Gentamil
Solución inyectable
(Sulfato de gentamicina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
|
Cada ampolleta contiene:
|
|
|
Sulfato de gentamicina
|
|
|
equivalente a
|
20 y 80 mg
|
|
de gentamicina base
|
|
|
Cada ampolleta contiene:
|
|
|
Sulfato de gentamicina
equivalente a
|
160
mg
|
|
de gentamicina base
|
|
|
|
|
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La gentamicina 20 y 80 mg, solución inyectable, está indicada en el
tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de las siguientes
bacterias: Pseudomonas aeruginosa, Proteus sp (indol positivos e indol
negativos).
Escherichia coli, Klebsiella-Enterobacter, Serratia sp,
Citrobacter sp, Providencia sp, Staphylococcus sp (coagulasa positivos y
coagulasa negativos, incluyendo cepas resistentes a la penicilina y
meticilina) y Neisseria gonorrhoeae, por lo tanto, debe considerarse en
el tratamiento de las siguientes infecciones causadas por estos microorganismos
sensibles:
Infecciones del riñón y del
aparato genitourinario (incluyendo gonorrea). En ésta, basta una sola dosis
I.M. de 160 mg.
Infecciones respiratorias.
Septicemia.
Infecciones de la piel, huesos o
tejidos blandos.
Peritonitis o infecciones pélvicas
(incluyendo aborto séptico).
Infecciones graves del sistema
nervioso central (meningitis).
Infecciones gastrointestinales.
Heridas infectadas.
Quemaduras infectadas.
La gentamicina 160 mg, solución
inyectable, está indicada en el tratamiento de infecciones urinarias causadas
por cepas sensibles de los siguientes microorganismos: Pseudomonas
aeruginosa, Proteus sp (indol positivos e indol negativos). Escherichia
coli, Klebsiella-Enterobacter, Serratia sp, Citrobacter sp, Providencia sp,
Staphylococcus sp (coagulasa positivos y coagulasa negativos, incluyendo
cepas resistentes a la penicilina y meticilina) y Neisseria gonorrhoeae.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La gentamicina no se absorbe en forma adecuada al
administrarse por vía oral; cuando se administra por vía intramuscular alcanza
niveles séricos adecuados a las 0.5 a
1 hora. Se requiere una dosis relativamente alta de gentamicina para el
tratamiento de infecciones sistémicas causadas por cocos gramnegativos.
Una dosis de 80 mg cada 8 horas,
usualmente produce niveles séricos pico de 4 a 6 mg/l en la mayoría de los adultos.
La dosis de mantenimiento varía considerablemente en diferentes pacientes,
algunas variables conocidas incluyen función renal y edad. Las personas con
adicción a fármacos narcóticos requieren dosis mayores de gentamicina.
La dosis debe ser modificada en pacientes con falla renal.
La vida media plasmática en adultos es de 1-4 horas; en neonatos de 2.3-3.3
horas; en infantes mayores de 20 meses de 1.5-2.5 horas y en niños mayores es
de
1 hora aproximadamente.
En pacientes con enfermedad renal avanzada, ésta se
incrementa alrededor de 25 horas. La depuración renal en sujetos normales es de
60 ml/min.
Los primeros días de tratamiento, la excreción es retrasada
y sólo se puede recuperar 40% del fármaco administrado de la orina, posteriormente
esto aumenta a 80%. Una pequeña cantidad del fármaco es excretado por la bilis
y no hay evidencia de circulación enterohepática del fármaco. La gentamicina
permanece en los tejidos por largo tiempo. Las concentraciones de gentamicina
decrecen en forma bifásica posterior a la última dosis administrada. Hay una
administración rápida inicial y, posteriormente, una fase lenta por lo que se
pueden medir niveles séricos hasta 10 días o más después de la última dosis
administrada.
La gentamicina se reabsorbe de la luz de los túbulos
proximales alcanzándose niveles corticales hasta 100 veces mayores que en
suero.
La gentamicina se distribuye a través de todo el cuerpo,
principalmente a nivel extracelular con un volumen de distribución de 0.2 l/kg.
La unión de gentamicina a proteínas plasmáticas es baja,
aproximadamente de 0-25% y ésta se incrementa cuando disminuyen las
concentraciones de calcio y magnesio; por lo tanto, la unión a proteínas de
gentamicina no es farmacológicamente importante, pero un aumento de esta unión
puede ocurrir en ciertas condiciones patológicas.
Las concentraciones en líquido cefalorraquídeo son muy bajas
cuando las meninges no están inflamadas.
La difusión a los ojos es pobre.
Los niveles en líquido pleural, pericárdico y de ascitis es
usualmente la mitad de los séricos.
La gentamicina penetra bien al líquido sinovial, incluso, en
ausencia de infección, alcanzando niveles que exceden 50% de los séricos.
Los niveles de gentamicina a nivel de secreciones
bronquiales son de alrededor del 25-50% de los niveles séricos. La gentamicina
atraviesa la barrera placentaria y alcanza niveles del 30-40% a nivel de cordón
umbilical con respecto a los séricos maternos.
La gentamicina penetra a los eritrocitos y a los polimorfos
nucleares, alcanzando niveles de 10 y 80%, respectivamente, en relación con los
séricos.
Las mayores concentraciones de gentamicina se encuentran en
el riñón. La gentamicina se distribuye también en corazón, hígado y tejido
linfático con concentraciones similares a las séricas. Se encuentra también a
nivel de perilinfa y endolinfa en el oído interno. Se excreta en leche materna
en cantidades mínimas.
La gentamicina se excreta en orina
sin cambios con una recuperación hasta de 80% del fármaco después de
24 horas de administrada la dosis. La enfermedad hepática no altera la cinética
del fármaco.
CONTRAINDICACIONES:
Antecedentes de hipersensibilidad o reacciones tóxicas graves a la gentamicina
u otros aminoglucósidos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los antibióticos aminoglucósidos
atraviesan la barrera placentaria y pueden
ocasionar daño fetal si se administra en mujeres embarazadas. Se desconoce si
la gentamicina puede causar daño al feto, cuando se administra en mujeres
embarazadas o si puede afectar la capacidad reproductiva.
En las mujeres que están amamantando, la gentamicina se
excreta en mínimo grado a través de la leche materna. Debido a la posibilidad
de que se presenten reacciones adversas graves en lactantes debido a la
administración de aminoglucósidos a las madres, debe tomarse la decisión en
cuanto a suspender la lactancia o el tratamiento tomando en consideración la
importancia del medicamento para la madre.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Nefrotoxicidad: Se ha reportado la presencia de
efectos renales adversos como lo demuestra la presencia de cristales, células o
proteínas en orina o la elevación de las cifras de nitrógeno ureico (BUN), de
nitrógeno no proteico (NPN), de la creatinina sérica y oliguria. Los efectos
nefrotóxicos ocurren con mayor frecuencia en enfer-
mos con antecedentes de insuficiencia renal y en sujetos tratados con dosis
más alta que la recomendada.
Neurotoxicidad: Se han reportado efectos adversos
sobre las ramas auditivas y vestibular del octavo nervio craneal,
principalmente en enfermos con insuficiencia renal y en sujetos tratados con
dosis elevadas y/o por tiempo prolongado.
Entre los síntomas se incluyen mareos, vértigo, tinnitus,
zumbido de oídos y pérdida de la audición. La pérdida de la audición, por lo
general, se manifiesta inicialmente por la disminución en la agudeza auditiva
de las tonalidades altas y puede ser irreversible.
Otros efectos secundarios son: Depresión
respiratoria, letargo, confusión, depresión, trastornos visuales, disminución
del apetito, pérdida de peso, hipotensión e hipertensión, erupciones cutáneas,
prurito, urticaria, ardor generalizado, edema laríngeo, reacciones
anafilactoides, fiebre y cefalea; náuseas, vómito, aumento de la salivación y
estomatitis, púrpura, seudotumor cerebral, fibrosis pulmonar, alopecia, dolores
articulares, hepatomegalia transitoria y esplenomegalia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: No se ha reportado a la fecha.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las anormalidades de
laboratorio posiblemente sea elevación de las transaminasas séricas (SYOT y
SYPT), aumento de la deshidrogenasa láctica sérica (LDH) y de la bilirrubina;
disminución del calcio, sodio y potasio; anemia, leucopenia, granulocitopenia,
agranulocitosis transitoria, aumento y disminución del número de reticulocitos
y trombocitopenia.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se ha reportado a la fecha.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN:
La gentamicina 20 y 80 mg, solución inyectable: puede
administrarse por vía intramuscular o intravenosa.
Pacientes pediátricos, prematuros o recién nacidos: De
1 semana o menos, 5-6 mg/kg/día (2.5-3 mg cada 12 horas).
Recién nacidos de más de una semana y lactantes: 7.5
mg/kg/día (2.5 mg/kg administrados cada 8 horas).
Niños: 6-7.5 mg/kg/día (2.0-2.5 mg/kg) administradas
cada 8 horas.
Adultos: 80 mg/8 horas.
Gentamicina 160 mg, solución
inyectable.
En pacientes con infecciones
urinarias particularmente crónicas o recurrentes y sin evidencia de
insuficiencia renal puede tratarse con una sola dosis de 160 mg diaria,
administrada intramuscularmente durante 7 a 10 días. En adultos con un peso
menor de 50 kg, la dosis diaria única deberá calcularse a razón de 3 mg/kg de
peso corporal.
La gentamicina no debe mezclarse con otros medicamentos,
sino que debe administrarse por separado de acuerdo con la vía de
administración recomendada y el esquema de dosificación.
Se recomienda realizar determinación de las concentraciones
séricas de gentamicina para asegurar niveles adecuados pero no excesivos.
Después de la administración intravenosa o intramuscular de gentamicina
inyectable 2 ó 3 veces al día, la concentración máxima, medida de 30 minutos a
1 hora después de la administración se espera que este en el rango de 4 a 6
mcg/ml. Con la administración de una dosis diaria pueden anticiparse
concentraciones poco elevadas, transitorias. Con todos los esquemas, la dosis
deberá ajustarse para evitar concentraciones prolongadas por encima de 12
mcg/ml.
También deben evitarse niveles máximos mayores a 2 mcg/ml,
medidas justo antes de la administración de la siguiente dosis.
Para determinar que es un nivel sérico adecuado para un
paciente en particular, se debe considerar la sensibilidad del germen causal,
la severidad de la infección y el estado inmunológico del paciente.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis o
de reacciones tóxicas, la hemodiálisis o la diálisis peritoneal pueden ayudar
en la depuración de la gentamicina de la sangre. Estos procedimientos son de
particular importancia en enfermos con insuficiencia renal.
PRESENTACIONES:
La gentamicina 20 y 80 mg,
solución inyectable:
Caja con 1 ampolleta de 20 mg.
Caja con 1 ampolleta de 80 mg.
Caja con 5 ampolletas de 80 mg y 5
jeringas.
La gentamicina 160 solución
inyectable:
Caja con 5 ampolletas de 160 mg y
5 jeringas.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance
de los niños.
Su venta requiere receta médica.
IMPORTADORA Y MANUFACTURERA
BRULUART, S. A.
Reg. Núm. 83273, S. S. A. IV
DEAR-401767/RM2001
