Nediclon
Solución inyectable
(Diclofenaco)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada ampolleta contiene:
Diclofenaco sódico 75
mg
Vehículo, c.b.p. 3 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El diclofenaco es un antiinflamatorio y antirreumático con acción
analgésica.
Está indicado en:
Tratamiento de formas inflamatorias
y degenerativas de reumatismo en estado agudo, artritis reumatoidea, espondilartritis
anquilosante, artrosis y espondilartrosis.
Síndromes dolorosos de la columna
vertebral.
Reumatismo extraarticular.
Inflamación y tumefacción dolorosa postraumática y
postoperatoria.
Control de la gota aguda.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El diclofenaco se absorbe rápidamente por vía intramuscular alcanzando
concentraciones plasmáticas de 2.5 mg/ml
(8 mmol/l) en promedio después de 20 minutos de la administración de 75 mg. La
cantidad absorbida es directamente proporcional a la dosis.
Cuando se administran 75 mg de diclofenaco por infusión
intravenosa durante más de dos horas, las concentraciones plasmáticas máximas
son de aproximadamente 1.9 mg/ml (5.9 mmol/l). En infusiones de menos tiempo se
obtienen concentraciones máximas más altas, en tanto que con infusiones
prolongadas se alcanzan concentraciones máximas después de 3 a 4 horas.
Después de administrar diclofenaco por vía intramuscular o
por infusión intravenosa, el área bajo la curva de la concentración equivale
aproximadamente al doble de la que se obtiene al administrar la misma dosis por
vía oral o rectal, ya que el activo se metaboliza casi al 50% durante su paso
por el hígado cuando se administra por estas vías.
El diclofenaco se fija en 99.7% a
las proteínas séricas principalmente a la albúmina (99.4%). Se distribuye
ampliamente encontrándose las concentraciones más altas en hígado, riñón y en
el líquido sinovial, donde aparece en concentraciones altas y persistentes.
La vida media para la eliminación
desde el líquido sinovial es de 3 a 6 horas.
Dos horas después de alcanzar los
niveles plasmáticos máximos, las concentraciones de diclofenaco en el líquido
sinovial son más altas que en el plasma y siguen siendo superiores hasta por 12
horas.
El metabolismo del diclofenaco se
efectúa en parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero sobre todo
por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios
metabolitos fenólicos (3'-hidroxi-,4'-hidroxi-,5-hidroxi-,4',5-hidroxi- y
3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenaco), convertidos en mayor parte en conjugados
glucurónidos. Dos de estos metabolitos son activos, pero en menor grado que el
diclofenaco.
La eliminación del diclofenaco se
lleva a cabo en 60% de la dosis administrada por la orina en forma del conjugado
glucurónido de la molécula intacta, menos del 1% se excreta como sustancia
inalterada y el resto por vía biliar como metabolitos convertidos en su mayor
parte en conjugados glucurónidos. La vida media terminal en plasma es de 1 a 2
horas. Cuatro de los metabolitos, incluyendo los dos activos tienen una vida
media de 1 a 3 horas.
Mecanismo de acción: El
diclofenaco sódico es una sustancia no esteroide con propiedades
antirreumáticas, antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. El mecanismo
de acción se debe principalmente a la inhibición de la biosíntesis de
prostaglandinas, ya que de acuerdo con estudios éstas están asociadas a la
aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al diclofenaco, hipertensión arterial, insuficiencia
cardiaca, renal y hepática. Úlcera gástrica o intestinal. En pacientes que
hayan padecido ataques de asma, urticaria o rinitis aguda después de habérseles
administrado ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiban la prostaglandina-sintetasa.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se debe administrar
durante el embarazo y la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Para todos los casos se presentan en forma
ocasional, raramente o en casos aislados.
Gastrointestinales: Se puede presentar dolor
epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, flatulencia y anorexia.
Hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia.
Trastornos hipogástricos como colitis, hemorragia inespecífica, estomatitis
aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estreñimiento.
SNC: Cefalea, mareo o vértigo; somnolencia;
trastornos de la sensibilidad, trastornos de la memoria, trastornos de la
visión, dificultades del oído, tinnitus, insomnio, irritabilidad, convulsiones,
depresión, ansiedad, alteraciones del gusto.
Cutáneas: Eritema o erupciones cutáneas, urticaria.
Renales: Insuficiencia renal aguda, alteraciones
urinarias como hematuria, proteinuria, nefritis interticial, síndrome nefrótico
y necrosis papilar.
Hepáticas: Aumento de las aminotransferasas séricas
(TGO y TGP). Hepatitis con o sin ictericia. Hepatitis fulminante.
Alergias: Reacciones de hipersensibilidad como asma,
reacciones sistémicas anafilácticas o anafilactoides, inclusive hipotensión.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea de diclofenaco con
preparados de litio o digoxina puede elevar el nivel plasmático de los mismos.
Diversos antiinflamatorios no esteroideos pueden inhibir el
efecto de los diuréticos.
Si se administra junto con diversos antiinflamatorios no
esteroideos puede favorecer la aparición de efectos colaterales. Estudios
clínicos demuestran que se puede administrar diclofenaco junto con
antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico, no obstante,
existen informes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucémicos como
hiperglucémicos en presencia de diclofenaco, lo que exige modificar la
dosificación del hipoglucemiante.
De acuerdo con estudios clínicos, parece que el diclofenaco
no influye sobre el efecto anticoagulante, sin embargo, algunos informes
indican que existe mayor riesgo de hemorragia cuando se emplea en combinación
el diclofenaco con anticoagulantes.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En casos aislados se han
observado trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica y
agranulocitosis.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: El dicoflenaco no influyó en la fertilidad de los
animales progenitores (ratas) ni en el desarrollo prenatal, perinatal y
posnatal de la prole.
No se detectaron efectos
teratogénicos, mutagénicos o cancerígenos en estudios realizados en ratones,
ratas ni conejos.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Intramuscular: La dosis
diaria recomendada en adultos es 1 ampolleta de 75 mg/3 ml.
Se puede incrementar la dosis a 2
ampolletas al día, sólo en casos de tratamientos a corto plazo.
Intravenosa por infusión:
Una vez hecha la dilución indicada se recomienda dos alternativas de
dosificación.
1. Para el tratamiento del dolor postoperatorio
moderado a severo, se deben administrar 75 mg en forma continua en un periodo
de 30 minutos a dos horas. Si es necesario, el tratamiento puede repetirse
después de pocas horas, pero la dosis no debe exceder de 150 mg en 24 horas.
2. Para la prevención del dolor postoperatorio se
debe administrar por infusión 25 mg a 50 mg después de la cirugía en un periodo
de 1 hora, seguidos de la infusión continua de aproximadamente 5 mg por hora
hasta una dosis máxima de 150 mg en 24 horas.
No se recomienda la administración
de diclofenaco solución inyectable en niños.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Aplicar
medidas de apoyo y sintomáticas contra complicaciones como hipotensión,
insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión
respiratoria. Después de dosificar diclofenaco, se puede impedir la absorción
mediante lavado de estómago y la administración de carbón activado.
PRESENTACIONES:
Caja con 4 ampolletas de 3 ml. Venta al público.
Caja con 2 ampolletas de 3 ml.
Sector Salud.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco (8-15°C).
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje
al alcance de los niños. Léase instructivo anexo.
No se administre durante el embarazo y
lactancia ni en niños menores de 12 años.
IMPORTADORA Y MANUFACTURERA
BRULUART, S. A.
Reg. Núm. 188M2000, S. S. A. IV
EEAR-301987/R2000
