DEF50 / MÉXICO 2004

Información nueva

Efe-carn

Solución inyectable

(Levocarnitina)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta con SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Levocarnitina 1 g

Vehículo c.b.p. 5 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: EFE-CARN está indicada para las patologías con deficiencia de la misma de origen primario: daño genético de la biosíntesis normal o la utilización de la levocarnitina proveniente de la dieta.

En patologías de origen secundario: Deficiencias de levocarnitina que se acompañan de acidurias orgánicas severas.

Las deficiencias de levocarnitina aparecen como: Elevación de triglicéridos y aumento en la concentración de ácidos grasos libres, cetogenesis reducida, desnutrición en niños con bajo peso al nacer y prematuros. Infiltración lipídica de hígado y músculo, (hígado graso, coma hepático, cirrosis hepática, hepatomegalia, encefalopatía hepática).

Deficiencia crónica severa que se puede presentar como: Hipoglicemia (diabetes mellitus, cetoacidosis diabética, obesidad endógena, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, Síndrome de Cushing); miastenia progresiva, hipotonía, letargia.

Estados catabólicos de levocarnitina (insuficiencia renal tratada con diálisis o hemodiálisis, quemaduras, sepsis, embarazo, tratamiento con antineoplásicos, tratamientos con ácido valproico, cirugías e hipertiroidismo).

Alteraciones neurológicas, alteraciones en el desarrollo y crecimiento pediátrico, como suplemento nutricional de deportistas sin patologías previas, como tratamiento en obesidad exógena.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La L-carnitina es una sustancia natural en el organismo de los mamíferos, algunas plantas y levaduras teniendo importancia en el humano para la oxidación de ácidos grasos, facilita el metabolismo aerobio de los carbohidratos, aumenta la velocidad de fosforilación oxidativa y favorece la excreción de algunos ácidos orgánicos.

La beta-oxidación a nivel mitocondrial de los ácidos grasos produce energía (en ATP), para lo cual las traslocaciones específicas en la membrana mitocondrial y plasmática transportan con facilidad tanto carnitina libre como sus ésteres (acilcarnitinas) del citosol al interior de la mitocondria.

Los ésteres de ácidos grasos (de la CoA) se forman casi exclusivamente en el citosol y no se transportan a través de la membrana; inhibe también enzimas del ciclo de Krebs, por ende, la oxidación de ácidos grasos requiere la formación de acilcarnitinas y su traslocación hacia las mitocondrias, donde se vuelven a formar ésteres de CoA y se metabolizan produciendo energía.

Los estados catabólicos provocan cambios metabólicos importantes con altos consumos de energía, de tal manera que la demanda de levocarnitina se incrementa para la utilización de energía por oxidación de lípidos y cuerpos cetónicos y cadenas de aminoácidos.

La carnitina se sintetiza a partir de residuos de lisina en diversas proteínas: el proceso da inicio por la formación de 6-N-trimetil-lisina, mediante una serie de reacciones que incluyen a la S-adenosil-metionina, se requiere cuatro micronutrientes para los diversos pasos enzimáticos (ácido ascórbico, niacina, piridoxina y hierro). A la levocarnitina se le conoce como parte de las vitaminas hidrosolubles y del complejo B (B_T).

La levocarnitina en la dieta se absorbe casi por completo a partir del intestino (yeyuno), en gran parte por medio de un mecanismo de transporte sensible de saturación. La carnitina se transporta hacia todas las células mediante un mecanismo activo.

También se transporta D-carnitina y puede bloquear la captación de L-carnitina. La mayor parte de carnitina se excreta por orina y heces como acilcarnitina, los túbulos renales reabsorben 90% de la carnitina no esterificada

CONTRAINDICACIONES: Hasta la fecha no se han reportado, pero se puede presentar hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS GENERALES: No se utilice en pacientes con diálisis, pues la presencia de L-Carnitina puede llegar a desarrollar síntomas similares a la miastenia.

No se ha comprobado su efectividad en la mejoría del desempeño atlético.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se tiene contemplado que en estas condiciones se incrementan los requerimientos de L-carnitina y ésta es un componente normal de la leche materna, por lo que hasta la fecha no existen restricciones de L-carnitina durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado alteraciones como náusea, vómito y reblandecimiento del bolo fecal seguida de la administración oral y un olor característico en la hiperhidrosis de los pacientes que lo consumen parenteral u oralmente.

Se recomienda utilizarlo durante o inmediatamente después de los alimentos y consumirlo de manera lenta para reducir los trastornos gastrointestinales descritos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Ácido valproico: Los requerimientos de carnitina pueden incrementarse en aquellos pacientes que estén recibiendo ácido valproico, ya que parte de este medicamento queda a cargo del metabolismo mitocondrial en la b-oxidación.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha no se han reportado, pero se sugieren determinaciones plasmáticas a intervalos periódicos para evaluar la eficacia de L-carnitina en pacientes con concentraciones altas de ácidos grasos libres y triglicéridos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: L-carnitina PiSA no ha presentado efectos sobre la economía corporal de origen adverso, ya que siendo una sustancia que existe normalmente en el organismo, se han administrado dosis tan altas como 15 g/día sin producir carcinogénesis, no hay evidencias de mutagénesis aun en Salmonella typhimurium, Saccharomyces cereviseae y Schizocharomyces pombe; no presentaron teratogénesis ni efectos sobre la fertilidad, pues estudios a la dosis usual máxima en adultos sobre la base mg/kg, no han demostrado que la L-carnitina cause efectos adversos sobre el feto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La administración de EFE-CARN es por vía parenteral (intramuscular o intravenosa).

La dosis usual es de 50-100 mg/kg/día, tanto en adultos como en niños dos a tres veces por día.

Deficiencia primaria de carnitina: Hasta 4 g/día.

Nefropatía: En pacientes con hemodiálisis prolongada de 40-80 mg/día, si se prefiere la vía intravenosa se recomienda diluirla en las soluciones (utilizadas posterior a la hemodiálisis) y pasarla lentamente.

Cardiomiopatías y enfermedades cardiovasculares de origen isquémico (aterosclerosis coronaria, insuficiencia cardiaca congestiva, isquemia miocárdica y claudicación intermitente): Se recomienda una dosis intravenosa o intramuscular de 50 mg/kg/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Pueden llegar a presentarse trastornos gastrointestinales como náusea o vómito y pudiera aparecer reblandecimiento de las heces por sobredosificación, para lo que se recomiendan medidas de sostén y atención médica, sólo si continúan o son molestos los síntomas.

PRESENTACIONES: Caja con 5, 25 ó 50 ampolletas de 5 ml (1 g/5 ml).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se administre si la solución no es transparente,
si contiene partículas en suspensión o sedimentos.
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

LABORATORIOS PISA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 201M2000, S. S. A.

GEAR-103780/RM2001