Fenidantoin s®
Tabletas
(Fenitoína sódica)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Fenitoína sódica 100
mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Epilepsia gran mal, epilepsia focal, motora o
sensorial, epilepsia psicomotora o del lóbulo temporal.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La absorción de la fenitoína después de su
ingestión oral es lenta, a veces variable, y ocasionalmente incompleta. Se han
detectado diferencias significativas en la biodisponibilidad de los
preparados farmacéuticos orales. La concentración máxima después de una sola
dosis puede producirse en el plasma entre las 3 y 12 horas. La absorción lenta
durante la medicación crónica atenúa las fluctuaciones de concentración de la
droga entre las dosis. Una vez que se absorbe, la fenitoína se distribuye
rápidamente en todos los tejidos y las concentraciones en el plasma y en el
encéfalo se igualan a los pocos minutos de la inyección intravenosa. La
fenitoína se liga en gran parte (alrededor del 90%) a las proteínas
plasmáticas, principalmente la albúmina. Una fracción mayor permanece libre en
el neonato, en los pacientes con hipoalbuminemia y en los urémicos. La unión
fraccionada en los tejidos, incluso en el encéfalo, es aproximadamente la misma
que en el plasma. De este modo, su volumen aparente de distribución es de unos
0.6 a 0.7 litros por kilogramo, pero sería unas 10 veces mayor si se calculase
sobre la base de la droga libre. La concentración en el líquido cefalorraquídeo
es igual a la fracción plasmática libre.
Menos del 5% de la fenitoína se excreta intacta por la
orina. El resto se metaboliza principalmente por acción de las enzimas
microsomales hepáticas. El principal metabolito, el derivado
parahidroxifenílico, es inactivo. Representa de 60 a 70% de una dosis única de
la droga y una fracción algo menor durante la medicación crónica.
Se excreta inicialmente con la bilis y luego por la orina,
en gran parte como glucurónido. Otros metabolitos aparentemente inactivos son
el dihidroxicatecol y su derivado 3-metoxi, y el dihidrodiol. En
concentraciones plasmáticas menores de 10 mcg/ml, la eliminación es exponencial
(de primer orden); la vida media plasmática es de 6 a 24 horas. En
concentraciones mayores, la eliminación es aparentemente dependiente de la
dosis; la vida media plasmática aumenta con la concentración (dosis), quizá
porque la reacción de hidroxilación se aproxima a la saturación o es inhibida
por los metabolitos.
FENIDANTOIN S® es un anticonvulsivante eficaz no barbitúrico
que no desarrolla hábito ni tolerancia al tratamiento prolongado y mejora el
comportamiento de los pacientes.
FENIDANTOIN S® disminuye la frecuencia y gravedad de los
ataques en pacientes con epilepsia gran mal y psicomotora.
La fenitoína presenta un efecto estabilizador en todas las
membranas neuronales, incluso la de los nervios periféricos y probablemente en
todas las membranas excitables. Se ha observado que la fenitoína disminuye el
flujo en reposo de los iones sodio y de las corrientes de sodio que fluyen durante
los potenciales de acción o la despolarización químicamente inducida. También
disminuye la activación de la corriente hacia el exterior de potasio durante un
potencial de acción, lo que prolonga el periodo refractario.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
al fármaco y en pacientes con padecimientos coronarios graves, insuficiencia
hepática, anemia aplásica, lupus eritematoso y linfoma.
PRECAUCIONES GENERALES:
El tratamiento con FENIDANTOIN S® nunca debe suprimirse bruscamente sino en
forma paulatina. La interrupción brusca de la fenitoína en pacientes
epilépticos puede precipitar un status epilepticus. Toda reducción,
interrupción o sustitución de la droga debe hacerse reduciendo la dosis
gradualmente.
FENIDANTOIN S® deberá usarse con precaución en
pacientes con insuficiencia hepática, ya que el metabolismo del principio
activo puede estar disminuido por ambos fármacos. No está indicado para el
tratamiento del petit mal.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El empleo de este medicamento durante el
embarazo deberá hacerse valorando los beneficios contra los posibles riesgos,
ya que ha sido reportada ampliamente su relación con efectos congénitos del
tubo neural de gravedad variable.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Puede presentarse hiperplasia gingival con la terapia a
largo plazo, reacciones alérgicas cutáneas, nistagmo, diplopia, ataxia,
vértigo, disartria, confusión mental, mareo, insomnio, nerviosismo, calambres y
cefalea; así como náuseas, gastralgia, anorexia, vómito y estreñimiento,
también se han reportado erupciones, dermatitis eritematosa e hirsutismo.
Los efectos adversos serios como los cutáneos, en la médula
ósea y el hígado, son probablemente manifestaciones de alergia a la droga.
Aunque raros, exigen el retiro de esta última.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El metabolismo de la fenitoína
puede verse alterado por el empleo simultáneo de barbitúricos, que pueden
aumentar su velocidad de metabolización. Los anticoagulantes cumarínicos,
disulfiram, fenilbutazona, isoniazida y sulfafenazol pueden aumentar las
concentraciones séricas de la droga por inducir un bajo metabolismo. Los
antidepresivos tricíclicos pueden precipitar ataques epilépticos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En raras ocasiones se
han reportado: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis,
pancitopenia y anemia aplásica.
A veces se observan elevaciones
moderadas de las concentraciones plasmáticas de las enzimas que se emplean para
estimar la función hepática; en vista de que estos cambios son pasajeros, y
pueden deberse en parte a la inducción de la síntesis enzimática, no obliga a
suspender la droga.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Existen algunos reportes que sugieren una relación
entre el uso de fármacos anticonvulsivantes y una frecuencia más alta de
alteraciones congénitas en niños cuyas madres los recibieron durante el
embarazo.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos: 1 tableta tres
veces al día por vía oral después de las comidas.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis
por vía oral produce signos imputables al cerebelo y al sistema vestibular. Los
efectos tóxicos de la medicación crónica son también principalmente efectos
cerebelosovestibulares relacionados con la dosis, pero incluyen otros efectos
sobre el SNC, cambios en la conducta, mayor frecuencia de las crisis, síntomas
gastrointestinales, hiperplasia gingival, osteomalacia y anemia megaloblastica.
El hirsutismo es un efecto indeseable en las mujeres jóvenes. Estos fenómenos
se soportan generalmente con un reajuste de la dosis.
La toxicidad en el sistema nervioso
central y periférico es el efecto más constante de la sobredosis de fenitoína.
Nistagmo, ataxia, diplopia, vértigo y otros efectos cerebelovestibulares son
comunes. También hay visión borrosa, midriasis, oftalmoplejia y reflejos
tendinosos hiperactivos. Los efectos sobre la conducta incluyen hiperactividad,
confusión, incoherencia, somnolencia y alucinaciones. En algunos pacientes se
presentan neuropatías periféricas.
Se
recomienda asistencia respiratoria y circulatoria y medidas de soporte; en
casos de sobredosis agudas se puede considerar el uso de otros fármacos
depresores del SNC, inclusive el alcohol.
PRESENTACIÓN: Caja con 50 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México por:
ALTANA Pharma S.A.
de C.V.
Reg. Núm. 54346, S. S. A. IV
KEAR-116049/RM2002
