Inotropisa®
Solución inyectable
(Dopamina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ampolleta de SOLUCIÓN
INYECTABLE contiene:
Clorhidrato de dopamina 200
mg
Vehículo, c.b.p. 5 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Simpaticomi-
mético.
Inotropisa® se
indica para la corrección de trastornos hemodinámicos (hipotensión arterial),
derivados del choque cardiogénico, traumático o endotóxico. También se emplea
durante la cirugía de corazón abierto, la insuficiencia cardiaca congestiva
severa o refractaria a digitálicos y diuréticos. Cuando así proceda, deberá
restituirse el volumen circulante con el expansor del plasma apropiado antes de
administrar Inotropisa®.
Los pacientes que mejor responden al empleo de Inotropisa® son aquéllos en los cuales
la función miocárdica y la presión sanguínea no han sufrido un deterioro
marcado.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La dopamina
estimula los receptores adrenérgicos del sistema nervioso simpático. Asimismo,
actúa sobre los receptores dopaminérgicos en los lechos vasculares renales,
mesentéricos, coronarios e intracerebrales produciendo vaso-
dilatación. Los efectos están relacionados directamente con la dosis.
A dosis bajas (0.5 a 2 mcg/kg/min) actúa principalmente
sobre los receptores dopaminérgicos, produciendo vasodilatación mesentérica y
renal. La vasodilatación renal ocasiona un aumento del riego sanguíneo renal,
de la velocidad de filtración glomerular, de la excresión de sodio y (por lo
general) del volumen de la orina.
A dosis moderadas (2-10 mcg/kg/min) también ejerce un efecto
inotrópico positivo en el miocardio debido a la acción directa sobre los
receptores beta-l y una acción indirecta a través de la liberación de norepinefrina
a partir de los sitios de almacenamiento.
Con estas acciones se produce aumento de la contractilidad
del miocardio y del volumen de eyección, dando así lugar a aumento del gasto
cardiaco. La presión arterial sistólica y la presión del pulso pueden aumentar,
ya sea sin variación o con un ligero aumento de la presión arterial diastólica.
Generalmente la resistencia periférica total no varía.
A dosis elevadas (10 mcg/kg/min o más) estimula los
receptores alfa-adrenérgicos, produciendo un aumento de la resistencia
periférica y vasoconstricción renal (esta vasoconstricción puede disminuir
previamente incrementando la circulación renal y el volumen de orina). Tanto,
la presión sistólica como la diastólica aumentan como resultado del incremento
del gasto cardiaco y de la resistencia periférica.
La dopamina se distribuye
ampliamente en el organismo, no logra atravesar la barrera hematoencefálica y
se desconoce si atraviesa la placenta. El metabolismo se lleva a cabo en
hígado, riñones y plasma por la monoamino- oxidasa (MAO) y
catecol-o-metiltransferasa (COMT) a compuestos inactivos. Casi 25% de la dosis
se metaboliza a norepinefrina en las terminaciones nerviosas adrenérgicas.
Tiene un inicio de acción
aproximadamente a los 5 minutos de la aplicación, teniendo una vida media
plasmática de 2 minutos y una duración de su acción farmacológi-
ca de menos de 10 minutos.
La eliminación se realiza por vía
renal en aproximadamente 80% de la dosis administrada y se excreta en la orina
a las 24 horas en forma de metabolitos y sólo una pequeña parte es eliminada
sin cambios.
CONTRAINDICACIONES: Inotropisa®
se contraindica en pacientes con hipersensibilidad a la dobutamina y/o a la
dopamina. No deberá administrarse Inotropisa®
a pacientes con feocromocitoma, arritmia cardiaca, accidente vascular cerebral,
enfermedad arterial coronaria, insuficiencia cardiaca franca descompensada,
hipertensión severa, incompetencia del mecanismo ventilatorio, edema cerebral,
taquicardia severa.
PRECAUCIONES
GENERALES: Es necesario el control
riguroso de la frecuencia y ritmo cardiacos, presión arterial y velocidad de la
venoclisis durante la aplicación de Inotropisa®.
Es aconsejable hacer la vigilancia mediante un electrocardiograma. Es
importante corregir la hipovolemia (si la hay) antes de iniciar el tratamiento
con Inotropisa®.
Debe emplearse con precaución en pacientes con dia-
betes, hipertensión y arteriosclerosis, y enfermedad de Raynaud.
La extravasación puede causar irritación severa de los
tejidos adyacentes. No existen evidencias de que la dopamina sea carcinógena,
mutágena, teratógena, ni que afecte la fertilidad.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se
han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas. Se recomienda no
utilizar durante el embarazo y la lactancia a menos que los beneficios
potenciales superen con claridad a los riesgos de la enfermedad.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Puede presentarse
aumento de la frecuencia cardiaca, de la presión arterial y actividad ectópica
ventricular. Se ha reportado una disminución súbita de la presión arterial. La
suspensión de la aplicación o reducción del goteo causa el retorno a la
normalidad, sin embargo, puede demorar esta respuesta. El sitio de aplicación
puede sufrir de flebitis e inflamación de los tejidos adyacentes al ocurrir
extravasación. Otros efectos varios que se presentan con menor frecuencia son,
náuseas, cefalea, dolor anginoso, dolor torácico no específico, palpitaciones,
disnea, hipotensión, mareos, frío en manos y pies, y parestesias, inquietud,
piloerección, azoemia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Los
medicamentos que se mencionan enseguida, dependiendo de la cantidad en que se
encuentren, pueden interaccionar con la dopamina: labetalol, fenoxibenzamina,
fentolamina, prazosina, talozolina, dibenzamina, haloperidol, loxapina,
fenotiazinas, tioxantenos, anestésicos (cloroformo, ciclopropano, enflurano,
halotano, isoflurano, metoxiflurano, tricloroetileno), antidepresivos
tricíclicos, maprotilina, bloqueadores beta-adrenérgicos oftálmicos,
amidotrizoatos, glucósidos digitálicos, doxapram, ergotamina, ergometrina,
metisergida, oxitocina, guanetidina, levodopa, mazindol, metildopa, trimetofán,
metilfenidato, inhibidores de la MAO, incluyendo furazolidona, porgilina y
procarbazina.
También interaccionan los nitratos, fenoxibenzamina,
fenitoína, alcaloides de la rauwolfia, simpaticomiméticos, hormonas tiroideas.
La solución en que se aplica no deberá ser alcalina.
Físicamente es incompatible con amfotericina y ampicilina sódica.
ALTERACIONES DE LOS
RESULTADOS DE LAS PRUEBAS DE LABORATORIO:
Hasta la fecha no se tiene reportes de alteraciones en las pruebas de
laboratorio con el uso de Inotropisa®
pero se sabe que la dopamina inhibe la secreción de prolactina.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se han demostrado
en estudios realizados a la fecha efectos adversos acerca de la
carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad en mamíferos.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía
de administración de Inotropisa®
es por infusión intravenosa, Inotropisa®
deberá diluirse previa a su administración. Una vez realizada la dilución, se
aplica por vía intravenosa, empleando catéteres o agujas apropiadas en venas
que se procurará sean de grueso calibre.
Los diluyentes recomendados son:
solución salina al 0.9%, solución glucosada al 5%, glucosa al 5% en solución
salina al 0.9%, glucosa al 5% en solución salina al 0.45%, glucosa al 5% en
Ringer lactato, Ringer lactato.
La dosis se ajustará en forma
individual dependiendo de los efectos hemodinámicos deseados con un máximo de
50 mcg/kg/min. La administración se hace inicialmente a una velocidad de 1 a 5
mcg (0.001-0.005 mg) por kg de peso por minuto, enseguida si el paciente está
bajo control, se incrementa la velocidad hasta 5-10 mcg/kg/min a intervalos de
10 a 30 minutos hasta lograr la respuesta deseada.
Pacientes con insuficiencia
cardiaca congestiva crónica refractaria: Se inicia con 0.5 a 2 mcg/kg/min,
incrementando hasta la respuesta deseada.
Pacientes con enfermedad vascular oclusiva:
Inicialmente con 1 mcg/kg/min o menos, luego aumentar paulatinamente hasta
obtener respuesta.
Pacientes gravemente enfermos:
Inicialmente 5 mcg (0.005 mg) por kilogramo por minuto, luego se puede
incrementar en dosis de 5 a 10 mcg (0.005 a 0.01 mg) por kg de peso por minuto
hasta 20 ó 50 mcg/kg/min, según necesidades hasta lograr la respuesta deseada.
En niños no se ha establecido la
dosificación.
En aquellos casos en los cuales el
flujo urinario disminuya en ausencia de hipotensión, se debe considerar reducir
la dosis de dopamina.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Por lo general, la sobredosis produce
hipertensión y disminución del flujo urinario. Debido a que la acción de la
dopamina es corta, suele ser suficiente con suspender la administración en
forma temporal hasta lograr que desaparezcan las reacciones y se estabilice el
paciente. Si esto no es suficiente se puede administrar fentolamina (bloqueador
alfa-adrenérgico).
PRESENTACIONES:
Caja con 5 ampolletas de 5 ml (200
mg/5 ml), venta al público y sector salud.
Caja con 5 ampolletas de 5 ml (200
mg/5 ml) para el mercado de genéricos intercambiables.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30ºC. Protéjase de la luz.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
La vía de administración es por venoclisis lenta.
No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura
exclusiva para médicos.
Léase instructivo anexo. Si no se administra todo
el producto deséchese el sobrante. No se administre
si la solución no es transparente, si contiene
partículas en suspensión o sedimentos. Este
medicamento debe administrarse en forma
intrahospitalaria. Medicamento de alto riesgo.
Hecho en México por:
Laboratorios PISA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 287M93, S. S. A. IV
HEAR-109633/RM2002
