Kedacillin i.m.®
Solución inyectable
(Sulbenicilina disódica)
FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:
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Cada
frasco ámpula de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
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Sulbenicilina
disódica
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1 g
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Cada
ampolleta con solvente contiene:
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Clorhidrato
de lidocaína
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40 mg
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Agua
inyectable, c.b.p. 2 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: KEDACILLIN
I.M.® está indicado en infecciones producidas por bacterias gramnegativas como Pseudomonas,
Proteus, Escherichia coli, Salmonella typhi, Klebsiella, estafilococos,
estreptococos y diplococos como:
– Infecciones
genitourinarias.
– Infecciones
gastrointestinales y de las vías biliares.
– Infecciones
respiratorias altas y bajas.
– Heridas
infectadas o infecciones de la piel.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: KEDACILLIN I.M.® es un derivado semisintético de
la penicilina, con un espectro antibacteriano mucho más amplio que ésta, además
de ser resistente a la penicilinasa producida por los microorganismos.
Su mecanismo de acción consiste en
inhibir la síntesis de la pared celular de la bacteriana.
KEDACILLIN I.M.® es efectivo contra
bacterias gramnegativas (particularmente Escherichia coli, Proteus y Pseudomonas
aeruginosa) resistentes a otros antibióticos, lo mismo que contra otras
bacterias grampositivas sensibles a la penicilina G.
Después de la inyección
intramuscular de 1 g de KEDACILLIN I.M.® en el adulto (dosis convencional),
este se absorbe bien alcanzando su concentración máxima (Cmáx) de 30.8 µg/ml en
un tiempo (Tmáx) de 30 minutos. KEDACILLIN I.M.® se une a proteínas
plasmáticas aproximadamente en un 40%. La sulbenicilina es metabolizada a nivel
hepático. Su distribución a los tejidos es buena, siendo ésta muy similar al de
la penicilina G (volumen de distribución aparente del 50% del agua corporal
total).
En pacientes con función renal
normal, la sulbenicilina es eliminada por vía renal en un 50%, dentro de las
primeras 6 horas después de la administración intramuscular de una dosis única
de 1 g, en donde la concentración en orina se mantiene en niveles de 4,000
µg/ml a las 2 horas y 1,800 µg/ml después de 4 horas.
Debido a estas altas
concentraciones de sulbenicilina sin desactivar que son eliminadas por orina y
bilis, se logran niveles mayores a los requeridos para eliminar patógenos
urinarios y biliares.
En pacientes con trastornos en la
función renal debido a la elevación de los niveles plasmáticos, el aumento de
la vida media y la disminución de las tasas de excreción, se deberá realizar un
ajuste de la dosis y los intervalos de administración.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la sulbenicilina, penicilinas, antibióticos
betalactámicos y clorhidrato de lidocaína.
PRECAUCIONES
GENERALES: KEDACILLIN® en
pacientes con trastornos de la función renal deberá ajustarse tanto la dosis
como los intervalos de administración.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aun y cuando los estudios
de reproducción realizados en animales durante el periodo organogénico no
revelaron anormalidades en la madre, el feto y el recién nacido, la seguridad
de la sulbenicilina en mujeres embarazadas no ha sido establecida.
Este producto no deberá ser
administrado durante el embarazo, a menos que los beneficios terapéuticos
esperados sean mayores que los posibles riesgos.
En la lactancia no se recomienda
el uso de la sulbenicilina, por lo tanto, el médico deberá determinar el
suspender la lactancia o el medicamento, considerando la importancia de la
sulbenicilina para la madre.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al igual que con todos los antibióticos
derivados de la penicilina, pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad,
que pueden variar en grado e intensidad.
Otros efectos adversos que
pueden ocasionalmente presentarse son: Náusea, vómito, diarrea, anorexia,
colitis seudomembranosa, anemia, estomatitis y glositis.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Tanto la distribución como la
excreción de la sulbenicilina pueden verse alteradas con la administración
concomitante de probenecid.
En la administración simultánea de sulbenicilina con
gentamicina, esta última es inactivada.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Interfiere con el
método de sulfato de cobre para detectar glucosuria.
Pueden llegar a ocurrir elevación
de la TGO, TGP y fosfatasa alcalina.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Estudios con animales de experimentación (ratas y
ratones) a dosis aplicadas intraperitonealmente de 0.8, 2.0 y 4.0 g/kg, no
reportaron efectos de mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular.
Adultos:
Dosis usual en infección no
complicada: 2-4 g/día divididos en 2-4 aplicaciones.
Niños:
Dosis usual en infección no
complicada: 40-80 mg/kg/día divididos en 2-4 aplicaciones.
A las
dosis recomendadas KEDACILLIN I.M.® es altamente efectivo; sin embargo, en
infecciones severas, refractarias o excepcionalmente graves, la dosis diaria
intramuscular puede ser aumentada de acuerdo a la condición del paciente, de la
siguiente forma: adultos hasta 14 g/día y niños hasta 200 mg/kg/día.
En
pacientes con trastornos en la función renal debido a la elevación de los
niveles plasmáticos, el aumento de la vida media y la disminución de las tasas
de excreción, se deberá realizar un ajuste en la dosis y los intervalos de
administración.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Debido a su seguridad, a las dosis recomendadas
no se han reportado casos de efectos tóxicos.
No se
conoce antídoto específico.
En caso
de sobredosificación el tratamiento deberá ser sintomático y de soporte.
PRESENTACIÓN: KEDACILLIN I.M.® Caja con frasco
ámpula con 1 g de sulbenicilina disódica polvo y ampolleta de 2 ml de agua
inyectable con 40 mg de clorhidrato de lidocaína.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
Hecho en México por:
Laboratorios Sanfer, S. A. de C. V.
Para:
LABORATORIOS HORMONA®,
S. A. de C. V.
Bajo licencia de:
Takeda
Chemical Industries, Ltd.
Reg. Núm. 85131, S. S. A. IV
FEAR-101240/RM2002
