Cefaxona i.v.®
Cefaxona i.m.®
Solución inyectable
(Ceftriaxona disódica)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Intramuscular:
Cada frasco ámpula contiene:
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Ceftriaxona disódica
hemiheptahidratada
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equivalente a
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500
mg
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1.0
g
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de ceftriaxona.
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Cada ampolleta con diluyente
contiene:
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Clorhidrato de lidocaína al 1%
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2 ml
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3.5
ml
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Intravenoso:
Cada
frasco ámpula contiene:
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Ceftriaxona disódica equivalente
a
|
500
mg
|
1.0
g
|
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de ceftriaxona.
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Cada ampolleta con diluyente
contiene:
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Agua inyectable, c.b.p.
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5 ml
|
10
ml
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El contenido de sodio es de 83 mg
(3.6 mEq) por gramo de ceftriaxona.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: La ceftriaxona está indicada en el tratamiento de las
infecciones moderadas a graves, simples o mixtas, causadas por cepas sensibles
como:
Aerobios grampositivos: Staphylococcus
aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasas), S. epidermidis,
S. pneumoniae, Streptococcus del grupo A y del grupo B, S. viridans, S.
bovis.
Aerobios gramnegativos: Aeromonas
spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp, Enterobacter
spp, E. coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp, Moraxella
spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,
Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia
spp, Pseudomona aeruginosa (algunas cepas son resistentes), Salmonella
spp (incluyendo typhi), Serratia spp, Shigella spp, Vibrio spp,
Yersinia spp (incluyendo Y. enterocolitica).
Anaerobios: Bacteroides
spp, Clostridium spp, Fusobacterium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus
spp.
De esta forma la ceftriaxona se
indica en:
Infecciones de las vías
respiratorias.
Infecciones de la vías urinarias
(incluyendo gonocócicas no complicadas, como terapia alternativa cuando la
penicilina esté contraindicada).
Infecciones intraabdominales (incluyendo
peritonitis e infecciones del tracto biliar).
Meningitis, septicemia.
Infecciones de la piel y tejidos
blandos.
Infecciones óseas y de las
articulaciones.
Antes de iniciar el tratamiento con
ceftriaxona es aconsejable practicar antibiograma previo aislamiento e
identificación del germen causal.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico
semisintético de amplio espectro, de actividad bactericida debido a la
inhibición de la síntesis de la pared celular. Es resistente a un gran número
de betalactamasas. Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en
diversos líquidos y tejidos del organismo.
Las concentraciones séricas máximas
son alcanzadas rápidamente. La biodisponibilidad con la administración
intramuscular es de 100%.
La concentración bactericida en el
líquido intersticial se mantiene durante 24 horas. La ceftriaxona se une a la
albúmina en forma reversible.
En el espacio intersticial se
logra una concentración libre superior a la del plasma. La ceftriaxona logra
una buena concentración en el LCR, la cual es superior a la concentración
inhibitoria mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas.
No se metaboliza, se elimina en
forma activa por vía renal (33 a 67%) y el resto se hace a través de la bilis.
Se alcanza a las 12-24 horas después de la aplicación de 1 gramo en
concentraciones en orina de 100 mcg/ml y en bilis de 240 mcg/ml.
En caso de insuficiencia hepática o
renal, ambas vías se suplen mutuamente, haciéndose más intensa la eliminación
de la ceftriaxona por la vía no afectada.
CONTRAINDICACIONES:
La ceftriaxona se contraindica en personas con hipersensibilidad
conocida a las cefalosporinas. Se debe tener en consideración que los pacientes
con hipersensibilidad a la penicilina pueden presentar una reacción cruzada.
PRECAUCIONES
GENERALES: En los tratamientos prolongados es conveniente practicar
en forma regular biometrías hemáticas.
Cuando se presenta diarrea es
conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis
seudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridium difficile.
En los casos en que coincidan insuficiencia
hepática y renal se deberá realizar una reducción de la dosis.
Se deberá evitar la aplicación
intramuscular con la solución intravenosa (es dolorosa), y en ningún caso se
aplicará la solución intramuscular (con lidocaína al 1%) por vía intravenosa.
En raras ocasiones se han observado
imagénes sugestivas de sedimientos biliares con la ultrasonografía. Sin
embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con ceftriaxona,
razón por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso cuando se asocie
a un cuadro doloroso.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado
estudios controlados de ceftriaxona durante el embarazo, por lo cual no se
recomienda su empleo durante este estado. Se deberá utilizar únicamente cuando
el beneficio supere con claridad el riesgo potencial. La ceftriaxona se
excreta en la leche materna en bajas concentraciones. Esto deberá ser tomado en
cuenta cuando se administre a madres en periodo de lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Estas reacciones son raras y generalmente
desaparecen al suspender el tratamiento.
Locales: Dolor o induración
en el sitio de aplicación, flebitis con la aplicación intravenosa.
Hipersensibilidad
(aproximadamente 1%): Exantema, prurito, urticaria, edema, eritema
multiforme.
Gastrointestinales: Heces
blandas, diarrea, náuseas, vómitos.
Hematológicas: Eosinofilia
(6%), trombocitosis (5.1%) y leucopenia (2.1%). Con menor incidencia se han
reportado anemia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y alargamiento del
tiempo de protrombina.
Renales: Elevaciones del
nitrógeno ureico (1.2%) y con menor frecuencia elevaciones de creatinina y
oliguria.
En los tratamientos
prolongados: Sobreinfección por microorganismos no sensibles (Candida
albicans, enterococos).
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La ceftriaxona no debe mezclarse
físicamente con otros medicamentos, ya que puede presentarse incompatibilidad.
La ceftriaxona administrada en forma simultánea con aminoglucósidos puede
producir nefrotoxicidad. El probenecid no altera la eliminación de la
ceftriaxona.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Elevación de la TGO y
TGP (3%) y con menor frecuencia elevación de la fosfatasa alcalina y de las
bilirrubinas séricas. Puede presentarse elevación del nitrógeno ureico (1.2%) y
con menor frecuencia elevación de la creatinina sérica.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los estudios realizados con ceftriaxona no han
mostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis, ni alteraciones
de la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La presentación con lidocaína al 1% es para
aplicación intramuscular.
La presentación con agua
inyectable es para aplicación intravenosa.
La dosis y la forma de aplicación
se establecen según la gravedad de la infección, estado del paciente y
sensibilidad del germen a la ceftriaxona. La dosificación usual es la
siguiente.
Función renal normal:
Adultos y niños de 12 años: De
1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total no debe sobrepasar los 4
g. Para el tratamiento de la gonococia no complicada se aplica una sola dosis
de 250 mg I. M.
Lactantes y niños pequeños: Según
la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día en una sola inyección al día
o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g.
Prematuros: En el
tratamiento de meningitis: 100 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin
sobrepasar de 4 g.
En
la profilaxis quirúrgica, 1 g aplicado ½ a 2 horas antes de la intervención.
Se recomienda no sobrepasar la
dosis de 50 mg/kg/día.
Funcionales renales y hepáticas
alteradas: En los pacientes con insuficiencia renal grave e insuficiencia
hepática se recomienda realizar un monitoreo periódico y en caso de observarse
acumulación, la dosis deberá reducirse. En cualquier caso no deberán
sobrepasarse los 2 g por día..
La duración del tratamiento deberá
continuar por lo menos 48 a 72 horas después de haber cesado la sintomatología.
Administración intramuscular: Reconstituir
el contenido del frasco ámpula con el diluyente de la ampolleta, inyectar
profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en
cada lado.
La ampolleta acompañante incluida contiene lidocaína para
aumentar la tolerancia local en la administración intramuscular.
En consecuencia, no debe emplearse
por vía intravenosa ni en pacientes con historial de hipersensibilidad a la
lidocaína al 1%.
Administración intravenosa: Reconstituir
el contenido del frasco ámpula con el diluyente de la ampolleta adicional.
Inyectar directamente en la vena, en forma lenta (2 a 4 minutos).
Infusión intravenosa: Disolver
el contenido del frasco ámpula en aproximadamente 40 ml de cualquiera de las
siguientes soluciones (exentas de calcio):
Cloruro de sodio al 0.9%, cloruro
de sodio al 0.45% más glucosa al 2.5%, glucosa al 5 o al 10%, dextrán al 6% en
glucosa. La aplicación deberá durar de 5 a 15 minutos, utilizar únicamente las
soluciones recién preparadas.
Es normal que las soluciones de
ceftriaxona presenten una coloración amarillenta sin incidencia sobre su
eficacia o tolerabilidad.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La
sobredosificación se manifiesta por una exacerbación de las reacciones
secundarias.
En caso de presentarse una sobredosis,
especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave, la diálisis
peritoneal o la hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del antibiótico.
PRESENTACIONES:
Uso intramuscular: Caja de
cartón con frasco ámpula con polvo de 500 mg y 1.0 g y ampolleta con diluyente
(lidocaína al 1%) de 2 ó 3.5 ml, respectivamente.
Uso intravenoso: Caja de
cartón con frasco ámpula con polvo de 500 mg o 1.0 g y ampolleta con diluyente
(agua inyectable) de 5 ó 10 ml, respectivamente.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30ºC en lugar seco. Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el
sobrante.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica. Léase instructivo.
Hecho en México por:
LABORATORIOS PISA, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 168M93 y 156M93, S. S. A.
IEAR-03390700900/RM2003
