Pisacaína®
1%,
2%, 2% con
epinefrina y
5% pesada
Solución inyectable
(Clorhidrato de lidocaína, con y
sin epinefrina, glucosa anhidra)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
PISACAÍNA®
1%:
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Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
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Clorhidrato de lidocaína
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10 mg
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Vehículo, c.b.p. 1 ml.
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PISACAÍNA®
2%:
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Cada 100 ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contienen:
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Clorhidrato de lidocaína
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2 g
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Vehículo, c.b.p. 100 ml.
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PISACAÍNA®
2% CON EPINEFRINA:
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Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
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Clorhidrato de lidocaína
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20 mg
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Epinefrina 1 x 200 000
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0.005 mg
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Vehículo, c.b.p. 1 ml.
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PISACAÍNA®
5% PESADA:
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Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
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Clorhidrato de lidocaína
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100
mg
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Glucosa monohidratada
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150
mg
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Agua inyectable, c.b.p. 2 ml.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Anestésico local o regional por infiltración y bloqueo
arrítmico cardiaco por vía intravenosa.
1. Para
producir anestesia local o regional por bloqueo nervioso, por infiltración con
aguja vía subcutánea o mediante bloqueos caudales o epidurales.
2. PISACAÍNA® AL 5% PESADA es exclusiva para uso en
bloqueo subaracnoideo.
3. Administrada
vía intravenosa, está específicamente indicada para el tratamiento agudo de
arritmias ventriculares que puedan ocurrir durante la manifestación cardiaca,
así como cirugía del miocardio durante o después de un infarto agudo del
miocardio.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La lidocaína actúa de dos formas principales:
Como anestésico local y
regional: La lidocaína estabiliza la membrana neuronal y previene la
iniciación y la transmisión de los impulsos nerviosos, provocando así un efecto
anestésico local. El inicio de su acción es casi inmediato y el bloqueo puede
durar desde una hora hasta hora y media.
La lidocaína, debido a su
estructura, no éster, no es destoxificada por las esterasas plasmáticas
circulantes. El hígado es el principal sitio de biotransformación y tanto la
forma libre como la conjugada de la lidocaína son excretadas por la orina.
La lidocaína por lo general no
produce irritación o daño tisular posterior a su administración parenteral. La
acción de la anestesia se prolonga y la absorción se retarda cuando contiene
epinefrina ,que actúa como vasoconstrictor.
Como antiarrítmico cardiaco: La
lidocaína tiene un efecto antiarrítmico, incrementando el umbral de la
estimulación eléctrica ventricular durante la diástole.
A dosis terapéuticas, no produce
cambios en la contractilidad miocárdica, en la presión arterial sistémica o en
el periodo refractario absoluto. Aproximadamente 90% de la dosis administrada
es metabolizada en el hígado, el 10% restante se elimina sin cambios a través
de la orina.
La epinefrina actúa como
vasoconstrictor para lograr una absorción más lenta de la lidocaína y por lo
tanto, prolonga su tiempo de acción. La epinefrina es inactivada rápidamente
por captación de neuronas adrenérgicas, difusión y degradación enzimática en
hígado y tejidos generales. La epinefrina atraviesa la placenta y entra a la
circulación fetal.
CONTRAINDICACIONES:
Se deberá evitar su empleo en casos de isquemia regional o de
hipersensibilidad a la lidocaína.
La lidocaína está contraindicada en
todos aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos
locales del tipo de las amidas, así como en estado de shock o bloqueo cardiaco.
La lidocaína no deberá aplicarse
cuando exista inflamación en la zona donde se va a infiltrar para obtener
anestesia local. La administración intravenosa de la lidocaína está
contraindicada en pacientes con síndrome de Stokes-Adams, o con grados severos
de bloqueo cardiaco intraventricular, atrioventricular o sinoatrial.
La lidocaína con epinefrina no
deberá emplearse en áreas con compromiso vascular como orejas, dedos, pene,
etc., ni en forma simultánea con agentes que aumenten la excitabilidad
cardiaca. La fórmula con epinefrina nunca deberá ser administrada por vía
intravenosa.
PRECAUCIONES
GENERALES:s
Clorhidrato de lidocaína como
anestésico local: La seguridad y eficacia de la lidocaína dependerán del
uso de la dosis apropiada, de la técnica correcta de aplicación y de las
precauciones que se tomen para tratar
alguna emergencia que se pudiera presentar secundaria a la administración.
Deberá usarse la mínima dosis que dé como resultado una
efectiva anestesia para así evitar efectos sistémicos indeseables.
Dosis repetidas de lidocaína pueden causar un incremento de
los niveles sanguíneos, debido a la acumulación de la droga, o sus metabolitos
o a una lenta degradación metabólica.
La tolerancia varía con el estado del paciente, así que si
éstos son ancianos, agudamente enfermos, debilitados o niños, deberá calcularse
la dosis de acuerdo con la edad o el estado físico.
Siempre que se inyecte deberá hacerse una leve aspiración
para evitar o reducir al menos la posibilidad de inyección intravascular,
inadvertida, ya que si ésta sucediera podrían resultar serias reacciones
adversas, así como falla del anestésico.
La lidocaína deberá usarse con precaución en pacientes que
se sepa son hipersensibles a otros medicamentos o a otras drogas anestésicas
locales.
La anestesia por bloqueo caudal o epidural deberá usarse con
extremo cuidado en pacientes con problemas neurológicos, con deformidades de la
columna, septicémicos o hipertensos severos y en pacientes muy jóvenes. Cuando
se está utilizando lidocaína hiperbárica, deberá vigilarse la posición del
paciente en forma estrecha.
La decisión de usar o no un anestésico local en las
siguientes condiciones dependerá exclusivamente de la apreciación del médico en
cuanto a las ventajas o a los posibles riesgos:
a) En bloqueo
paracervical, cuando hay factores que predisponen daño fetal o hay daño fetal
presente (toxemia, prematurez, diabetes, acidosis, etc.).
b) Cuando la dosis recomendada
excede la que indica un incremento en la incidencia de bradicardia fetal.
La solución que
contiene epinefrina no deberá emplearse en áreas con compromiso vascular, ni en
forma simultánea con agentes que aumenten la excitabilidad del miocardio.
Clorhidrato de lidocaína como antiarrítmico: Cuando
se utilice repetidamente lidocaína por vía intravenosa en un paciente, deberá
tenerse suma precaución si éste presenta algún daño hepático o renal, ya que
dosis acumulativas de lidocaína podrían provocar toxicidad debido a que, la
lidocaína se metaboliza principalmente en el hígado y parcialmente se excreta
sin cambios en muy poca cantidad por el riñón. La lidocaína deberá ser usada
con precaución en pacientes con hipovolemia.
Es esencial un monitoreo constante con el electrocardiograma
para la administración apropiada de la lidocaína por vía intravenosa.
Si se presentan datos de excesiva depresión de la
conductividad cardiaca como la prolongación del intervalo P-R y del complejo
Q-R-S, así como la aparición o la agravación de arritmias, deberá suspenderse
de inmediato su administración.
Es obligado tener siempre a la mano
un equipo de emergencia y otros medicamentos necesarios para corregir los
efectos adversos a nivel cardiorrespiratorio o del sistema nervioso central que
pudieran presentarse.
El uso de la lidocaína en infantes
es muy limitado.
En pacientes con bradicardias
sinusales, la adminis-tración intravenosa de lidocaína para eliminación de
focos ectópicos ventriculares sin una previa aceleración de la frecuencia
cardiaca puede empeorar la arritmia ventricular.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La lidocaína atraviesa la
placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.
Sin embargo, los estudios en ratas con dosis de hasta 6.6 veces la dosis máxima
no han mostrado que la lidocaína produzca efectos adversos en el feto. No se
recomienda el empleo de lidocaína durante el primer trimestre del embarazo. No
se han descrito problemas en madres que amamanten.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Clorhidrato de lidocaína como anestésico local: Pueden
presentarse reacciones secundarias resultantes de altos niveles plasmáticos de
lidocaína debidas a una rápida absorción, a una inyección intravascular
inadvertida o a un exceso en la dosis usada. Otras causas de estas reacciones
son la hipersensibilidad al medicamento, idiosincrasia o disminución de la
tolerancia.
Las reacciones debidas a una sobredosis (altos niveles
plasmáticos) son sistemáticas e involucran al sistema nervioso central y al
sistema cardiovascular. Las primeras se caracterizan por excitación y/o
depresión, nerviosismo, vértigos, visión borrosa, temblor, convulsiones,
pérdida de la conciencia y puede llegar al paro respiratorio. Las segundas,
incluyen depresión del miocardio, hipotensión, bradicardia y hasta paro
cardiaco. Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas de
inicio tardío, urticaria y otras manifestaciones de hipersensibilidad.
El tratamiento de pacientes con manifestaciones tóxicas
consiste en mantener una vía aérea permeable y ventilación asistida utilizando
oxígeno, si se requiere.
El tratamiento de efectos adversos
cardiovasculares consiste en el uso de vasopresores, preferiblemente aquellos
que estimulan el miocardio, líquidos por vía intravenosa y hasta masaje
cardiaco si éste fuera necesario. Las convulsiones pueden ser controladas
administrando intravenosamente pequeñas cantidades de algún anticonvulsivante.
La
lidocaína con epinefrina aplicada en sitios con compromiso vascular puede
causar isquemia y necrosis de la zona por disminución de la irrigación
sanguínea.
Clorhidrato
de lidocaína como antiarrítmico: Con el uso de clorhidrato de lidocaína
como antiarrítmico se han reportado reacciones sistémicas de los siguientes tipos:
1. Sistema nervioso central: mareos, vértigos,
somnolencia, aprensión, euforia, tinnitus, visión borrosa, vómitos, sensación
de calor, convulsiones, inconsciencia y depresión respiratoria, llegando a
veces al paro respiratorio.
2. Cardiovascular: hipotensión, colapso
cardiovascular y bradicardia que pueden hacer caer al paciente hasta un paro
cardiaco.
No se ha reportado sensibilidad cruzada
entre la lidocaína y la procainamida o entre la lidocaína y la quinina.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con
antiarrítmicos puede producir efectos cardiacos aditivos. Con anticonvulsivos
del grupo de la hidantoína tiene efectos depresivos sobre el corazón y se
metaboliza más rápidamente la lidocaína. Con los bloqueadores beta-adrenérgicos
puede aumentar la toxicidad de la lidocaína. Con la cimetidina puede ocasionar
aumento de la lidocaína en sangre.
Los
bloqueadores neuromusculares pueden ver potenciado su efecto con el uso
simultáneo de lidocaína. La epinefrina puede potencializar el efecto de los medicamentos
que aumentan la excitabilidad cardiaca.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
La prueba con bentiromida se ve alterada al usar la lidocaína. Los
valores de la creatinin-fosfoquinasa (CPK) pueden aumentar con la
administración intramuscular de lidocaína.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han
realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos; sin embargo, no se
han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni
alteraciones en la fertilidad hasta la fecha.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Clorhidrato
de lidocaína como anestésico local: En este caso, la dosis es variable y va
a depender del área que va a ser anestesiada, de la vascularidad de los
tejidos, del número de segmentos neuronales que van a ser bloqueados. Deberá
utilizarse la mínima dosis necesaria que proporcione una anestesia efectiva.
La dosis inicial de clorhidrato de lidocaína en un adulto no
deberá exceder de 6 mg por kg de peso corporal.
Es recomendable el uso de concentraciones al 0.5% o al 1% de
clorhidrato de lidocaína en infantes, para minimizar la posibilidad de
reacciones tóxicas; la dosis total deberá ser reducida en proporción al peso
corporal o al área que se va a anestesiar.
Clorhidrato de lidocaína como
antiarrítmico: La dosis usual para adulto es de 50 a 100 mg administrados
directamente por vía intravenosa, a una velocidad aproximada de 25 a 50
mg/minuto. Deberá darse el tiempo suficiente para permitir que la circulación
lleve el medicamento al sitio de acción. Si una inyección inicial de 50 a 100
mg no proporciona la respuesta deseada, puede repetirse una segunda dosis
después de 5 minutos. Nunca deberán administrarse más de 200 a 300 mg de
lidocaína durante un periodo de una hora.
Pacientes con una función hepática
alterada o un flujo hepático reducido (como en alguna falla miocárdica o
después de cirugía cardiaca), o en pacientes mayores de 70 años de edad, se les
proporcionará la mitad de la dosis de inicio y menores dosis de mantenimiento.
En niños, la experiencia del uso
de la lidocaína como antiarrítmico es muy limitada.
Para infusiones continuas
intravenosas en pacientes cuyas arritmias tiendan a recurrir después de una
buena respuesta temporal a una dosis única y que por alguna razón no puedan
recibir terapia oral antiarrítmica, el clorhidrato de lidocaína puede ser
administrado continuamente en concentraciones al 0.1% (1 mg/ml) a una velocidad
de 1 a 4 ml/minuto (20 a 50 mcg/kg/minuto en un individuo de 70 kg de npeso
corporalcomo promedio). Soluciones de lidocaína al 0.2% (2 mg/ml) pueden
administrarse a una velocidad de 0.5 a 2 ml/minuto.
La administración intravenosa
contínua siempre deberá ser monitoreada electrocardiográficamente para evitar una
sobredosis y/o toxicidad potencial. Asimismo, deberá terminarse tan pronto como
se restablezca el ritmo cardiaco normal en el paciente. Tan pronto como sea
posible y cuando esto esté indicado, deberá iniciarse la terapia con
antiarrítmicos orales y suspender la lidocaína intravenosa.
Siempre que se administre
lidocaína por infusión intravenosa continua se deberá utilizar un equipo de
venoclisis de precisión.
Para preparar una solución de
lidocaína al 0.1% (1 mg/ml) para administración intravenosa continua se deberá
añadir 1 g de clorhidrato de lidocaína en 1,000 ml de solución glucosada al 5%
(solución de preferencia). Tal solución a una velocidad de 1 a 4 ml/minuto
proporcionará 1 a 4 mg/minuto.
Una solución de clorhidrato de
lidocaína al 0.2% puede prepararse agregando 2 g de lidocaína a 1,000 ml de
solución glucosada al 5%. La velocidad de administración de 0.5 a 2 ml/minuto
proporcionará 1 a 4 mg/minuto.
La solución de lidocaína con
epinefrina únicamente se indica para anestesia local o regional y nunca deberá
emplearse como antiarrítmico; es decir, se evitará su uso por vía intravenosa.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las reacciones debidas a
una sobredosificación (altos niveles plasmáticos) son sistemáticas e involucran
al sistema nervioso central y al sistema cardiovascular. Las primeras se
caracterizan por excitación y/o depresión, nerviosismo, vértigos, visión
borrosa, temblor, convulsiones, pérdida de la conciencia y puede llegar al paro
respiratorio. Las segundas, incluyen depresión del miocardio, hipotensión,
bradicardia y hasta paro cardiaco. Las reacciones alérgicas se caracterizan por
lesiones cutáneas de inicio tardío, urticaria y otras manifestaciones de
hipersensibilidad.
El tratamiento de pacientes con
manifestaciones tóxicas consiste en mantener una vía aérea permeable y
ventilación asistida utilizando oxígeno, si se requiere.
El tratamiento de efectos adversos
cardiovasculares consiste en el uso de vasopresores, preferiblemente aquellos
que estimulan el miocardio, líquidos por vía intravenosa y hasta masaje
cardiaco si éste fuera necesario. Las convulsiones pueden ser controladas
administrando por
vía intravenosa pequeñas cantidades de algún anticonvulsivante.
Con concentraciones séricas de lidocaína de 6 a
8 mg/ml: Visión borrosa o doble, náuseas, vómitos, tinnitus y temblores o
contracciones musculares.
Con concentraciones
séricas de lidocaína mayores de 8 mcg/ml: Dificultad para respirar, mareos
intensos, pérdida del conocimiento, crisis convulsivas, lentitud en la
transmisión eléctrica cardiaca.
El tratamiento incluye las
siguientes acciones:
1. Suspender
inmediatamente la administración de lidocaína; monitoreo estricto del paciente.
2. Mantenimiento
de la vía aérea permeable y administración de oxígeno.
3. Para
la depresión circulatoria: administrar un vasopresor y líquidos intravenosos si
son necesarios.
4. Para
las crisis convulsivas: diazepam o tiopental.
PRESENTACIONES:
PISACAÍNA® 1%: Frasco ámpula con 50 ml.
Caja con 100 ampolletas de
vidrio con 2, 3.5, 4 y 5 ml.
Ampolletas de vidrio como
diluyente para polvo inyectable de 2, 3.5, 4 y 5 ml.
PISACAÍNA® 2%:
Frasco ámpula con 50 ml.
Caja con 10 ampolletas de
plástico con 5 y 10 ml.
PISACAÍNA® 2% CON EPINEFRINA:
Frasco ámpula con 50 ml.
Caja con 5 frascos ámpula
con 50 ml.
PISACAÍNA® 5% PESADA: Caja con 50 ampolletas de
2 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a
temperatura ambiente a no más de 30 ºC. El producto con epinefrina, protéjase
de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de
los niños. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento
durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico. Si no
se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si la
solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos
o si el cierre ha sido violado.
Este medicamento es de empleo delicado. La
administración de este producto debe ser
vigilada estrechamente por el médico.
Hecho en México por:
LABORATORIOS PISA, S. A. de C. V.
Regs. Nums.
067M88, 010M87,
166M89, 011M87, S. S. A.
067M88, 010M87,
166M89, 011M87, S. S. A.
DEAR-122176/RM2003, DEAR-202287/RM2002
HEAR-105861/RM2002, LEAR-314438/RM2002
