Pantozol®
Pantozol® i.v.
Grageas y solución inyectable
(Pantoprazol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada GRAGEA contiene:
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Pantoprazol
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40 mg, 20 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
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Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:
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Pantoprazol sódico equivalente a
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40 mg
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de pantoprazol
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La ampolleta con diluyente contiene:
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Solución fisiológica (NaCl 0.9%)
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10 ml
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Curación de lesiones y alivio de síntomas gastrointestinales que requieren
reducción de la secreción de ácido gástrico.
PANTOZOL® I.V. está indicado en aquellos pacientes
que no pueden usar la vía oral.
PANTOZOL® (40 mg) y PANTOZOL® I.V. (40 mg): Úlcera duodenal,
úlcera gástrica, *úlcera-péptica asociada con infección por Helicobacter
pylori, hernia hiatal, esofagitis por reflujo (grados II, III, y IV
Savary/Miller), manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastro-esofágico,
padecimientos y lesiones refractarias a los antagonistas H2, mantenimiento de úlcera péptica Helicobacter
pylori (-) refractaria al tratamiento, control del síndrome de
Zollinger-Ellison, gastropatías por AINEs.
PANTOZOL® (20 mg): Esofagitis por reflujo
leve y síntomas asociados a ésta (e.g. pirosis, regurgitación ácida,
dolor a la deglución), esofagitis por reflujo moderada (grado I Savary/Miller),
esofagitis por reflujo leve a moderada (grado Ic/II Vandenplas) en niños,
manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastro-esofágico, terapia de
mantenimiento en esofagitis por reflujo y úlcera péptica refractaria Helicobacter
pylori (-); dispepsia funcional, gastritis y duodenitis aguda y crónica,
gastritis erosiva, gastritis medicamentosa (por antiinflamatorios no
esteroideos y otros).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: PANTOZOL® es un benzimidazol sustituido que inhibe
la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, mediante la inhibición
específica de las bombas de protones en las células parietales.
PANTOZOL® es convertido a su forma activa en el
medio ácido de las células parietales (pH < 3) en donde inhibe la enzima H+/K+
ATPasa, la cual participa en la etapa final de la producción de ácido
clorhídrico en el estómago. La inhibición de ácido clorhídrico es dosis
dependiente, causando una supresión potente y de larga duración tanto en la
secreción basal como en la secreción estimulada. Debido a que PANTOZOL® actúa en el efector enzimático final de
la producción de ácido, la inhibición de ésta es controlada independientemente
de la naturaleza del estímulo (acetilcolina, histamina, gastrina). Este efecto
es el mismo si se administra PANTOZOL®
por vía oral o intravenosa.
El
incremento de los niveles séricos de gastrina durante el tratamiento con
PANTOZOL® en el corto plazo, no
excede los límites normales en la mayoría de los casos. En el tratamiento a
largo plazo, los niveles de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos
casos.
PANTOZOL® se absorbe rápida y totalmente,
alcanzando su concentración máxima en suero después de la primera dosis; en
promedio, a las 2.5 horas las concentraciones séricas máximas alcanzadas son de
2 a 3 µg/ml para 40 mg de pantoprazol y
de 1 a 1.5 µg/ml en el caso de 20 mg, y estos valores permanecen constantes
después de dosis múltiples. El volumen de distribución es de aproximadamente
0.15 l/kg, y la depuración es de aproximadamente 0.1 l/kg/h.
La vida
media del PANTOZOL® es de
aproximadamente 1 hora.
La
farmacocinética de PANTOZOL® es
la misma después de la primera o múltiples dosis. La cinética plasmática de
PANTOZOL® en el rango de 10 a 80
mg es de comportamiento lineal, tanto si se administra por vía oral como
intravenosa. PANTOZOL® se une a
las proteínas
plasmáticas en 98% y es metabolizado en el hígado
principalmente; la vía renal representa la principal vía de excreción de sus
metabolitos (cerca de 80%), el resto es excretado en las heces. La
biodisponibilidad de PANTOZOL®
es aproximadamente de 77% por vía oral y de 100% por vía intravenosa. La
ingesta concomitante de alimentos no modifica el ABC ni la concentración máxima
en suero.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula.
PANTOZOL® 40
mg no deberá ser usado en combinación con antibióticos para el tratamiento de
erradicación del Helicobacter pylori en pacientes con insuficiencia
renal o hepática moderada o severa, ya que a la fecha no se cuenta con
información sobre la eficacia y seguridad de la terapia combinada con PANTOZOL® 40 mg en este grupo de pacientes.
PRECAUCIONES
GENERALES: Previo al inicio del tratamiento con PANTOZOL® oral (40 y 20 mg) ó intravenoso debe de
excluirse la posibilidad de neoplasias gastrointestinales, ya que el
tratamiento con PANTOZOL® puede
enmascarar los síntomas de éstas y retrasar el diagnóstico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA:
Dado que no se tiene experiencia clínica durante el embarazo y la
lactancia, PANTOZOL® en sus
tres presentaciones debe ser administrado solamente después de haber
establecido con toda rigidez el diagnóstico y a criterio del médico tratante,
después de valorar el riesgo/beneficio.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El
tratamiento con PANTOZOL® oral
e intravenoso, ocasionalmente puede producir cefalea y molestias gastrointesti-
nales como: dolor epigástrico, diarrea, constipación o flatulencia.
Algunas
reacciones como prurito y rash también han sido reportadas de manera eventual.
En casos
aislados, se han presentado algunas reacciones secundarias como: episodios de
náusea, mareo o alteraciones de la visión (visión borrosa), urticaria,
angioedema y reacciones anafilactoides (incluyendo choque), elevación sérica de
enzimas hepáticas y triglicéridos, así como edema periférico, fiebre, depresión
o mialgia al concluir la terapia.
En casos
extremadamente raros, se ha presentado lesión hepatocelular con ictericia, con
o sin falla hepática.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: A
diferencia de otros benzimidazoles substituidos, hasta la fecha no se han
reportado interacciones clínicamente relevantes con otros medicamentos como:
carbamacepina, cafeína, diazepam, diclofenaco, naproxeno, piroxicam, digoxina,
etanol, glibenclamida, metoprolol, nifedipina, fenprocumona, fenitoína,
teofilina, warfarina, anticonceptivos orales, claritromicina, metronidazol y
amoxicilina.
Tampoco
se presenta interacción con la administración concomitante de PANTOZOL® con antiácidos.
La
absorción de algunos medicamentos dependiente de pH ácido (e.g. ketoconazol)
podría verse afectada por la administración concomitante de medicamentos antisecretores.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
En casos aislados, la administración de pantoprazol a largo plazo puede
alterar el valor de las enzimas hepáticas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE FERTILIDAD: No se han
encontrado efectos mutagénicos in vitro ni in vivo.
Tampoco se han observado efectos
teratogénicos ni alteraciones en la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral e intra-venosa.
PANTOZOL® I.V. no debe prepararse o mezclarse con
otras soluciones distintas a las indicadas; la solución tiene un pH de 9 y la
vía de administración es exclusivamente intravenosa.
Modo de administración: Con
jeringa y aguja esterilizadas, extraer completamente la solución salina (NaCl
0.9%) de la ampolleta y agregarla al frasco ámpula; mezclar hasta la disolución
completa del liofilizado. Una vez reconstituido el liofilizado, puede
administrarse directamente en la vena, en un periodo mínimo de 2 minutos o
puede ser administrado en infusión en 100 ml de solución fisiológica (NaCl
0.9%) o solución glucosada al 5 o al 10% en un periodo no menor de 15 minutos.
Una vez reconstituido el liofilizado, la solución que se obtiene
debe de ser usada dentro de las 3 horas siguientes.
Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante.
No se administre si la solución no es transparente, si
contiene partículas en suspensión o sedimentos.
No se administre si el cierre ha sido violado.
La dosis de 40 mg por vía intravenosa es bioequivalente a la
dosis de 40 mg por vía oral.
Si se emplea la vía oral se debe tener en cuenta que las
grageas no deben ser masticadas o fragmentadas.
En los siguientes padecimientos, la dosis recomendada es de
40 mg de PANTOZOL® una vez al
día:
– En úlcera duodenal, la
mayoría de los pacientes cicatrizan dentro
de las primeras 4 semanas de tratamiento.
– En úlcera gástrica y
esofagitis por reflujo (grados II, III y IV Savary/Miller) la mayoría de los
pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de tratamiento.
– Hernia hiatal.
– Manifestaciones
extraesofágicas del reflujo gastro-esofágico.
– Síndrome
de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente, hasta disminuir
la secreción ácida abajo de 10 mmol/h.
– Lesiones
ácido-pépticas rebeldes al tratamiento con antagonistas H2.
– Terapia
de mantenimiento de úlcera péptica Helicobacter pylori (-) refractaria
al tratamiento
Helicobacter pylori:
En los pacientes con úlcera duodenal o úlcera gástrica asociadas a la infección
por Helicobacter pylori, se recomienda el siguiente esquema posológico
para la erradicación de la bacteria: PANTOZOL®
40 mg dos veces al día, más dos antibióticos durante un periodo de 7 a 14 días.
Al terminar el tratamiento antibiótico, la administración de PANTOZOL® deberá ser de 40 mg al día, hasta
completar el esquema de tratamiento antiulceroso.
En los siguientes
padecimientos se recomienda iniciar el tratamiento con PANTOZOL® (20 mg) una vez al día:
– En
esofagitis leve, el alivio de los síntomas (por ejemplo, pirosis,
regurgitación, dolor al deglutir) se alcanza entre las 2 y 4 semanas de
tratamiento.
– En
esofagitis moderada por reflujo (grado I Savary/Miller) los pacientes
cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de tratamiento.
– En
esofagitis por reflujo gastroesofágico leve a moderada (grado Ic/II Vandenplas)
los pacientes cicatrizan después de 4 semanas de tratamiento.
– Terapia
de mantenimiento en esofagitis por reflujo.
– Hernia
hiatal
– Terapia
de mantenimiento en úlcera-péptica refractaria Helicobacter pylori (-).
– Gastritis
y duodenitis aguda y crónica, gastritis erosiva, gastritis medicamentosa (por
antiinflamatorios no esteroideos y otros).
– Pacientes
con falla hepática severa que requieran tratamiento antisecretor.
En niños de 6 años de edad
(> 20 kg) o mayores, el tratamiento de la esofagitis leve a moderada (grado
Ic/II Vandenplas), es de 1 gragea de PANTOZOL®
20 mg al día (0.7 a 1 mg/kg/día).
De
acuerdo a la respuesta del paciente, algunos podrían requerir incrementar la
dosis de PANTOZOL® de 20 a
40 mg de una vez al día.
En
pacientes con daño hepático severo, la dosis debe ser reducida a 1 gragea de
PANTOZOL® 20 mg al día o
1 gragea de PANTOZOL® 40 mg
cada tercer día; además, deben de ser monitoreadas las enzimas hepáticas
durante el tratamiento. En caso de un incremento de éstas, el tratamiento debe
ser discontinuado.
La dosis
diaria de 1 gragea de PANTOZOL®
40 mg al día no debe ser excedida en pacientes ancianos o en aquellos con
insuficiencia renal.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta la fecha no se han
reportado efectos tóxicos por sobredosificación. En caso de sobredosificación
accidental, aplicar las medidas rutinarias.
PRESENTACIONES:
Caja con 7 y 14 grageas de 40 mg.
Caja con 7 y 28 grageas de 20 mg.
Caja con 7 grageas de 40 mg clave 5183 para el Sector
Salud.
Caja con un frasco ámpula conteniendo 40 mg y ampolleta con
10 ml de solución fisiológica para diluir.
Caja con un frasco ámpula conteniendo 40 mg y ampolleta con
10 ml de solución fisiológica para diluir clave 5184 para el Sector Salud.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Dosis: la que el médico señale. Su venta
requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este
medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del
médico. Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en Alemania por:
ALTANA Pharma AG
Acondicionado y distribuido en México por:
ALTANA PHARMA, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 222M94 y 152M98, S. S. A. IV
JEAR-311345/RM2002 y JEAR-311344/RM2002
IPPA-Familia: Núm de oficio 05/MA/314588/2002
*Patente mexicana
