Lacipil®
Tabletas
(Lacidipino)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada tableta
contiene:
Lacidipino 2
ó 4 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: LACIPIL®
está indicado solo o combinado con otros agentes antihipertensivos como
betabloqueadores, diuréticos e inhibidores de la enzima convertidor de la
angiotensina (ECA).
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: Lacipil® se absorbe rápida aunque pobremente del
tracto gastrointestinal, después de su administración oral. Sufre un extenso
metabolismo de primer paso en el hígado. La biodisponibilidad absoluta de Lacipil® es de 10%.
Las concentraciones plasmáticas más elevadas se alcanzan
entre los 30 y 150 minutos. El fármaco se elimina fundamentalmente por
metabolismo hepático. No hay evidencia de que Lacipil® cause inducción o inhibición de
las enzimas hepáticas. Se han identificado cuatro metabolitos principales, con
alguna actividad farmacológica débil.
El 70% de la dosis es eliminada como metabolitos en las
heces y el resto por la orina. La vida media plasmática oscila entre 13 y 19
horas, en el estado de equilibrio.
Farmacodinamia:
Lacipil® es un potente y específico
antagonista del calcio, con selectividad predominante sobre los canales del
calcio en el músculo liso vascular. Su principal acción es la dilatación de las
arteriolas periféricas, reduciendo la resistencia vascular periférica y
disminuyendo la presión sanguínea.
Después de la administración oral de 4 mg de Lacipil® a voluntarios, se ha observado una mínima
variación del intervalo QT corregido.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de sus
componentes.
PRECAUCIONES GENERALES: En estudios especializados Lacipil® ha demostrado no afectar la función espontánea del
nodo SA ni prolongar la conducción del nodo AV. Sin embargo, los
calcioantagonistas tienen el potencial teórico de afectar la actividad de los
nodos SA y AV, por lo que se debe tener precaución en administrar Lacipil® a pacientes con anormalidades preexistentes de
los mencionados nodos SA y AV.
Como se ha reportado con otros calcioantagonista del grupo
de las dihidropiridinas, el Lacipil® debe usarse con precaución en
pacientes con el intervalo QT prolongado, ya sea documentado o congénito. Lacipil® también debe emplearse con precaución en pacientes
que reciben medicamentos que alargan el intervalo QT, como los antiarrítmicos
clases I y III, los antidepresivos tricíclicos, algunos antipsicóticos, algunos
antibióticos (eritromicina) y algunos antihistamínicos (terfenadina).
Como ocurre con otros antagonistas del calcio, Lacipil® debe administrarse con cautela a pacientes con
reserva cardiaca limitada. Igualmente, Lacipil® debe
administrarse con cuidado en pacientes con anginopectoris inestable y lo mismo
en pacientes con infarto agudo del miocardio reciente. Lacipil® debe
usarse con precaución en pacientes con alteraciones en la función hepática, ya
que el efecto antihipertensivo puede aumentarse.
No hay evidencia de que Lacipil® afecte la tolerancia a la glucosa o altere el control
diabético.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: Hasta el momento
no se dispone de la información sobre la seguridad de LACIPIL® durante el embarazo. Los estudios en
animales no han mostrado efecto teratogénico ni afectación al crecimiento
fetal.
Lactancia: Debe
considerarse la posibilidad de que LACIPIL® puede
causar relajación del músculo uterino al término. LACIPIL®o sus metabolitos pueden excretarse por
la leche materna, según lo han mostrado estudios en animales.
Por lo anterior, deberá usarse en
pacientes embarazadas y en periodo de lactancia, cuando los beneficios
potenciales para la madre superen la posibilidad de eventos adversos en el feto
o en el lactante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Generalmente Lacipil® es bien tolerado. Algunas personas pueden
experimentar efectos secundarios menores, que están asociados a su acción
vasodilatadora periférica como son: cefalea, rubor, edema, vértigo,
palpitaciones. Estos efectos son transitorios y suelen desaparecer con la
administración continua de Lacipil® a la misma dosis. Se han descrito
con poca frecuencia: astenia, rash cutáneo (incluyendo eritema y prurito),
trastornos gástricos, náusea, poliuria e hiperplasia gingival. Al igual que con
otras de las dihidropiridinas, se ha reportado agravamiento de la angina
inestable en un pequeño número de casos, especialmente después de iniciar el
tratamiento.
Esta
posibilidad es mayor en pacientes con cardiopatía isquémica sintomática.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La
coadministración de LACIPIL®
con otros antihipertensivos como diuréticos y betabloqueadores puede tener un
efecto hipotensor aditivo.
La
administración simultánea de cimetidina puede incrementar los niveles
plasmáticos de LACIPIL®.
El
lacidipino se une a la albúmina (95%) y a la alfa-1-glicoproteína.
No se
han identificado problemas de interacción en estudios con otros agentes
antihipertensivos comunes como los betabloqueadores, diuréticos, digoxina,
tolbutamida o warfarina.
Los
estudios clínicos en pacientes con trasplantes renal tratados con ciclosporina,
mostraron que el lacidipinio revirtió el descenso en el flujo plasmático renal
y la filtración glomerular inducidos por la ciclosporina.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Lacipil® no se asocia a ningún cambio
significativo en los parámetros de laboratorio o hematológicos. En muy raras
ocasiones se ha observado un incremento reversible de la fosfatasa alcalina.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios en animales han demostrado que Lacipil® carece
de efectos teratogénicos y mutagénicos. No se han reportado efectos
carcinogénicos ni sobre la fertilidad.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis
inicial recomendada es de 2 mg una vez al día. Se sugiere administrar la dosis
a la misma hora, cada día, preferentemente por la mañana, con o sin alimentos.
El
tratamiento de la hipertensión debe adaptarse a la severidad de cada caso y de
acuerdo a la respuesta individual. La dosis puede incrementarse a 4 mg y aun a
6 mg al día si se ha permitido el tiempo suficiente para el completo efecto
farmacológico.
En la
práctica esto no debe ser menos de 3-4 semanas, a menos que la condición del
caso requiera una rápida titulación para elevar la dosis.
En caso
de no obtenerse respuesta adecuada, puede administrarse en combinación con otro
agente antihipertensivo (bloqueador betaadrenérgico y/o diurético).
No se
requiere modificación en la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve
o moderada y/o renal ya que LACIPIL®
no se excreta por los riñones.
Ancianos:
No se requiere modificar la dosis.
Niños:
No se tiene experiencia en este tipo de pacientes.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: No se han registrado casos de sobredosis con Lacipil®.. De
presentarse, se caracterizaría por vasodilatación periférica prolongada
asociada con hipotensión y taquicardia; teóricamente podrían aparecer
bradicardia o conducción auriculoventricular prolongada. No hay antídoto
específico; deberán tomarse medidas generales para monitorear la función
cardiaca y proporcionar las medidas terapéuticas y de soporte adecuadas.
PRESENTACIONES:
Caja con
28 tabletas de 2 mg en envase de burbuja (aluminio-PVC-poliamida duro).
Caja con
14 tabletas de 4 mg en envase de burbuja (aluminio-PVC-poliamida duro).
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance
de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para
médicos.
Para otros datos, por favor consulte al Centro de
Información Médica a los teléfonos, 01800-705-1800 desde el interior del país o
al 5728-5281 en el D.F.
GlaxoSMITHKLINE
México, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 512M94, S. S. A. IV
JEAR-312247/RM2002
