Ciprobac®
Solución inyectable
(Ciprofloxacino)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada frasco ámpula con SOLUCIÓN
inyectable contiene:
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Lactato de ciprofloxacino
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equivalente a
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200
mg
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400
mg
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de ciprofloxacino
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Vehículo, c.b.p.
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100
ml
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200
ml
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: CIPROBAC® está
indicado para el tratamiento de infecciones osteoarticulares,
gastrointestinales, infecciones del tracto genitourinario, uretritis
gonocócica, neumonías, prostatitis, fiebre tifoidea, infección de tejidos blandos
y otras infecciones causadas por organismos sensibles.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: El
ciprofloxacino es una fluoroquinolona con acción bactericida que actúa a nivel
intracelular inhibiendo la enzima DNA girasa, una enzima bacteriana esencial involucrada
en la transcripción, duplicación y reparación del DNA bacteriano.
Las fluoroquinolonas son
antibióticos de amplio espectro, activas contra una gran variedad de gérmenes
grampositivos y gramnegativos. Son activas in vitro contra muchas
enterobacterias, incluyendo especies de Citrobacter, Enterobacter
cloacae y aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus,
Morganella morganii, Salmonella, Shigella, especies de Vibrio y Yersinia
enterocolitica. Las fluoroquinolonas tienen buena actividad in vitro
contra múltiples bacilos gramnegativos, cepas de Neisseria gonorrhoeae
resistentes a penicilinas, cepas de Haemophilus influenzae productoras
de betalactamasas y especies de Pseudomonas aeruginosa. El
ciprofloxacino ha mostrado tener mayor actividad contra muchas especies,
incluyendo P. aeruginosa.
También han demostrado buena
actividad in vitro contra Staphylococcus aureus incluyendo cepas
de S. aureus meticilina resistentes y otras cepas de Staphylococcus.
Algunos Streptococcus incluyendo S. pneumonie y S.
pyogenes son moderadamente sensibles a las quinolonas y se han reportado
fallas terapéuticas en pacientes con neumonía neumocócica bajo tratamiento con
ciprofloxacino.
El ciprofloxacino además muestra
buena actividad in vitro contra especies de Chlamydia trachomatis,
Mycoplasma, Legionella, Mycobacterium tuberculosis y
otras micobacterias atípicas.
Después de la administración por vía oral, el ciprofloxacino
se absorbe rápida y completamente. Su disponibilidad es alrededor del 70%,
alcanzando concentraciones plasmáticas máximas de 2.5 mcg en 1 a 2 horas
después de una dosis de 500 mg por vía oral. La presencia de alimentos puede
retardar pero no afectar sustancialmente la totalidad de la absorción del
ciprofloxacino.
El ciprofloxacino se distribuye ampliamente en la mayoría de
líquidos y tejidos corporales, alcanzando altas concentraciones en hígado y
vías biliares, riñón, pulmón, tejido ginecológico y prostático, orina, esputo,
fagocitos, bilis, piel, grasa, y tejido musculosquelético. El ciprofloxacino
penetra hacia el líquido cefalorraquídeo, pero sus concentraciones sólo
alcanzan 10% de las concentraciones plasmáticas, atraviesa la barrera
placentaria y se excreta en la leche materna. Su vida media plasmática es de
3.5 a 4.5 horas aproximadamente, la cual puede prolongarse en pacientes con
daño renal severo y en personas de edad avanzada. Se liga a proteínas
plasmáticas en un rango de 20 a 40%.
La excreción del ciprofloxacino se produce principalmente a
través de la orina mediante filtración glomerular y por excreción renal, pero
una tercera parte lo hace por vías extrarrenales a través de metabolismo
hepático, excreción biliar y posiblemente por secreción transluminal hacia la
mucosa intestinal. Se han identificado cuando menos 4 metabolitos activos, el
oxociprofloxacino y el sulfociprofloxacino son los principales metabolitos que
aparecen en la orina y en las heces, respectivamente.
Sólo pequeñas cantidades de
ciprofloxacino se logran eliminar por diálisis peritoneal y/o hemodiálisis.
CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad al
ciprofloxacino o a otras fluoroquinolonas.
PRECAUCIONES
GENERALES: La dosis de
ciprofloxacino debe individualizarse de acuerdo con la naturaleza, severidad de
la infección y al estado del paciente. Los pacientes con insuficiencia renal
requieren una reducción en la dosificación con base en su depuración de creatinina.
El ciprofloxacino se debe
administrar con extrema precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia,
en aquellos con función hepática alterada, con deficiencia de la enzima
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa y en miastenia gravis.
Debido a que el ciprofloxacino ha
demostrado potencial para ocasionar artropatías y cambios degenerativos en el
cartílago de crecimiento, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas, en
periodo de lactancia ni en niños y adolescentes.
Para prevenir el riesgo de
cristaluria, se recomienda mantener una buena hidratación y evitar que la orina
se alcalinice excesivamente.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Sin embargo,
el ciprofloxacino atraviesa la barrera placentaria y se ha demostrado que
ocasiona artropatía y daño en el cartílago de crecimiento de animales
inmaduros. El ciprofloxacino se distribuye en la leche materna. Por lo tanto,
no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Por lo
general, el ciprofloxacino se tolera adecuadamente. Sin embargo, se han
reportado algunos trastornos gastrointestinales que incluyen náusea, vómito,
diarrea, dolor abdominal, dispepsia, y en muy raras ocasiones, colitis
seudomembranosa.
Los efectos adversos sobre el
sistema nervioso central (SNC) incluyen cefalea, mareos, inquietud,
somnolencia, insomnio, trastornos visuales, y en muy raras ocasiones, delirio,
alucinaciones depresión y convulsiones.
También se han reportado reacciones
de hipersensibilidad que se caracterizan por prurito, erupción cutánea,
reacciones de fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y
necrólisis tóxica epidérmica.
Otras reacciones adversas que se
pueden presentar con el uso de ciprofloxacino son eosinofilia, leucopenia,
trombocitopenia, y rara vez, anemia hemolítica, mialgias y artralgias
transitorias, lesión tendinosa, ginecomastia y superinfección por gérmenes
oportunistas.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se
ha reportado que el uso concomitante de quinolonas con algunos agentes
antirreumáticos del tipo fenbufen, naproxeno y cloroquina, puede incrementar el
riesgo de efectos adversos sobre el SNC. La absorción del ciprofloxacino oral
puede verse afectada con el uso concurrente de algunos agentes antineoplásicos
y antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y magnesio.
Se ha observado aumento de la
creatinina sérica cuando se combina ciprofloxacino y ciclosporina. Existen
reportes de que el ciprofloxacino incrementa el efecto de los anticoagulantes
orales. El probenecid puede reducir la excreción urinaria del ciprofloxacino.
El ciprofloxacino puede disminuir la eliminación de teofilina y cafeína.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
El ciprofloxacino puede causar alteración en los niveles de las enzimas
hepáticas, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia y cristaluria.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se han
realizado estudios bien controlados en humanos. Hasta la fecha, no se han
reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis, ni sobre la
fertilidad con el uso de ciprofloxacino.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: La administración
de CIPROBAC® es por infusión intravenosa a pasar en un periodo de 30 a 60
minutos.
Adultos:
Infecciones osteoarticulares,
neumonías, infección de tejidos blandos y otras infecciones: 400 mg dos
veces al día, por vía intravenosa.
Infecciones del tracto
urinario: 200 a 400 mg dos veces al día.
El tratamiento debe continuarse
por lo menos 48 a 72 horas después de la desaparición de los síntomas. Para la
mayoría de las infecciones, la duración del tratamiento recomendable es de 7 a
14 días y de 2 meses para la osteomielitis.
Pacientes con insuficiencia
renal: En estos pacientes se debe reducir la dosis de acuerdo con el
siguiente esquema:
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Depuración
de creatinina
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Dosis
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(ml/min)
(ml/seg)
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recomendada
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> 30/0.50
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Dosis usual
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5-29/(0.08-0.48)
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200-400
mg cada 18 a 24 h
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Niños: No se recomienda el
uso de ciprofloxacino en menores de 18 años, por los riesgos potenciales de
causar artropatía.
Sin embargo, se ha utilizado en
niños a dosis de 10 a
20 mg por kg de peso cada 12 horas, cuando se han agotado otras posibilidades
terapéuticas.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe hasta el momento reporte de
sobredosificación con ciprofloxacino, pero se esperaría una acentuación de los
efectos adversos.
No se conoce un antídoto
específico. Por lo tanto, el manejo incluye medidas de soporte y tratamiento
sintomático, manteniendo una hidratación adecuada.
Sólo pequeñas cantidades de
ciprofloxacino se logran eliminar por diálisis peritoneal y/o hemodiálisis.
PRESENTACIONES:
Caja con un frasco ámpula de
vidrio y/o plástico con
100 ml con 200 mg (2 mg/ml).
Caja con un frasco ámpula de
vidrio y/o plástico con
200 ml con 400 mg (2 mg/ml).
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30º C. Protéjase de la luz.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
No se administre si la solución no es transparente,
si contiene partículas en suspensión
o si el cierre ha sido violado. Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance de los niños.
No se administre este medicamento durante el embarazo, lactancia y en menores
de 18 años.
Hecho en México por:
Laboratorios PISA,
S. A. de C. V.
Reg. Núm.
073M2000, S. S. A.
DEAR-122181/RM2003
