Nediclon
Grageas de liberación prolongada
(Diclofenaco)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada GRAGEA contiene:
Diclofenaco sódico 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio y antirreumático con acción
analgésica.
El diclofenaco está indicado en el tratamiento de las
condiciones inflamatorias y dolorosas asociadas a enfermedades reumáticas
como artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis
reumatoidea juvenil, episodios de gota aguda; para el control del dolor y la
inflamación posquirúrgica en cirugía dental y ortopédica, en lesiones
postraumáticas, para el tratamiento de otras condiciones dolorosas como
dismenorrea primaria, lumbalgias, periartritis, tenosinovitis, bursitis.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: NEDICLON se trata de una gragea de liberación prolongada,
condición que influye para la liberación, absorción, concentraciones
plasmáticas y tolerabilidad gastrointestinal.
La actividad del diclofenaco en los tejidos inflamados
consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas PGE2 y tromboxano TXB1 en 50-60% y de la prostaglandina PGF en
30%. Adicionalmente inhibe la migración leucocitaria. Así como la actividad de
la catepsina B1 disminuyendo la
degradación del cartílago articular.
El diclofenaco alivia el dolor por un mecanismo de acción
periférico, principalmente en los tejidos inflamados, inhibiendo eficazmente la
síntesis de prostaglandinas evitando su efecto sensibilizante sobre los
receptores dolorosos al estímulo de la bradicinina.
Se absorbe en el duodeno, alcanzando concentraciones plasmáticas
importantes en 30 minutos, la absorción no se afecta por la ingestión de
alimentos.
Los microgránulos contenidos en las
grageas se encuentran cubiertos de una mezcla de eudragit, que permiten un
cierto grado de permeabilidad controlada, para una liberación gradual y
programada del diclofenaco durante el trayecto intestinal, lo que permite
mantener niveles plasmáticos durante 24 horas. Después de su absorción, se
distribuye ampliamente, encontrándose las mayores concentraciones en hígado y
riñón. El 99.7%, se une a las proteínas séricas, sobre todo a la albúmina.
Se distribuye en el líquido sinovial, alcanzando
concentraciones mayores que las del plasma y permaneciendo así hasta por un
periodo de 12 horas.
El diclofenaco se metaboliza básicamente en el hígado, por
hidroxilación simple y múltiple, glucuronidación y metoxilación; así se
producen varios metabolitos, de los cuales dos son biológicamente activos.
Las concentraciones plasmáticas
seguidas a la administración oral después de una dosis se alcanzan a las 2 ó
3 horas, con una vida media de 0.4 a 0.5 m/ml;
con la administración repetida de 100 mg de diclofenaco una vez al día las
concentraciones plasmáticas mínimas son de 25 mg/ml.
El diclofenaco se excreta del 20 al
30% en orina en forma de diversos metabolitos, del 10 al 20% se elimina por vía
biliar, en orina se encuentra menos del 1% de diclofenaco libre. La vida media
del proceso de excreción es de 1.2-2 horas.
En pacientes con alteración de la
función renal no se ha observado acumulación de la sustancia activa después de
una dosis única.
Con una depuración de creatinina
menor de 10 ml/min los niveles plasmáticos de los hidroximetabolitos en el
estado estacionario son cuatro veces mayores que en sujetos sanos, sin embargo,
finalmente estos se excretan por la bilis.
CONTRAINDICACIONES:
No debe emplearse en pacientes con:
• Úlcera péptica
activa.
• Sangrado del
tubo digestivo.
• Hipersensibilidad
a los componentes de la fórmula.
• En pacientes
cuyos ataques de asma, urticaria o rinitis aguda, son causados por el ácido
acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos que inhiban la
actividad de la enzima prostaglandina-sintetasa.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se debe observar estrecha
vigilancia en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal, colitis
ulcerativa, enfermedad de Crohn y en sujetos con disminución de la función
hepática.
En pacientes con alteración de la
función cardiaca o renal y en aquellos bajo tratamientos con diuréticos.
En los casos en que aparezcan
úlcera péptica o hemorragias gastrointestinales relacionadas con la medición,
deberá suspenderse el tratamiento.
Embarazo: El diclofenaco no debe administrarse
durante el embarazo.
Lactancia: Debe tenerse precaución si se administra
diclofenaco en mujeres, durante el periodo de lactancia ya que se secreta en
cantidades pequeñas por la leche materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: La perforación de las úlceras gástricas y la presentación
de hemorragia gastrointestinal son riesgos potenciales que pueden resultar
fatales en algunos casos; en raras ocasiones pueden presentarse discrasias
sanguíneas y reacciones anafilácticas.
Se han reportado casos aislados de
alteraciones cardiovasculares como palpitaciones, dolor torácico, hipertensión
e insuficiencia cardiaca congestiva. Algunos pacientes pueden presentar
inicialmente dolor epigástrico, náuseas, diarrea, cefalea, mareos, visión
borrosa, parestesias, trastornos de la personalidad y de la memoria, insomnio;
depresión y ansiedad, los cuales a menudo son transitorios y desaparecen con la
continuación de la terapéutica.
Se ha reportado presencia de
convulsiones, así como reacciones cutáneas severas, eritema multiforme y
síndrome de Stevens-Johnson, púrpura alérgica, pérdida de pelo y
fotosensibilidad.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Litio: Se ha reportado que
el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de litio, al
disminuir su excreción renal.
Digoxina: Se ha reportado
que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de digoxina.
Diuréticos: Algunos
antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos de los diuréticos
ahorradores de potasio, haciendo necesario el monitoreo de los niveles
plasmáticos de este ion.
Otros antiinflamatorios no
esteroideos: La administración concomitante de otros AINEs puede favorecer
la aparición de efectos colaterales.
Anticoagulantes: Durante el
tratamiento simultáneo de diclofenaco con anticoagulantes. Se recomienda el
monitoreo del tiempo de protrombina.
Alimentos: El alimento
produce retardos o variaciones en el tiempo en el que se alcanza la
concentración plasmática máxima del diclofenaco, aunque su absorción total no
parece afectarse.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han reportado en casos
aislados trombocitopenia, leucopenia y anemias hemolíticas y aplásicas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No existe evidencia de efectos carcinogénicos ni patogénicos y, diversos
estudios en ratas no han demostrado alteraciones en la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN:
En adultos: La dosis diaria es de 100 mg, tanto para
tratamiento de corta duración como terapéutica prolongada. Es posible aumentar
la dosis hasta 200 mg por día en caso de exacerbación de procesos crónicos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Existe escasez de
información acerca de los síntomas que siguen a una sobredosis de diclofenaco,
sin embargo, puede ocurrir debilidad, cefalea, encefalopatía, náusea, vómito,
dolor abdominal.
Hemorragia en el tubo digestivo con
hematemesis y melena, perforación en pacientes con úlceras gástrica o
duodenal, ictericia, elevación de las transaminasas, oliguria y anuria.
No existe antídoto específico para
los antiinflamatorios no esteroideos.
El tratamiento de la
sobredosificación deberá consistir en la instauración de las medidas de apoyo
para las complicaciones como hipotensión, irritación gastrointestinal,
hemorragias, convulsiones, etcétera.
Adicionalmente pudiera ser de
utilidad la introducción del vómito, el lavado gástrico y la aplicación de
carbón activado. También se ha considerado la hemodiálisis.
PRESENTACIÓN: Caja
con 20 grageas de liberación prolongada de 100 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use
durante el embarazo ni en la lactancia. No se administre en niños menores de 12
años.
IMPORTADORA Y MANUFACTURERA
BRULUART, S. A.
Reg. Núm. 370M94, S. S. A. IV
EEAR-203850/RM2001
