Karmikin
Solución inyectable
(Amikacina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada ampolleta contiene:
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Sulfato de amikacina equivalente
a
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100
mg
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de amikacina
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Vehículo, c.b.p. 2 ml.
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Cada ampolleta contiene:
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Sulfato de amikacina equivalente
a
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500
mg
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de amikacina
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Vehículo, c.b.p. 2 ml.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Está indicado en el tratamiento de la septicemia
producida por bacilos gramnegativos aerobios resistentes a la gentamicina y a
otros aminoglucósidos.
Es el
aminoglucósido de elección para el tratamiento inicial urgente de infecciones
graves por bacilos gramnegativos en pacientes internados en hospitales o
unidades en los que hay Enterobacteriaceae o Pseudomonas aeruginosa resistentes
a la gentamicina.
Es un
antibiótico útil en el tratamiento de infecciones graves ocasionadas por
microorganismos gramnegativos susceptibles como son especies de Pseudomonas,
E. coli, Proteus, Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia y Acinetobacter.
Es eficaz
en pacientes con septicemia, infecciones graves de vías respiratorias,
articulaciones, huesos, sistema nervioso central, de piel y tejidos blandos.
También
es útil en casos de peritonitis, infecciones postoperatorias y quemaduras.
Es un
antimicrobiano de utilidad en infecciones graves debido a bacilos gramnegativos
aerobios multirresistentes en niños de todas las edades, inclusive en recién
nacidos.
Las
infecciones urinarias por microorganismos resistentes a la gentamicina suelen
responder al tratamiento.
Combinado
con metronidazol, clindamicina o cloranfenicol, da buenos resultados en el
tratamiento urgente de septicemia consecutiva a operaciones del colon.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La amikacina es un antimicrobiano aminoglucósido
semisintético derivado de la kanamicina A, cuyo mecanismo de acción
probablemente es similar al de otros aminoglucósidos, es decir, interviene en
la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a proteínas de la subunidad 30S
de los ribosomas, lo cual da lugar a la transcripción errónea de los codones de
RNAm y a la producción final de las proteínas bacterianas defectuosas.
Ejerce un efecto bactericida.
Tras la administración muscular de
500 mg de amikacina, se alcanzan concentraciones séricas máximas de 20 mg/ml en un término aproximado de una hora.
Posteriormente, estas concentraciones disminuyen a 10 µg/ml a las cuatro horas,
4 mg/ml a las ocho horas y, por lo
general, no se detecta en el suero doce horas después de su administración. Su
vida media tras la inyección intramuscular es de 2 a 3 horas.
Después de una infusión
intravenosa de 500 mg de amikacina durante un lapso de 30 minutos, de inmediato
se alcanzan concentraciones séricas de 34 a 48 mg/ml.
Al cabo de media hora, tiene lugar
una fase de distribución durante la cual las concentraciones séricas descienden
a 20-30 mg/ml.
Después descienden éstas en la
misma forma que tras la administración intramuscular y hacia las 12 horas queda
muy poca amikacina detectable en el suero.
La administración intravenosa
rápida (2 a 5 minutos) de 500 mg de amikacina durante un lapso de 30 minutos de
inmediato se alcanzan concentraciones séricas máximas hasta de 60 mg/ml durante los primeros 15 minutos que
luego descienden con rapidez a 20-30 mg/ml
a la hora y después con más lentitud en forma similar al descenso que ocurre
con la administración intramuscular.
Generalidades: Los estudios
farmacéuticos revelan que en adultos normales la vida media sérica promedio es
ligeramente mayor de 2 horas con volumen de distribución aparente total
promedio de 24 litros (28% de peso corporal). Mediante la técnica de
ultrafiltración se reporta un rango de fijación de proteínas séricas de 0 a
11%.
La velocidad de depuración sérica
es de aproximadamente 100 ml/min y la velocidad de depuración renal es de 94
ml/min en sujetos con función renal normal.
La amikacina es excretada
principalmente por filtración glomerular. Los pacientes con función renal
alterada o presión de filtración glomerular disminuida, excretan el medicamento
mucho más lentamente prolongando la vida media sérica.
Por lo tanto, debe vigilarse la
función renal cuidadosamente y ajustar la dosis de manera adecuada. Después de
la administración a la dosis recomendada se detectan concentraciones
terapéuticas en tejidos óseos, cardiacos, pulmonares y en vesícula biliar,
además de concentraciones importantes en la orina, bilis, esputo, secreciones
bronquiales, y líquidos intersticial, pleural y sinovial.
Las concentraciones en LCR en
lactantes normales son aproximadamente 10-20% de las concentraciones séricas y
éstas pueden alcanzar hasta 50% cuando las meninges están inflamadas.
La amikacina ha demostrado
atravesar la barrera placentaria y producir concentraciones importantes en
líquido amniótico.
La concentración sérica máxima
fetal es del 60% de la concentración sérica pico materna, además la vida media
sérica materna y fetal es de cerca de 2 y 3.7 horas, respectivamente.
CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad o de reacciones tóxicas graves
a la amikacina o a otros aminoglucósidos. El uso de este medicamento puede
producir alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones renales.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los aminoglucósidos
pueden causar daño fetal cuando se administran en mujeres embarazadas.
Los aminoglucósidos cruzan la
barrera placentaria y ha habido reportes de sordera congénita bilateral total o
irreversible en niños cuyas madres recibieron estreptomicina durante el
embarazo. Aunque no se han reportado efectos colaterales severos en el feto o
recién nacido de mujeres embarazadas tratadas con otros aminoglucósidos existe el
riesgo potencial de daño.
Se han realizado estudios de
reproducción en ratas y ratones, los cuales no han revelado evidencia de
alteración en la fertilidad o daño al feto debido a la amikacina. Sin embargo,
no se cuentan con suficientes estudios bien controlados en mujeres
embarazadas, pero la experiencia en la investigación no incluye ninguna
evidencia sobre efectos adversos en el feto.
Si este medicamento es usado durante
el embarazo o si la paciente se embaraza cuando esté tomando este antibiótico,
la paciente deberá ser advertida del peligro potencial al feto.
No se sabe si este medicamento es
excretado a través de la leche humana. Como regla general, durante la
lactancia, ésta deberá suspenderse cuando la paciente reciba un medicamento ya
que muchos de éstos son excretados en la leche humana.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las principales reacciones adversas de la
amikacina son los efectos ototóxicos y nefrotóxicos, cuyo riesgo es mayor en
pacientes con alteraciones de la función renal o que reciben dosis más altas o
por periodos más prolongados (> 14 días) que los recomendados a los
pacientes a los que se administra al mismo tiempo otro aminoglucósido.
La ototoxicidad se manifiesta por
sordera para los sonidos de alta frecuencia, la cual sólo se detecta mediante
estudios audiométricos, a veces es irreversible y puede presentarse después de
suspendido el tratamiento.
La nefrotoxicidad se caracteriza
por daño funcional y
estructural de los tubos proximales, misma que se manifiesta por insuficiencia
renal no oligúrica con proteinuria y elevación progresiva de la urea y la
creatinina sanguínea.
La amikacina, al igual que otros
aminoglucósidos, puede producir bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria;
este riesgo es mayor en pacientes a los que se les administran anestésicos o
relajantes musculares como succinilcolina, tubocurarina o decametonio.
Otros
efectos colaterales de la amikacina son reacciones de hipersensibilidad,
náuseas, vómito, cefalea, fiebre medicamentosa, temblores, parestesias,
artralgias, eosinofilia, anemia y anormalidades leves en las pruebas de
funcionamiento hepático.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
La amikacina administrada con otros aminoglucósidos conlleva mayor riesgo de
nefrotoxicidad y ototoxicidad. Además, los aminoglucósidos potencian entre sí
su alergenicidad. Durante la administración de amikacina, no es recomendable el
tratamiento con otros agentes nefrotóxicos o neurotóxicos como bacitracina,
anfotericina B, polimixina B, cefaloridina, vancomicina, colistina, cisplatino
u otros aminoglucósidos.
Diuréticos
como la furosemida y el ácido etacrínico pueden producir efectos ototóxicos y
no es conveniente emplearlos junto con la amikacina.
La
amikacina debe emplearse con cautela en pacientes con miastenia grave o
parkinsonismo, ya que puede agravar la debilidad muscular debido a su posible
efecto curarizante en la unión neuromuscular.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
La amikacina puede producir aumento en la densidad urinaria y
proteinuria.
En
ocasiones ocurre aumento en el nitrógeno de la urea sanguínea y la creatinina
sérica.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han
realizado estudios en seres humanos para investigar si la amikacina tiene
efectos carcinógenos, mutágenos, teratógenos o sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Intramuscular:
En
adultos, niños y preescolares con función renal normal la dosis recomendada
es de 7.5 a 15 mg/kg/día divididos en dos o tres aplicaciones durante 7 a 10
días, sin sobrepasar 1.5 g diarios.
Intravenosa: La misma dosificación y esquema que en
la administración intramuscular. Es recomendable disolver cada dosis en 100 ml
de solución intravenosa (solución salina normal, solución glucosada al 5% o
cualquier otra solución compatible) para administrar en un lapso de 30 minutos
y de una o dos horas en niños.
En pacientes con alteraciones en la
función renal, la dosis inicial es la misma que en otros y las dosis sucesivas
se ajustan de acuerdo con la disminución de la depuración renal de cada
paciente.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se manifiesta
por los efectos nefrotóxicos y ototóxicos descritos en el apartado sobre
reacciones secundarias y adversas. Ante la aparición de signos o síntomas de
nefrotoxicidad, se deben determinar las concentraciones séricas del medicamento
para ajustar la dosis o suspenderlo. En caso de bloqueo neuromuscular, las
sales de calcio resolverán el problema, aunque a veces es necesario la
ventilación mecánica. La hemodiálisis permitirá la eliminación del
medicamento con mayor eficiencia que la diálisis peritoneal.
PRESENTACIONES:
Caja con 1 ampolleta de 100 y 500
mg en 2 ml.
Caja con 5 ampolletas de 100 y 500
mg en 2 ml.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al
alcance de los niños. No se use durante el embarazo
ni en la lactancia. Este medicamento puede provocar alteraciones del
equilibrio, sordera y/o lesiones renales.
IMPORTADORA Y MANUFACTURERA
BRULUART, S. A.
Reg. Núm. 056M84, S. S. A. IV
EEAR-103568/RM2001
