DEF50 / MÉXICO 2004

información nueva

Epiclodina

Solución inyectable

(Clonidina)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta con SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Clorhidrato de clonidina 150 mcg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihipertensivo de acción central, coadyuvante en anestesia regional y para el control del dolor postoperatorio.

Clonidina Pisa está indicada como analgésico peridural para el control del dolor postoperatorio, control del dolor neuropático intratable y como coadyuvante de la terapia con opiáceos en el tratamiento del dolor en pacientes con cáncer avanzado.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La clonidina por vía peridural produce una analgesia que involucra mecanismos opiáceos. Esta analgesia limita su acción a las regiones con fibras sensitivas terminales en el segmento espinal cercano al sitio de inyección.

Se cree que la clonidina produce analgesia mimetizando las acciones de la norepinefrina en los adrenorreceptores a2 post-sinápticos en la asta dorsal de la médula espinal. Al unirse a estos receptores, la clonidina bloquea la sustancia P liberada y la descarga del asta dorsal, por lo que evita la transmisión de la señal dolorosa hacia el cerebro. La analgesia espinal de la clonidina peridural no es debida a isquemia de la médula espinal ni es antagonizada por vasoconstrictores intratecales.

La clonidina es altamente liposoluble y se distribuye rápidamente hacia el espacio extravascular, incluyendo el sistema nervioso central.

El volumen aparente del estado estable de distribución es aproximadamente de 2 l/kg. La vida media de eliminación es de aproximadamente 15 horas, aunque algunas veces puede llegar hasta las 20 horas.

La clonidina se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente 20-40%. La eliminación total promedio es de 250 ml/min (15 l/h); la principal vía de eliminación es renal (167 ml/min) en cerca de 72% en las siguientes 96 horas, de la cual 40-50% es como clonidina sin cambios y el resto como metabolito (p-hidroxiclonidina). También se ha sugerido que una parte importante de clonidina es sometida a circulación enterohepática.

Así, la administración peridural de un bolo de 700 mcg produce una concentración pico promedio (Cmáx) de 3.8 ng/ml en plasma y 390 ng/ml en el líquido cefalorraquídeo alcanzados en un promedio de 11.8 y 31 minutos, respectivamente.

CONTRAINDICACIONES: El uso de clonidina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma, pacientes que cursen con hipotensión arterial, bloqueo aurículo-ventricular, insuficiencia coronaria, infarto al miocardio reciente e insuficiencia renal severa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La clonidina atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna, por lo cual deberá evitarse su uso durante estos estados.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos que con mayor frecuencia se presentan son hipotensión arterial, disminución de la frecuencia cardiaca, sedación y sequedad de la boca. Con menor frecuencia pueden presentarse ansiedad, náuseas, vómitos, hipertensión arterial, fiebre, mareos y somnolencia.

En general, las reacciones secundarias son leves y pueden ser manejadas con relativa facilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La clonidina administrada por vía peridural puede presentar interacciones con los agonistas o antagonistas a o b adrenérgicos, antihipertensivos y antiarrítmicos por producir efectos cardiovasculares. La clonidina peridural también prolonga la duración de la acción de los anestésicos epidurales locales. Los antidepresivos tricíclicos pueden disminuir el efecto analgésico de la clonidina epidural. También pueden presentarse interacciones con los inhibidores de la monoamino-oxidasa (MAO), anfetaminas, sedantes, hipnóticos, antihistamínicos y alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El uso de clonidina puede producir resultados levemente positivos de la prueba de Coombs. La clonidina puede ocasionar aumento transitorio de los niveles de hormona de crecimiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Resulta recomendable realizar determinaciones frecuentes de la presión arterial en los pacientes tratados con clonidina peridural, en especial cuando se están utilizando dosis de bolos.

Los pacientes pediátricos y los ancianos requieren de una vigilancia más estrecha debido a que en general son más sensibles a los efectos de la clonidina peridural.

No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis ni de teratogénesis.

Los estudios de fertilidad realizados en ratas hembras y machos con dosis hasta 3 veces mayores a las máximas recomendadas en humanos no produjeron efectos sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Las vías de administración son peridural y subaracnoidea, ya sea en forma de bolo o mediante infusión continua.

La administración subaracnoidea usualmente desarrolla un efecto menos duradero debido a una distribución más rápida de la clonidina en el LCR. Se recomienda la aplicación en la región lumbar. La administración de la clonidina en la región dorsal se ha relacionado con una mayor incidencia de hipotensión y bradicardia.

La aplicación por vía peridural en bolo de 150 a 200 mcg produce una analgesia moderada. En caso necesario, la dosis puede ser aumentada hasta 900 mcg, con esto la potencia analgésica aumenta. Sin embargo, la duración del efecto sólo se prolonga un poco. No obstante, la hipotensión tenderá a ser menor por el efecto vasoconstrictor directo y la sedación será más intensa y prolongada.

Para administración continua se recomienda iniciar con un bolo de 150 mcg y seguir con 20 a 40 mcg/h.

En asociación:

– La clonidina peridural puede ser usada en forma concomitante con morfina. Esto usualmente logra una reducción de los requerimientos diarios de morfina de hasta 50% de la dosis habitual.

– Otra opción es iniciar con un bolo de 50 mg de petidina (meperidina) y continuar con 450 mcg de clonidina más 150 mg de meperidina.

– En ancianos, se recomienda usar dosis menores, habitualmente 2 a 2.5 mcg/kg de peso corporal.

– Para la administración continua resulta recomendable utilizar bombas de administración continua para un mejor control.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación puede causar hipotensión, bradicardia, sedación, apnea, arritmia cardiaca, convulsiones y coma. El tratamiento incluye el cese inmediato de la administración de clonidina, aplicación de líquidos intravenosos y de efedrina. Se dará terapia de apoyo y se instituirá ventilación mecánica en caso de requerirse.

PRESENTACIÓN: Caja con 5 ampolletas con 1 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

LABORATORIOS PISA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 026M97, S. S. A.

BEA-3753/97