Patanol®
al 0.1%
Solución oftálmica
(Clorhidrato de olopatadina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada ml de PATANOL® AL 0.1% contiene:
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Clorhidrato
de olopatadina
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1.11 ml
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equivalente
a
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1 mg
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de
olopatadina
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Vehículo,
c.b.p. 1 ml.
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DESCRIPCIÓN: PATANOL® AL 0.1% es una solución oftálmica
estéril de uso ocular tópico, que contiene olopatadina, un antagonista H1 receptor, relativamente selectivo y un
inhibidor de la liberación de histamina a partir de las células cebadas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El uso del producto
PATANOL® AL 0.1% (clorhidrato
de olopatadina, solución oftálmica) está especialmente indicado para la
prevención temporaria de la picazón o comezón ocular, provocada por la
conjuntivitis alérgica, así como el tratamiento de signos y síntomas oculares
asociados con padecimientos alérgicos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La
olopatadina es un inhibidor de la liberación de histamina que tiene lugar a
partir de las células cebadas, y un H1
antagonista, relativamente histamínico selectivo, que inhibe la reacción de
hipersensibilidad inmediata, tipo 1, in vivo e in vitro. La
olopatadina no ejerce efecto alguno sobre los receptores alfa-adrenérgicos,
dopamínicos, muscarínicos del tipo 1 y 2 y serotoninérgicos.
Se ha
comprobado la existencia de un bajo nivel de exposición sistémica, después de
la administración de esta droga (olopatadina) por vía ocular tópica, en el
hombre. En dos estudios llevados a cabo en voluntarios normales (24 individuos
en total), quienes fueron tratados bilateralmente, con dosis de olopatadina,
solución oftálmica al 0.15%, siguiendo un régimen de aplicación de una dosis
cada 12 horas, durante un periodo de 2 semanas en total, se pudo demostrar que
las concentraciones de esta droga en plasma, por lo general, se encontraban por
debajo del límite de cuantificación de la valoración correspondiente (< 0.5
ng/ml).
En
aquellas muestras en las cuales la olopatadina resultó cuantificable, las
cantidades de esta droga se hallaron o detectaron –normalmente– dentro de un
lapso de 2 horas, a partir de la administración de la dosis correspondiente, y dicha
cuantificación osciló en los siguientes valores: de 0.5 a 1.3 ng/ml.
También se comprobó que la vida
media de esta droga en plasma tuvo una duración de aproximadamente 3 horas, y
su eliminación se produjo –predominantemente– por vía renal (excreción renal).
Aproximadamente,
60-70% de la dosis administrada se recuperó en la orina como droga madre.
También, se detectaron dos metabolitos en la orina: el monodesmetilo y el
N-óxido, en bajas concentraciones.
Los
resultados obtenidos a partir de estudios de estimulación antígena conjuntival,
demostraron que el producto PATANOL®
AL 0.1% (clorhidrato de olopatadina, solución oftálmica) resultó ser
significativamente más eficaz que su vehículo, en cuanto a la prevención de la
picazón o comezón ocular, relacionada con la conjuntivitis alérgica, según se
pudo comprobar, tanto inicialmente, como al cabo de 8 horas de la
administración de la dosis correspondiente, en aquellos pacientes sometidos a
la estimulación antígena, que se llevó a cabo en los estudios de referencia.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a
cualquiera de los componentes de este producto.
Advertencias: Producto para uso tópico
exclusivamente. No es inyectable. Se deberá advertir a los pacientes que el
producto PATANOL® AL 0.1%
(clorhidrato de olopatadina, solución oftálmica) no podrá ser instilado en los
ojos mientras se están usando lentes de contacto.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Información
para los pacientes: A fin de prevenir o evitar la contaminación de la punta
del gotero y de la misma solución, se deberá tener sumo cuidado de no tocar los
párpados o las zonas circundantes, con la punta del gotero de este producto.
Mantener
el frasco bien cerrado cuando no se utiliza.
Embarazo:
Categoría
B: En estudios llevados a cabo en ratas y en conejos, se comprobó que la
olopatadina no resultó ser teratogénica en dichos animales.
Sin
embargo, aquellas ratas tratadas con dosis de 600 mg/kg/día, o dosis
equivalentes a 93.750 veces el nivel de dosis máximo recomendado para el uso
ocular humano (NDMRUOH, en inglés MROHD), y aquellos conejos tratados con dosis
de 400 mg/kg/día, o dosis equivalentes a 62.500 veces el nivel de dosis máximo
recomendado para el uso ocular humano (NDM-RUOH en inglés MROHD) exhibieron una
disminución en el porcentaje o índice de fetos vivos, durante la organogénesis.
Hasta el momento no existen, sin embargo, estudios adecuados y bien controlados
en mujeres embarazadas.
Dado que
los estudios llevados a cabo en animales no siempre permiten predecir las respuestas
en los seres humanos, esta droga deberá utilizarse en mujeres embarazadas, sólo
si el posible beneficio para la madre justifica el posible riesgo para el
embrión o el feto.
Madres
que amamantan: Se ha detectado la presencia de olopatadina en la leche de
ratas en periodo de lactancia o amamantamiento, tras la administración oral de
esta droga.
Se
desconoce si la administración ocular tópica de esta droga, puede llegar a
resultar o derivar en una absorción sistémica suficiente como para producir
niveles o cantidades detectables de droga en la leche materna
humana.
No
obstante, se deberá tener suma precaución al administrar el producto PATANOL® AL 0.1% (clorhidrato de olopatadina,
solución oftálmica) a una madre en periodo de lactancia o amamantamiento.
Uso
pediátrico: Aún no se han establecido ni la seguridad ni la eficacia de
este producto en pacientes pediátricos menores de 3 años de edad.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han
informado casos de cefaleas o dolores de cabeza, con una incidencia de 7%.
Asimismo, se han detectado e informado las siguientes reacciones adversas
oculares y no oculares, las cuales se manifestaron con una incidencia inferior
a un 5%, a saber.
Reacciones
oculares: Ardor o sensación de pinchazos en el ojo, sequedad ocular,
sensación de cuerpo extraño, hiperemia, queratitis, edema de párpados y
prurito.
Reacciones
no-oculares: Astenia, síndrome de frío, faringitis, rinitis, sinusitis y
alteración del gusto.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
No se han realizado estudios específicos de interacciones medicamentosas con
olopatadina oftálmica.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado hasta la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Según pudo
comprobarse en estudios llevados a cabo en animales, la olopatadina
administrada por vía oral, no resultó ser específicamente carcinógena en
ratones y ratas, en dosis de hasta 500 mg/kg/día y de hasta 200 mg/kg/día,
respectivamente. Con base en un tamaño de gota = 4 ul, estas dosis fueron
78,125 y 31.250 veces más elevadas que el nivel de dosis máximo recomendado
para el uso ocular humano (NDMRUOH, en inglés MROHD).
Además,
en un ensayo de mutación reversa bacteriana in vitro (test de Ames),
llevado a cabo con la olopatadina, no se observó ningún potencial mutagénico.
Tampoco
se observó potencial mutagénico alguno, en otros dos ensayos llevados a cabo
con esta droga (olopatadina), a saber: un ensayo in vitro de aberración
cromosómica en mamíferos, y un ensayo in vivo, llevado a cabo con
micronúcleos de ratón (test del micronúcleo del ratón).
También
se comprobó que la olopatadina administrada en ratas machos y hembras, en dosis
orales equivalentes a 62.500 veces el nivel de dosis máximo recomendado para el
uso ocular humano (NDMRUOH, en inglés MROHD), provocó una leve disminución en
el índice de fertilidad, y una reducción o disminución en el porcentaje de
implantes; no se observó ningún efecto sobre la función reproductiva, al
utilizar dosis equivalentes a 7.800 veces el nivel de dosis máximo recomendado
para el uso ocular humano (NDM-RUOH, en inglés: MROHD).
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oftálmica.
De una a
dos gotas en cada ojo afectado, instiladas dos veces al día a intervalos de 6 a
8 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis tópica de PATANOL® AL 0.1% solución oftálmica, puede ser
retirada del ojo (s) con agua tibia corriente.
En caso
de molestias posteriores acuda de inmediato con su médico.
PRESENTACIÓN: PATANOL® AL 0.1% (clorhidrato de olopatadina, solución
oftálmica) se presenta en envases plásticos tipo Drop-tainerMR con 5 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Conservar a una temperatura entre 39 y 86°F (entre 4 y 30°C).
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Dosis:
la que el médico señale.
Vía de administración: oftálmica.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
ALCON LABORATORIOS, S.
A. de C. V.
Reg. Núm. 463M98, S. S. A.
IEAR-21470/R98
