Keval
Tabletas con capa entérica
(Lansoprazol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA con capa entérica contiene:
Lansoprazol 15 mg y 30 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Lansoprazol es un producto seguro y efectivo en
los tratamientos de desórdenes relacionados con la acidez, como:
• Cicatrización y
alivio de úlcera gástrica y esofagitis por reflujo.
• Pacientes
hipersecretores con o sin el síndrome de Zollinger-Ellison.
• Úlcera péptica
duodenal y úlceras inducidas por antiinflamatorios no esteroidales.
• Úlcera
refractaria a tratamiento con antagonistas del receptor H2..
• Úlcera duodenal
asociada con infección por Helicobacter pylori.
• Esófago de
Barret.
• Mantenimiento
contra la esofagitis por reflujo erosiva cicatrizada.
Lansoprazol se utiliza en terapia
combinada con agentes antibacterianos como amoxicilina, claritromicina, y/o
metronidazol, para la erradicación del Helicobacter pylori, con mayor
efectividad que el omeprazol.
En pacientes con úlcera gástrica y
úlcera duodenal, lansoprazol presentó mayor efecto de cicatrización que
300 mg/día de ranitidina y 40 mg/día de famotidina. 30 mg/día de
lansoprazol produce más rápido efecto de cicatrización que 20 mg de omeprazol.
Es más efectivo que los antagonistas receptores H2.
En ensayos comparativos y no
comparativos, efectuados en pacientes con úlcera duodenal, después de 4 semanas
de tratamiento con lansoprazol, se presentaron síntomas de alivio y
cicatrización del 75 al 100%.
En 4 semanas de tratamiento de
úlcera gástrica con 30 mg de lansoprazol al día, se ha observado, mediante
endoscopia, una tasa de cicatrización del 50 al 80%. En 8 semanas, la tasa de
cicatrización varía de 87 al 100%.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Lansoprazol es
un derivado benzimidazol con actividad anti-
secretora y antiulcerosa. Es un potente inhibidor de la enzima ATPasa-H+-K+
(bomba de protones) en la etapa final de los procesos enzimáticos, por medio de
un mecanismo de acción altamente selectivo, reduce la secreción ácida de las
células parietales, protegiendo la mucosa gástrica al incrementar la
oxigenación y la secreción de bicarbonato, manteniendo así un pH de 3 a 5.3,
durante 24 horas.
Lansoprazol es rápidamente
absorbido en el tracto gastrointestinal, alcanzando niveles en plasma del 97%
de la dosis administrada.
Lansoprazol es lábil al ácido, por
lo tanto, se administra en tabletas con cubierta entérica para superar la
barrera ácida del estómago, llegando al intestino delgado donde se desintegra y
metaboliza eficazmente, formando los compuestos (metabolitos) sulfurados,
sulfonados y 5-hidroxilados, por la acción enzimática del citocromo P-450, y
las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C18.
Después de la administración de 30
mg de lansoprazol en ayunas en voluntarios sanos, se encontró una concentración
máxima (Cmáx) de 0.95 mg/l.
La administración concomitante de
lansoprazol con alimentos puede disminuir la absorción y reducir la
concentración máxima y la biodisponibilidad.
La biodisponibilidad de lansoprazol
no se ve afectada por la administración previa de antiácidos.
La concentración plasmática más
elevada se presentó en un rango de tiempo que fue desde 1 hora 18 minutos hasta
2 horas 6 minutos, después de su administración oral en voluntarios sanos.
Lansoprazol se elimina
principalmente por la vía biliar, 15 a 30% por orina, en forma de sus
metabolitos hidroxilados y menos del 1% se elimina sin cambios.
El perfil farmacocinético del
lansoprazol no se ve alterado por las múltiples administraciones del mismo.
En voluntarios sanos de edad
avanzada, no se observaron cambios significativos con respecto a voluntarios
jóvenes sanos, en la vida media y el tiempo máximo de concentración, en
administraciones individuales.
La insuficiencia renal no altera la
farmacocinética del lansoprazol y en los casos de insuficiencia hepática
severa, puede provocar una disminución en el tiempo máximo de concentración y
la vida media del lansoprazol, lo que trae como consecuencia modificaciones en
la vida media de los metabolitos activos.
Lansoprazol reduce la estimulación
de la secreción ácida basal y respectivamente la formación ácida.
No actúa sobre los receptores de la
acetilcolina o histamina y clínicamente no se han observado efectos
farmacodinámicos significativos en la actividad terapéutica de lansoprazol
sobre el control de la secreción ácida.
CONTRAINDICACIONES:
• En casos de hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula.
• En pacientes con cáncer gástrico.
• No se recomienda utilizarlo en menores de 12 años, ya que no se
tienen reportes de la eficacia y tolerancia del lansoprazol en niños.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Aún no ha sido determinada la seguridad sobre el uso de lansoprazol
durante el embarazo y la lactancia, por lo tanto queda bajo estricto juicio del
médico. Se desconoce si se excreta en la leche materna; sin embargo, es
recomendable tomar medidas de precaución cuando se administre a mujeres en
periodo de lactancia, pero de preferencia se debe evitar su administración en
estos casos.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Lansoprazol
es bien tolerado a largo plazo. Se pueden llegar a presentar como posible o
probablemente relacionados con lansoprazol, diarrea, cefalea, mareo, náusea,
constipación, síntomas del tracto respiratorio y en casos muy raros, rash
cutáneo. Regularmente se presentan de baja intensidad y de manera transitoria.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Inhibe
parcialmente el mecanismo oxidativo de la enzima citocromo P-450. No existen
reportes clínicamente relevantes de interacciones entre lansoprazol y diazepam,
propranolol, warfarina, prednisona, fenitoína, indometacina, acetilsalicílico e
ibuprofeno.
Se recomienda dejar transcurrir una hora para la
administración de lansoprazol en caso de ingerir antiácidos que contengan
hidróxido de aluminio y magnesio, debido a que se pueden modificar la
farmacocinética y la biodisponibilidad. El sucralftato disminuye la absorción
del lansoprazol, reduciendo la biodisponibilidad en un 30%. Se recomienda
administrar lansoprazol por lo menos 30 minutos antes del sucralftato. Para los
casos de los fármacos que dependen del pH para su biodisponibilidad, la
administración de lansoprazol puede interferir con la absorción, debido a la
inhibición duradera de la secreción ácida.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
En algunas ocasiones se pueden llegar a presentar anemia, leucopenia y
trombocitopenia. También se pueden presentar resultados elevados en pruebas de
triglicéridos y colesterol. En muy raras ocasiones pueden ocurrir alteraciones
en las determinaciones de transaminasas (TGO y TGP), gastrina sérica, fosfatasa
alcalina, creatinina, bilirrubina y globulinas.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Lansoprazol en las
dosis recomendadas no produce efectos carcinogénicos, mutagénicos ni
teratogénicos; sin embargo, en estudios realizados en ratas en dosis 500 veces
mayor a las recomendadas, produjeron fetos de bajo peso, problemas de
osificación fetal y efectos sobre la fertilidad, ya que reduce la implantación
y la viabilidad de los fetos. A pesar de no considerarse teratogénico, no se
recomienda su uso en mujeres embarazadas, o en periodo de lactancia.
En pacientes con úlcera gástrica,
se ha asociado con el incremento de bacterias reductoras de nitratos debido a
la elevación del pH gástrico, lo que lleva a un incremento de las
concentraciones de nitrosaminas.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Lansoprazol
se administra por vía oral, en forma de tabletas con capa entérica y
generalmente se recomienda su administración por la mañana, antes de los
alimentos.
La dosis
y duración del tratamiento puede variar de acuerdo a la gravedad y localización
del padecimiento.
Úlcera gástrica: Una tableta
de 30 mg de lansoprazol por la mañana antes de los alimentos por un periodo de
8 semanas.
De acuerdo al criterio del médico,
el tratamiento se puede prolongar otras 4 semanas con la misma dosis.
Esofagitis
por reflujo: Una tableta de 30 mg de lansoprazol por la mañana antes de los
alimentos, de 4 a 8 semanas, pudiendo continuar el mismo tratamiento por otras
4 semanas, en función de los resultados endoscópicos. Se puede continuar con
una terapia de mantenimiento con 15 mg de lansoprazol al día, durante el tiempo
que el médico considere necesario.
Esófago
de Barret: Una tableta de 30 mg de lansoprazol al día en ayunas de 4 a 8
semanas. Si se requiere, puede continuarse el tratamiento por 4 semanas más. En
algunos casos específicos y a juicio del médico tratante, se puede continuar
con una terapia de mantenimiento con 15 ó 30 mg de lansoprazol al día.
Úlcera
refractaria a tratamiento con antagonistas del receptor H2: Una tableta de
30 mg de lansoprazol al día, de preferencia antes de los alimentos, durante 4
semanas. De ser necesario, se debe continuar con la misma posología por otras 4
semanas. En casos muy especiales y a criterio del médico, puede requerirse de
una dosis de 60 mg al día de 8 a 12 semanas.
Úlcera
péptica duodenal y úlceras inducidas por antiinflamatorios no esteroidales: Una
tableta de 15 mg o 30 mg de lansoprazol al día antes de los alimentos de 2 a 4
semanas.
Para
pacientes con úlceras recidivantes, se recomienda un tratamiento de
mantenimiento con una tableta al día de 15 mg o 30 mg, de acuerdo con el
criterio del médico.
Síndrome de Zöllinger-Ellison:
Se recomienda una dosis de 60 mg de lansoprazol al día durante tres a siete
días. Esta dosis puede variar de acuerdo a las necesidades individuales de cada
paciente. La dosis deberá ser ajustada por el médico de manera individual y la
terapia se sostendrá por el periodo que clínicamente esté indicado.
La dosis puede ser aumentada de
manera gradual hasta llevar al paciente a un estado asintomático de secreción
ácida basal de 10 mmol/h; para los pacientes con gastrectomía, la secreción
ácida basal debe ser de 5 mmol/h. En caso de requerirse 120 mg de lansoprazol
al día, debe dividirse la dosis en dos tomas antes de los alimentos.
Úlcera duodenal asociada con
infección por Helycobacter pylori: Para la erradicación del Helycobacter
pylori se recomienda un tratamiento a base de dos medicamentos de 7 a 14
días, utilizando 30 mg de lansoprazol con 500 mg de claritromicina, o bien una
terapia con tres medicamentos de 7 a 14 días con 30 mg de lansoprazol, 500 mg
de claritromicina y 1,000 mg de amoxicilina.
Para terapia de mantenimiento, se
recomienda una dosis diaria de 15 mg de lansoprazol antes de ingerir alimentos,
por el tiempo que el médico considere necesario.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta la fecha no se tiene conocimiento sobre
manifestaciones de intoxicación en el humano. En caso de presentarse, se
recomienda tratamiento sintomático y/o vaciamiento gástrico. No puede ser
removido de la circulación por hemodiálisis.
PRESENTACIONES:
Caja con 7, 14 y 21 tabletas de
15 y 30 mg.
Frasco con 7, 14, 21, 28 y 56 tabletas
de 15 y 30 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
en lugar fresco y seco de 15 a 30°C. Por ser tabletas con capa entérica, no es
necesario protegerse de la luz.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Dosis: la que el médico señale. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
El empleo de este medicamento durante el embarazo
y la lactancia queda bajo la responsabilidad
del médico. Literatura exclusiva para médicos.
PHARMACOS ABUG, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
329M2000, S. S. A.
HEAR
305630/R2000
