Acularen®
Solución oftálmica
(Ketorolaco trometamina)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
ml de SOLUCIÓN OFTÁLMICA contiene:
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Ketorolaco
trometamina
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5.0 mg
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Vehículo,
c.b.p. 1.0 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ACULAREN® Solución
oftálmica está indicado para el alivio del prurito, hiperemia conjuntival y
sensación de cuerpo extraño en conjuntivitis alérgicas. En estados
posquirúrgicos, inflamaciones crónicas no infecciosas como conjuntivitis,
queratoconjuntivitis y episcleritis, ACULAREN® Solución oftálmica es utilizado
como antiinflamatorio y analgésico.
ACULAREN®
PF en unidosis se indica para pacientes que presentan hipersensibilidad a los
conservadores, para reducir el dolor ocular y fotofobia consecuencia de un
estado posquirúrgico.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El ketorolaco trometamina
es un antiinflamatorio no esteroideo, que administrado sistémicamente, ha
demostrado poseer actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. El
mecanismo de acción se piensa que es en parte debido a la inhibición de la
biosíntesis de prostaglandinas. La administración ocular de ketorolaco
trometamina reduce los niveles de prostaglandina E2 en humor acuoso. La concentración media de PGE2 fue de 80 pg/ml en humor acuoso de ojos
que recibían vehículo y de 28 pg/ml en ojos que recibían ACULAREN® Solución
oftálmica al 0.5%.
El ketorolaco trometamina
administrado sistémicamente no causa constricción pupilar. Resultados
provenientes de estudios clínicos indican que ACULAREN® Solución oftálmica fue
significativamente más efectivo que su vehículo en aliviar el prurito ocular
causado por conjuntivitis alérgica estacional.
Dos gotas (0.1 ml) de ACULAREN®
Solución oftálmica instiladas en los ojos de pacientes 12 horas y 1 hora antes
de la cirugía de cataratas, alcanzan niveles terapéuticos en 8 de 9 pacientes
(concentración media de ketorolaco
95 ng/ml en humor acuoso. Rango de 40 a 170 ng/ml).
Se instiló una gota (0.05 ml) de
ACULAREN® Solución oftálmica en un ojo y otra gota de vehículo en otro ojo de
26 sujetos normales. En sólo 5 de 26 pacientes pudo ser detectada alguna
concentración de ketorolaco plasmática (rango 10.7 a 22.5 ng/ml) al día décimo,
durante el tratamiento ocular tópico. Cuando el ketorolaco trometamina 10 mg se
administró sistémicamente cada 6 horas, el pico de concentración plasmática es
del orden de los 960 ng/ml. ACULAREN® Solución oftálmica, ha sido administrado
en forma concomitante con otra medicación oftálmica como antibióticos,
betabloqueadores, inhibidores de la anhidrasa carbónica, ciclopléjicos y
midriáticos.
En dos estudios doble ciego,
multicéntricos, paralelos con 340 pacientes a quienes se les practicó una
cirugía refractiva incisional y que fueron tratados con ACULAREN® Solución
oftálmica en unidosis o su vehículo por más de 3 días. Diferencias
significativas favorecieron a ACULAREN® Solución oftálmica en unidosis para el
tratamiento de dolor ocular y fotofobia.
CONTRAINDICACIONES:
ACULAREN®Solución oftálmica, está contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad conocida a alguno de los ingredientes de la fórmula. Se
recomienda que ACULAREN® Solución oftálmica sea utilizado con precaución en
pacientes con conocida tendencia a hemorragias o que estuvieran recibiendo
otras medicaciones que pudieran prolongar el tiempo de sangrado.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Se realizaron estudios sobre reproducción en conejos, usando dosis diarias
orales de 3.6 mg/kg (42.35 mg/m2)
y en ratas con dosis de 10 mg/kg (59 mg/m2)
durante la organogénesis. Los resultados de estos estudios no revelaron signos
de teratogenicidad sobre el feto. No existen estudios adecuados y bien
controlados en mujeres embarazadas.
Debe
utilizarse ketorolaco trometamina durante el embarazo si el beneficio potencial
justifica el riesgo potencial para el feto. Debe tenerse precaución cuando se
administre ACULAREN® Solución oftálmica a mujeres en periodos de lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En pacientes con conjuntivitis alérgicas,
los efectos adversos más frecuentes reportados con el uso de ACULAREN®Solución
oftálmica fueron ardor pasajero aproximadamente en 40% de los pacientes. Otros
efectos adversos reportados en el uso de ACULAREN® Solución oftálmica incluyen
irritación ocular (3%), infecciones oculares superficiales (0.5%) y queratitis
superficial (1%).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Existe
un riesgo potencial de sensibilidad cruzada con ácido acetilsalicílico,
derivados del ácido fenilacético y otros agentes antiinflamatorios no
esteroideos. Por lo tanto, debe tenerse precaución cuando se traten individuos
que tengan antecedentes de sensibilidad a alguna de estas drogas.
Con algunas drogas antiinflamatorias no esteroideas, existe
el riesgo potencial de incremento del tiempo de sangrado debido a la
interferencia que produce el fármaco en la agregación trombocítica. Han habido reportes
acerca de que la aplicación de fármacos antiinflamatorios oculares pueden
incrementar el sangrado de los dos tejidos oculares (incluyendo hipemas)
concomitante a la cirugía ocular.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado
hasta la fecha.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: En un estudio de 18 meses realizado en ratones con
dosis orales de ketorolaco trometamina iguales a la dosis máxima recomendada
para humanos (DMRH) por vía parenteral y en un estudio de 24 meses en ratas
con dosis orales de 2.5 veces la DMRH no mostraron evidencia de tumorigenicidad.
El ketorolaco trometamina no evidenció
signos de mutagenicidad.
El ketorolaco trometamina no causó
alteraciones cromosómicas en estudios in vivo en ratones.
En dosis de 1,590 mg/ml (aproximadamente 1,000 veces el
promedio de los niveles plasmáticos humanos) y en concentraciones aun mayores,
el ketorolaco trometamina incrementó la incidencia de aberraciones cromosómicas
en células ováricas de hámsters de China.
No hubieron alteraciones en la
fertilidad en machos ni hembras a dosis orales de 9 mg/kg (53.1 mg/m2) y 16 mg/kg (94.4 mg/m2), respectivamente.
Se llevaron a cabo doce estudios
toxicológicos de ketorolaco trometamina solución oftálmica en conejos y monos Cynomolgus
en tres tipos de estudios: agudo (un día), subcrónico (10 a 42 días) y
crónico (6 y 12 meses).
No se encontró ninguna irritación
ocular o toxicidad asociada con la administración de ketorolaco trometamina en
estos estudios.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Para el alivio del prurito,
hiperemia conjuntival y sensación de cuerpo extraño en conjuntivitis
alérgicas: Instilar 1 ó 2 gotas (0.25 mg) cuatro veces al día para aliviar
el prurito ocular producido por conjuntivitis alérgica.
Existen estudios clínicos en los
que se ampara la efectividad de ACULAREN® Solución oftálmica en tratamientos
de seis semanas.
Con antiinflamatorio y
analgésico: Instilar 1 gota (0.25 mg) cuatro veces al día en el ojo
operado, según se requiera para dolor y fotofobia.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Suspender el
medicamento e instilar agua esterilizada.
PRESENTACIONES:
Caja con frasco con 5 ml al 0.5%.
Caja con 12 envases unidosis de
0.4 ml.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco de 8 a 15°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Los envases unidosis son
para usarse una sola vez. Destrúyalos después
de usarse. Consérvese en lugar fresco y seco,
protegido de la luz.
Su venta requiere receta médica.
Caja con frasco con 5 ml.
Hecho en Brasil por:
Allergan Produtos Farmaceuticos, Ltda.
Caja con 12 envases unidosis de 0.4 ml.
Hecho en Estados Unidos por:
Allergan, Inc.
Importado por:
Allergan, S. A. de C. V.
Distribuido en México por:
ALLERGAN, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 323M97, S. S. A.
EEAR-109563/RM2003
