto
fue de 5 mg/kg/día. El etabonato de loteprednol no tuvo efecto sobre la
duración de la gestación o el parto cuando se administró oralmente a ratas
preñadas a dosis mayores a 50 mg/kg/día durante el periodo fetal..
Sin embargo, no hay estudios bien controlados en mujeres
embarazadas, por lo que se recomienda su uso sólo si es absolutamente
necesario.
No se sabe si la administración
tópica por vía oftálmica de corticosteroides pudiera causar un nivel de
absorción sistémica suficiente para producir niveles detectables en leche
humana. Los esteroides sistémicos se excretan en la leche materna y pueden
retrasar el crecimiento, interferir en la producción endógena de
corticosteroides, o causar otros efectos relacionados, por lo que no se
recomienda su uso durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las
reacciones asociadas con los esteroides oftálmicos incluyen presión intraocular
elevada, la cual puede estar asociada con daño en el nervio óptico, efectos
sobre la agudeza visual y defectos de campo, visión anormal o borrosa,
formación de catarata subcapsular posterior, infección ocular secundaria por patógenos
incluyendo herpes simplex, perforación del globo donde hay
adelgazamiento de la córnea o esclera, sensación de quemadura por la
instilación, quimiosis, supuración, ojos resecos, epífora, sensación de cuerpo
extraño, enrojecimiento, comezón y fotofobia.
Se han
presentado reacciones adversas no oculares en menos del 15% de los pacientes
tratados. Entre estas estuvieron la cefalea, rinitis y faringitis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Los esteroides disminuyen la acción de los antibióticos, por lo que debe
aumentarse la dosis de éstos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado alteraciones de pruebas de laboratorio con el uso tópico de
esteroides.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios en animales de
laboratorio han demostrado que los corticosteroides son teratogénicos. No se
han conducido estudios en animales a largo plazo con el etabonato de
loteprednol para evaluar el potencial de carcinogenicidad. El etabonato de
loteprednol no fue genotóxico por la prueba de Ames in vitro, la prueba
de linfoma tk en ratón, la prueba de aberración microsomal en linfocitos
humanos, o la prueba in vivo de micronúcleo en ratón a dosis únicas.
El tratamiento
de ratas machos y hembras con dosis de hasta 50 y 25 mg/kg/día de etabonato de
loteprednol, respectivamente, (600 y 300 veces la dosis clínica máxima de
LOTEREXMR 0.5%,
respectivamente, y 1,500 y 750 veces la dosis clínica máxima de LOTEREXMR 0.2%, respectivamente) antes y durante
el apareamiento, no afectó la fertilidad en ningún sexo.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oftálmica.
Agítese vigorosamente antes de usarse.
LOTEREXMR 0.5%:
Tratamiento
de padecimientos que responden a los esteroides: Instilar una o dos gotas
en el ojo afectado cada 6 horas. Inicialmente, durante la primera semana del
tratamiento, la dosis puede ser aumentada hasta una gota cada hora si es
necesario.
Inflamación
postoperatoria: Instilar de una a dos gotas cada 6 horas comenzando a las
24 horas de la cirugía y continuar si lo sugiere el médico en las siguientes
dos semanas de la operación.
LOTEREXMR 0.2%:
Tratamiento
de conjuntivitis alérgica estacional: Instilar una gota en el ojo afectado
cada 6 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: El uso a largo plazo de LOTEREXMR u otras gotas oftálmicas que contengan
esteroides, puede producir glaucoma con daño al nervio óptico, defectos en la
agudeza y campo visual, y catarata; además de reducir su capacidad para
combatir las infecciones, por lo que puede aumentar la probabilidad de tener
una infección ocular. Puede provocar que las enfermedades virales del ojo como herpes
simplex, empeoren o se prolonguen más; y puede retardar el tiempo de cicatrización.
PRESENTACIONES:
Frasco gotero con 5 ml (al 0.5%).
Frasco gotero con 5 ml (al 0.2%).
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco gotero en forma vertical, bien
tapado y en lugar seco entre 15 y 25ºC. No se congele. Desechar el producto a
los 30 días de abierto el frasco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
El contenido es
estéril hasta que el sello de
garantía se rompe. No se administre si el sello
de garantía se encuentra dañado o roto. No se
deje al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. Este medicamento es de empleo
delicado. El uso de este medicamento queda
bajo estricto control médico. El uso prolongado
de corticosteroides por vía oftálmica puede
favorecer la aparición de glaucoma. Literatura
exclusiva para médicos. No ingerible.
Hecho en E. U. A. por:
Bausch & Lomb
Pharmaceuticals, Inc.
Importado en México por:
Novag Infancia, S. A. de C. V.
Distribuido por:
BAUSCH & LOMB MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
016M2001, S. S. A.
AEAR-200859/R2001
